NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® är ett läkemedel baserat på tamoxifencitrat

THERAPEUTIC GROUP: Antiestrogener - hormonella antagonister och besläktade ämnen

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® är ett selektivt antiöstrogen läkemedel som används vid behandling av bröstcancer och har nyligen utvärderats för kortvarig behandling av anovulatorisk kvinnlig infertilitet.

Verkningsmekanism NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, den aktiva ingrediensen i NOLVADEX ® är ett derivat av trifenyletylen, en föregångare till även det mest använda klomifencitratet, kännetecknat av en viktig selektiv farmakologisk aktivitet, vilket gör den till en av de mest använda läkemedlen vid behandling av östrogenberoende bröstcancer.

Den ovannämnda aktiva beståndsdelen når faktiskt, när den tas oralt och absorberas på tarmnivå, genom bindning till plasmalbumin, når de olika vävnader som konkurrerar med östrogener för bindning till östrogenreceptorn.

På detta sätt kan tamoxifen binda till de överuttryckta östrogena receptorerna under bröstcancer, vilket förhindrar östrogener från att utöva sin trofiska och proliferativa effekt på neoplastiska celler av östrogenberoende bröstcancer.

Nya bevis har visat att tamoxifen kan minska blodets nivåer av totalt kolesterol, och i synnerhet LDL, samtidigt som bevarandet av benmineraltäthet bevaras och därmed skyddas mot hjärt-kärlsjukdomar och osteoporotiska sjukdomar.

Den komplexa biologiska aktiviteten hos detta läkemedel är fortfarande föremål för ett flertal studier, vars syfte är att bättre karakterisera sin molekylära verkningsmekanism.

Studier utförda och klinisk effekt

1. TAMOXIFEN: EN GYLDIG ALTERNATIV FÖR CLOMIFENE I MÄSSIGA KVINNER

Studie som visar att tamoxifen kan vara effektivt vid en dos av 40 mg per dag vid inducering av ägglossning hos kvinnor med polycystiskt äggstockssyndrom och resistent mot klomifencitrat.

2. TAMOXIFEN OCH THROMBOEMBOLISKA HÄNDELSER

Epidemiologiskt arbete som visar hur användningen av tamoxifen kan korrelera med ökad förekomst av tromboemboliska episoder. Dessa episoder observerades hos 5% av kvinnorna som behandlades under 45 år, 7% mellan 45 och 54 år, 14% mellan 55-64 år, 19% mellan 65-74 år, 27% hos patienter som var äldre än 74 år gammal.

3. ANTIFIBROTISKA EFFEKTER AV TAMOXIFEN

Experimentell studie som visar hur tamoxifen kan hämma njurfibros i nephrosclerosemodeller, förmodligen genom att modulera sekretionen av profibrotiska faktorer som TGF beta.

Metod för användning och dosering

NOLVADEX ®

Filmdragerade tabletter med 10 - 20 mg tamoxifencitrat:

dosen, vanligtvis mellan 20 och 40 mg per dag, som tas i en eller två administrationer, måste nödvändigtvis definieras av din läkare, som måste övervaka hela terapeutiska processen och effektiviteten av behandlingen.

Varningar NOLVADEX ® - Tamoxifen

För att NOLVADEX ® -terapi ska kunna uttrycka den maximala terapeutiska effekten utan att äventyra patientens hälsotillstånd, med potentiellt farliga biverkningar, bör det föregås av en noggrann läkarundersökning för att utvärdera den föreskrivna lämpligheten och frånvaron förhållanden som är oförenliga med tamoxifen.

I detta avseende är det viktigt att läkaren informerar patienten om de potentiella biverkningarna av terapin och de huvudskyltar som dessa uppträder, så att de kan genkännas omedelbart.

Vidare blir medicinsk övervakning grundläggande både för att fastställa patientens hälsotillstånd och effektiviteten av tamoxifenbehandling.

NOLVADEX ® innehåller laktos och är därför kontraindicerat till patienter med galaktosintolerans, laktasenzymbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Utseendet på biverkningar på den visuella apparaten, dimmighet och opacifiering kan göra körning av fordon eller användning av maskiner farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Även om det i litteraturen finns motstridiga uppgifter om säkerhetsprofilen för tamoxifen när den tas under graviditeten, tillåter de många experimentella data som visar effekter på fostret liknande de som induceras av östrogener eller klomifen att utsträcka kontraindikationerna också till tamoxifen.

Dessa kontraindikationer gäller också för efterföljande amningsfas.

interaktioner

Den levermetabolism som tamoxifen utsätts för utsätter patienten för kliniskt relevanta läkemedelsinteraktioner.

Faktum är att effekten av behandlingen och förekomsten av biverkningar kan varieras väsentligt genom samtidig intag av CYP3A4-modulatorer, ett enzym som är ansvarigt för metabolism av tamoxifen.

Vidare kan det samtidiga intaget av dicumariska antikoagulantia accentueras av tamoxifen, vilket kräver periodisk övervakning av koagulationsindex.

Statistiskt sett var incidensen av emboliska trombuspisoder större hos patienter som fick tamoxifen och cytotoxiska läkemedel.

Kontraindikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

Användningen av NOLVADEX ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, graviditet och amning, som förebyggande terapi för bröstcancer, eller hos patienter med duktalkarcinom in situ eller med antikoagulant terapi på plats.

Biverkningar - Biverkningar

Långtidsbehandling, som är nödvändig för behandling av bröstcancer, utsätter patienten för många biverkningar relaterade till användningen av tamoxifen.

Mer exakt är heta blinkningar, vaginalt blodförlust, hudutslag, dermatit, vattenhaltig retention, yrsel, visuella störningar, krampkramper i benen, volymetrisk ökning av ovariecyster, leverstatos och leverfel de vanligaste observerade biverkningarna som pågår av behandling med NOLVADEX ®.

De som är mest angelägna, men som tar särskild betydelse ur klinisk synvinkel, är kopplade till ökad förekomst av utvecklande emboliska trombus-händelser och maligna patologier som koncentreras huvudsakligen i livmoder- och endometriområdet.