haloperidol

Aloperidol är ett antipsykotiskt läkemedel som tillhör klassen av butyrofenoner, av vilka det är stamförekomsten.

Haloperidol - Kemisk struktur

Det syntetiserades på 1950-talet av forskare Paul Janssen och introducerades till Europa för behandling av psykoser år 1958.

Den har en hög antipsykotisk och lugnande effekt och har också antiemetisk aktivitet.

Mest sannolikt är haloperidol mest känd under varunamnen Haldol® och Serenase®.

indikationer

För vad den använder

Haloperidol är indicerat för behandling av:

Akut och kronisk schizofreni;
Akut mental förvirring;
Akut illusion och / eller hallucinatorisk psykos
Kronisk psykos
paranoia;
Ipocondriasi;
Paranoida, schizoid, schizotypala, antisociala och vissa personlighetsstörningar i gränssnittet;
Choreiformrörelser (snabba, oregelbundna och ofrivilliga rörelser);
Agitation och aggression hos äldre patienter;
Tics och stammar;
kräkningar;
hicka;
Alkoholavdragssyndrom;
Behandling av intensiv smärta, vanligtvis i samband med opioidanalgetika.

Aloperidol kan också användas för behandling av psykomotorisk agitation i händelse av:

Maniska tillstånd
demens;
psykopati;
Akut och kronisk schizofreni;
Oligofreni (tillstånd av mental insufficiens, i allmänhet, är medfödd eller förvärvad under de första åren av livet);
alkoholism;
Kompulsiva, paranoida eller histrioniska personlighetsstörningar.

varningar

Haloperidol ska ges under en strikt övervakning av en psykiater.

Några fall av plötslig död har rapporterats hos psykiatriska patienter som behandlats med haloperidol.

Aloperidol ska inte administreras intravenöst, eftersom - om den administreras på denna väg - finns en ökad risk för förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som krävs för det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering).

Försiktighet bör användas vid administrering av haloperidol till patienter som lider av hjärt-kärlsjukdomar eller som har en familjehistoria med förlängning av QT-intervallet. Det är lämpligt att utföra elektrokardiogramkontroll före och under läkemedelsbehandling.

Det rekommenderas också att utföra regelbundna kontroller för att bestämma elektrolythastigheten.

Användningen av haloperidol hos patienter med demens kan öka risken för cerebrovaskulära händelser.

Eftersom haloperidol kan orsaka blodproppar, bör försiktighet användas vid administrering av läkemedlet till patienter med en historia av trombbildning.

Aloperidol ska användas med försiktighet hos äldre och deprimerade patienter.

Epileptiska patienter - eller med anamnes av anfallsproblem - bör använda haloperidol med försiktighet.

Uppmärksamhet bör ägnas åt administrationen av haloperidol under manisk fas av cyklisk psykos, på grund av möjligheten till snabb förändring av humör mot depression.

Uppmärksamhet bör ägnas åt administrering av haloperidol hos patienter med leversjukdom.

Brådskande avbrytande av behandling med haloperidol rekommenderas inte, eftersom abstinenssymptom kan uppstå eller psykotiskt återfall kan inträffa.

Haloperidol ska inte användas ensamt för de patienter där depression är dominerande.

Aloperidol kan orsaka uppkomsten av neuroleptiskt malignt syndrom, i vilket fall behandlingen måste avbrytas omedelbart.

Haloperidol kan orsaka sedering och minskad uppmärksamhet, därför rekommenderas att driva fordon och / eller använda maskiner.

interaktioner

Användningen av haloperidol bör undvikas i samband med administrering av läkemedel som förlänger QT-intervallet. Några av dessa droger är:

Antiarytmika, såsom kinidin, prokainamid och amiodaron ;
Några antihistaminer ;
Några antipsykotika ;
Några antimalariella medel, såsom kinidin och mefloquin ;
Moxifloxacin, en antibakteriell;
Några antidepressiva medel, såsom paroxetin ;
Ketokonazol, ett antimykotiskt läkemedel.

Haloperidol ska inte administreras samtidigt med läkemedel som kan ändra elektrolytkoncentrationer. Samtidig användning av diuretika (särskilt de som orsakar hypokalemi, dvs en minskning av kalium i blodet) bör därför undvikas.

Plasmakoncentrationen av haloperidol kan ökas genom samtidig administrering av:

Itrakonazol, ett svampmedel;
Buspiron och alprazolam, anxiolytiska läkemedel;
Nefazodon, venlafaxin, fluvoxamin, fluoxetin och sertralin, antidepressiva läkemedel;
Kinidin ;
Klorppromazin, en antipsykotisk
Prometazin, ett antihistamin läkemedel.

Aloperidol kan öka depressionen i centrala nervsystemet (CNS) som induceras av läkemedel, såsom hypnotika, sedativa och starka analgetika . Det kan också förbättra alkoholens lugnande effekt.

Haloperidol kan minska de terapeutiska effekterna av levodopa (ett anti-parkinsonskt läkemedel).

Aloperidol minskar metabolismen av TCA (tricykliska antidepressiva medel), vilket ökar plasmakoncentrationen.

Plasmanhalterna av haloperidol kan minskas genom samtidig administrering av karbamazepin, fenobarbital (antikonvulsiva läkemedel) och rifampicin (ett antibiotikum).

Försiktighet bör utövas vid samtidig administrering av haloperidol och litium (ett läkemedel som används för att behandla bipolära störningar) på grund av de negativa effekter som kan uppstå.

Aloperidol kan motverka effekten av adrenalin, antihypertensiva medel och fenindion (ett oralt antikoagulationsmedel).

