pilokarpin

Pilokarpin är en alkaloid, en naturlig substans som extraheras från bladen Pilocarpus jaborandi . På grund av sin parasympatomimetiska aktivitet hos muskarin-typ (interagerande med perifera acetylkolinreceptorer) används pilokarpin huvudsakligen i oftalmologi som ett stimulansmedel för utsöndring av tårar. Uttrycket parasympatomimetiska refererar till dess förmåga att stimulera aktiviteterna i det parasympatiska nervsystemet, vilket främjar vila, avkoppling, vila, digestion och energilagring; inte överraskande används pilokarpin också för att främja spottkönssekretioner, medan dess förmåga att öka tarmperistalmen är känd.

Även om pilokarpin kan främja hårväxt, orsakar det en markant rubefacient-effekt (om den appliceras lokalt inducerar den hyperemi och svettning) och saktar hjärtslaget, dess huvudsakliga farmakologiska tillämpningar gäller ögonsektorn. Förutom att öka rivningen, producerar pilokarpin i själva verket en miosis, dvs en smalning av pupillen; i form av ögondroppar har det länge varit det främsta läkemedlet i kampen mot glaukom, även om det kan associeras med lokala störningar, såsom vattna ögon, konjunktival hypermemi och variationer i refraktioner. I oftalmologi används pilokarpin också för att minska möjligheten till nattlig bländning hos patienter som nyligen har genomgått fakisk intraokulär linsimplantation; Användningen av pilokarpin i låga koncentrationer (1%) skulle lindra dessa symptom genom att minska pupillen.

Som nämnts används pilokarpin i form av orala tabletter vid behandling av xerostomi (torr mun på grund av dålig salivation), en obehaglig bieffekt av strålningshals eller huvudterapier. Om det å ena sidan inducerar en förbättring av salivation, å andra sidan främjar detta ämne ökad svettning, bukspottskörtel, tarm och slemhinnor i andningsorganen; det ökar också tonen och motiliteten hos släta muskler i tarmen, urinvägarna, urinblåsan, gallröret och bronkierna.

Administreras oralt, pilokarpin börjar producera de första effekterna under en period av 20-30 minuter, med en topp efter 1 timme och en verkningsaktivitet på ca 3 timmar. Absorptionshastigheten reduceras om läkemedlet tas med en fetma måltid. Med en kortvarig åtgärd är det nödvändigt att använda administrationen minst två gånger om dagen.

Biverkningarna av pilokarpin är de som är typiska för kolinerg stimulering och är dosberoende. Bland de som förekommer oftast är ökad svettning, hög frekvens, bronkokonstriktion, illamående, magkramper, diarré, rodnad, frossa, yrsel och trötthet. Svettning är i synnerhet den främsta orsaken till behandlingssuspension. Inte av en slump används pilokarpin också i det så kallade svettprovet, en användbar tentamen vid diagnos av cystisk fibros. Vid de undersökta patienterna, efter stimulering med pilokarpin, mäts koncentrationen av klor och natrium i den utsöndrade svetten; Faktum är att ämnen med cystisk fibros eller mucoviscidos (ärftlig sjukdom) har särskilt höga koncentrationer av klor i svett.