sertralin

Sertralin är ett antidepressivt läkemedel som tillhör den selektiva serotoninåterupptagshämmarklassen.

I sertralins molekylstruktur är det två chirala centra och endast S, S (+) isomeren saluförs; de andra R, R-isomererna; R, S; och S, R inhiberar endast något serotoninåterupptag.

Sertralin - Kemisk struktur

Dessutom har sertralin också en svag effekt på upptagningen av noradrenalin och dopamin.

indikationer

För vad den använder

Användningen av sertralin är indicerad för behandling av:

depression;
Social ångestsyndrom;
Disorder från panikattacker
Posttraumatisk stress syndrom;
Obsessiv-tvångssyndrom.

varningar

Depression är ofta associerad med en ökning av självmordstankar, självskador och självmordsförsök. Det sägs att en förbättring av dessa symptom inträffar omedelbart efter att ha tagit sertralin, det tar visserligen en viss tid innan läkemedlet utför sin terapeutiska verkan. Därför är det nödvändigt att övervaka patienterna tills ovannämnda förbättring uppträder.

Sertralin kan användas till barn och ungdomar under 18 år endast för behandling av tvångssyndrom.

Försiktighet bör tas med administrering av sertralin hos patienter med epilepsi eller med anamnes av anfallsproblem.

Eftersom sertralin metaboliseras huvudsakligen i levern, bör försiktighet användas vid administrering av läkemedlet hos patienter med existerande dysfunktioner och / eller leversjukdomar.

Abrupt avbrytande av sertralinbehandling bör undvikas på grund av abstinenssymptom som kan uppstå.

Sertralin ska inte användas till patienter som går in i en manisk fas.

Sertralin kan förändra glykemisk frekvens, därför att patienter som lider av diabetes - behandlas med läkemedlet - det kan bli nödvändigt att justera dosen insulin och / eller orala hypoglykemiska medel.

Försiktighet bör användas vid administrering av sertralin till patienter med glaukom.

interaktioner

Sertralin ska inte tas samtidigt med IMAO (monoaminoxidashämmare, till exempel - moclobemid eller selegilin ) på grund av de allvarliga biverkningar som kan uppstå. Om det är nödvändigt att starta en MAOI-baserad terapi måste en period på minst två veckor förfalla efter det sista intaget av sertralin.

Samtidig användning av sertralin och andra läkemedel som kan öka serotoninsignalen (t ex tryptofan ) bör undvikas på grund av de allvarliga biverkningar som kan uppstå.

Samtidig användning av sertralin och pimozid (ett antipsykotiskt medel) bör undvikas.

Många uppmärksamhet måste ägnas åt samtidig administrering av sertralin och triptaner (läkemedel som används för behandling av migrän), eftersom de också kan öka serotoninsignalen.

Samtidig administrering av sertralin och johannesört (eller johannesört, en växt med antidepressiva egenskaper) bör undvikas.

Sertralin är bunden till plasmaproteiner, så det är nödvändigt att uppmärksamma den möjliga samtidig administreringen av läkemedel som också kan binda till plasmaproteiner.

Från vissa djurstudier verkar det som om sertralin kan interagera med insulin. Därför bör försiktighet användas vid administrering hos diabetespatienter.

Samtidig användning av sertralin och TCA (tricykliska antidepressiva medel) kan öka koncentrationen av sertralin i plasma upp till toxiska nivåer.

Cimetidin (ett läkemedel som används vid behandling av magsår) kan minska eliminationshastigheten för sertralin, vilket medför potentiellt farliga effekter.

Vid samtidig administrering av sertralin och antikoagulantia (såsom warfarin ) kan NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), acetylsalicylsyra och dess derivat, öka risken för blödning.

Samtidig administrering av sertralin och fenytoin (ett läkemedel som används för att behandla epilepsi) kan orsaka en minskning av plasmakoncentrationen hos sistnämnda, vilket gynnar utseendet av konvulsiva kriser.

Mycket uppmärksamhet rekommenderas vid samtidig administrering av sertralin och litium (ett läkemedel som används för att behandla bipolära störningar).