Thyroxin kan öka toxiciteten hos haloperidol.

Biverkningar

Haloperidol kan utlösa olika biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår beror på varje individs känslighet för läkemedlet.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med haloperidol.

Nervsystemet

Haloperidolbehandling kan orsaka:

Extrapyramidala störningar (Parkinsonsliknande symtom);
agitation;
hyperkinesi;
hypokinesi;
bradykinesi;
Dyskinesi och tardiv dyskinesi;
hypertoni;
dystoni;
Motordysfunktioner;
darrningar;
Otillbörliga muskelkontraktioner;
Akathisia (oförmåga att stanna kvar);
dåsighet;
sedering;
yrsel;
huvudvärk;
nystagmus;
Kramper.

Malignt neuroleptiskt syndrom

Neuroleptiskt malignt syndrom är en neurologisk störning som kännetecknas av:

feber;
dehydrering;
Muskelstyvhet;
akinesi;
svettning;
takykardi;
arytmi;
Förändringar i medvetandetillståndet som kan utvecklas till dumhet och koma.

Om dessa symptom uppträder, ska behandlingen med haloperidol stoppas omedelbart och läkaren ska omedelbart kontaktas.

Psykiska störningar

Haloperidol kan orsaka minskad eller förlorad libido, psykotiska störningar, förvirring, depression eller sömnlöshet.

Reproduktionssystem och bröstkänslor

Haloperidolbehandling kan orsaka sexuell dysfunktion, amenorré (frånvaro av menstruationscykeln), känsla av obehag eller smärta i bröstet, dysmenorré (smärtsam menstruation), menorrhagi (överdriven blodförlust under menstruationscykeln), galaktorré (onormal utsöndring av mjölk båda hos kvinnor än män), priapism (lång och smärtsam erektion som inte åtföljs av sexuell spänning), gynekomasti (utveckling av bröst hos män).

Endokrina störningar

Användningen av haloperidol kan orsaka hyperprolactinemi (ökad koncentration av hormonprolactin i blodet) och utlösa syndromet om olämplig sekretion av det antidiuretiska hormonet (SIADH).

Hjärtat

Haloperidolbehandling kan ge upphov till takykardi, ventrikelflimmer och extrasystoler.

Vaskulära patologier

Haloperidolbehandling kan orsaka hypotension och ortostatisk hypotension (dvs en kraftig blodtryckssänkning vid förflyttning från sittande eller liggande läge till upprätt läge). Dessutom kan läkemedlet främja trombbildning.

Ögon

Haloperidol kan orsaka synproblem, suddig syn och oculogyriska kriser (ögonbollens rörelser).

Gastrointestinala störningar

Haloperidol kan orsaka illamående, kräkningar, hypersekretion i saliv, förstoppning och torr mun.

Blod och lymfsystemet

Haloperidolbehandling kan orsaka störningar i systemet som ansvarar för blodcellsproduktion. Dessa störningar leder till en minskning av blodnivåerna hos vita blodkroppar och blodplättar (respektive leukopeni och trombocytopeni).

Andningsorganen

Haloperidolbehandling kan orsaka dyspné, bronkospasm, laryngospasm och laryngealt ödem.

Lever och gallvägar

Haloperidolbehandling kan ge upphov till akut leverfel, hepatit, kolestas och gulsot.

Hud och subkutan vävnad

Aloperidol kan orsaka ljuskänslighetsreaktioner, nässelfeber, hudutslag, klåda, exfoliativ dermatit och hyperhidros.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter haloperidolintag är:

Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
Viktökning eller förlust
hypoglykemi;
Hyponatremi (minskning av natriumkoncentrationen i blodet);
ödem;
Gait sjukdomar;
Stel nacke;
Muskelstyvhet;
spasmer;
lockjaw;
feber;
Plötslig död.

överdosering

Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av haloperidol. Administreringen av aktivt kol kan vara användbart.

De symptom som kan uppstå består av en förvärring av biverkningarna.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart underrätta din läkare eller gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Haloperidol kan utföra sin antipsykotiska effekt tack vare antagonismen mot D2-receptorer av dopamin (DA) och 5-HT2-receptorer av serotonin (5-HT). Faktum är att dessa två endogena monoaminer är inblandade i etiologin av psykiatriska störningar.

Användningssätt - Dosering

Aloperidol är tillgängligt både för oral administration i form av tabletter och orala droppar och i injektionsflaskor för intramuskulär administrering.

Haloperidol-doseringen måste fastställas av läkaren på en strikt individuell basis.

Följande är några indikationer på doserna av medicin som vanligtvis används beroende på användningen av dem.

Hos äldre patienter kan en minskning av den administrerade dosen vara nödvändig.

Som en neuroleptisk

I den akuta fasen är den vanliga dosen 5 mg haloperidol intramuskulärt att upprepas varje timme tills tillräcklig symptomkontroll uppnås. Överstiga dock inte 20 mg läkemedel per dag. För oral administrering är dosen emellertid 2-20 mg / dag, som ska tas som en enstaka dos eller i uppdelade doser.

I den kroniska fasen är den vanliga haloperidoldosen 1-3 mg, som ska ges oralt två eller tre gånger om dagen.

Kontroll av psykomotorisk agitation

I den akuta fasen är den vanliga dosen av haloperidol 5 mg intramuskulärt att upprepas varje timme tills symptomkontroll uppnås. Överstiga inte 20 mg per dag.

I kronisk fas administreras haloperidol oftast oralt, dosen är 0, 5-1 mg upp till högst 2-3 mg, som ska tas tre gånger om dagen.

Som en hypnotisk

Den vanliga dosen är 2-3 mg haloperidol som ska tas oralt i en