Mycket försiktighet bör användas vid administrering av sertralin hos patienter som redan behandlats med elektrokonvulsiv terapi (TEC).

Samtidig användning av sertralin och alkohol bör undvikas.

Sertralin kan påverka förmågan att köra bil eller använda maskiner.

Under alla omständigheter, innan du börjar behandling med sertralin, måste du berätta för din läkare om du tar någon form av medicinering.

Biverkningar

Sertralin kan utlösa många biverkningar som varierar i typ och intensitet från en patient till en annan. Detta beror på den känslighet som varje individ har mot läkemedlet, därför sägs det inte att alla biverkningar uppträder på samma sätt hos varje patient.

Nedan följer de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under sertralinbehandling.

Gastrointestinala störningar

Sertralinbehandling kan orsaka illamående, kräkningar, diarré eller lös avföring, dyspepsi, förstoppning, magbesvär, luft i magen, matstrupenproblem, svårighet att svälja, ökad salivation och munsår och tungsåsår. Dessutom kan sertralin främja uppkomsten av anorexi.

Patologier i centrala nervsystemet

Sertralin kan orsaka slöhet, yrsel, tremor, domningar och stickningar, förändringar i koordinationen, överdrivna rörelser, akatisi (ett psykomotoriskt syndrom som kännetecknas av omöjligheten att återstå) och brist på uppmärksamhet. Dessutom kan sertralin främja utseendet av konvulsioner.

Psykiska störningar

Behandling med sertralin kan orsaka olika psykiatriska störningar, inklusive:

sömnlöshet;
sömngång;
depression;
Självmordstankar;
ångest;
nervositet,
agitation;
Onormala och skrämmande drömmar;
hallucinationer;
mani;
hypomani;
Suicidala idéer och beteende;
Överdriven känsla av lycka;
eufori;
Brist på personlig vård;
aggressivitet;
Paranoia.

Njurar och urinvägar

Sertralinbehandling kan orsaka urinproblem, ökad urinutsöndring, ökad urinering, nocturia (behöver stå upp många gånger under natten för att vila) eller oförmåga att urinera.

Reproduktionsstörningar

Sertralin kan orsaka minskad libido och sexuell dysfunktion i båda könen.

Hos män kan det leda till dysfunktioner i erektionen, förändringar av sätesvätskan, rodnad i penis och förhud, fördröjd utlösning och priapism (lång och smärtsam erektion som inte åtföljs av sexuell upphetsning).

Hos kvinnor kan det orsaka vaginal blödning, vaginal torrhet och galaktorré, det är den onormala utsöndringen av mjölk hos kvinnor som inte ammar.

Andningsorganen

Sertralin kan orsaka bröstsmärta, andningssvårigheter, väsande andning, andfåddhet, bronkospasm och näsblödningar.

Blod och lymfsystemet

Behandling med sertralin kan påverka hemolymphopoietiska systemet (systemet som ansvarar för syntesen av blodkroppar). Detta kan leda till trombocytopeni (det vill säga en minskning av antalet blodplättar i blodet, följaktligen ökad mottaglighet för onormal blödning och / eller blödning) och leukopeni (dvs. minskning av antalet vita blodkroppar i blodet, med en följd ökad känslighet för sammandragning av 'infektioner).

Dessutom kan sertralin orsaka purpura (utseende av röda fläckar på hud, slemhinnor och organ på grund av brottet i små blodkärl).

Endokrina störningar

Sertralin kan orsaka gynekomasti (bröstutveckling hos män), hypotyroidism och kan gynna uppkomsten av syndromet om olämplig sekretion av det antidiuretiska hormonet (SIADH).

Hud och subkutan vävnad

Sertralinbehandling kan främja utseende av hudutslag, urtikaria, klåda, alopeci, erytem, ljuskänslighetsreaktioner och toxisk epidermal nekrolys.

Lever och gallvägar

Behandling med sertralin kan främja uppkomsten av leversvikt, hepatit och gulsot. Dessutom kan det orsaka förändringar i blodnivåerna av transaminaser.

Vaskulära patologier

Intaget av sertralin kan ge upphov till takykardi, högt blodtryck, hjärtklappning, perifert ödem och synkope (övergående medvetslöshet).

Suspensionssymptom

Efter abrupt avbrytande av sertralinbehandling kan så kallade abstinenssymptom uppträda. Dessa symptom är yrsel, agitation, ångest, illamående, kräkningar, tremor, förvirring, hjärtklappning, huvudvärk, diarré, känslomässig instabilitet och visuella störningar.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan inträffa under intag av sertralin är:

Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
Torr mun
Ökad svettning;
Ökad aptit;
Ökning eller förlust av kroppsvikt
Smak förändringar;
trötthet;
Heta blinkar;
feber;
Myalgi och artralgi;
osteoartrit;
hemorrojder;
Dripande näsa;
Ont i halsen;
Öronvärk;
Tinnitus (en hörselstörning som kännetecknas av uppfattningen av ljud som whistling, surrande, hissing, etc.);
Visionsstörningar;
Mydriasis (dilation av pupillen).

överdosering

De viktigaste symptomen på överdosering av sertralin är yrsel, illamående, kräkningar, takykardi, tremor, yrsel och agitation. I vissa fall kan koma också förekomma.

Det finns ingen specifik motgift, så läkemedelsbehandling är bara symptomatisk. Aktiverat träkol, osmotiska laxermedel och magsköljning kan vara användbara. Om du misstänker att du har tagit en stor dos av medicinen, måste du omedelbart informera din läkare och gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Sertralin är en selektiv inhibitor av serotoninåterupptag och kan som sådan hämma serotoninåterupptagningstransportören själv (SERT).

Serotonin (5-HT) syntetiseras inom den presynaptiska nervtermineringen och frisätts efter vissa stimuli. En gång i den synaptiska väggen (utrymmet mellan presynaptisk och postsynaptisk terminering) samverkar 5-HT med sina receptorer vid postsynaptisk avslutning för att utföra sin biologiska funktion. Därefter binds serotonin SERT och återförs till presynaptisk uppsägning.

Sertralin binds till SERT istället för 5-HT, vilket därmed förblir i synaptisk vägg under en längre tid. Den långvariga varaktigheten i det synaptiska utrymmet får serotonin att fortsätta att interagera med dess postsynaptiska receptorer, vilket resulterar i en ökning av den serotonerga signalen med därigenom förbättring i de behandlade patologierna.

Användningssätt - Dosering

Sertralin administreras oralt i form av tabletter. Tabletterna är tillgängliga i olika doser.

Dosen av sertralin måste upprättas av läkaren individuellt, beroende på vilken typ av patologi som ska behandlas och enligt patientens kliniska bild. Man bör också komma ihåg att hos patienter som lider av dysfunktioner och / eller leversjukdomar kan det vara nödvändigt att justera dosen av läkemedlet som administreras.

Nedan beskrivs vanligtvis sertralindoserna.

Depression och tvångssyndrom

Den dos av sertralin som vanligtvis ges är 50 mg drog per dag, vilket kan ökas upp till högst 200 mg per dag.

Social ångestsyndrom, panikstörning och posttraumatisk stress syndrom

Den initiala dosen av sertralin som vanligtvis används är 25 mg läkemedel, som kan ökas upp till 50 mg. I vilket fall som helst bör dagsdosen inte överstiga 200 mg.

Barn och ungdomar under 18 år

I denna kategori av patienter kan sertralin endast användas för behandling av tvångssyndrom. Den dagliga dosen som vanligtvis administreras varierar från 25 mg till 50 mg läkemedel beroende på patientens ålder. Den maximala dagliga dosen är 200 mg.

Graviditet och amning

Sertralin kan endast användas under graviditet om läkaren anser att det är oumbärligt. Faktum är att läkemedlet kan orsaka allvarliga skador på nyfödda, speciellt om det tas av moderen under graviditetens sista trimester. Den nyfödda kan utveckla en allvarlig sjukdom som kallas långvarig lunghypertension som uppträder med ökad andningsfrekvens och en blåaktig hudfärg. Dessutom kan symtom uppstå, till exempel: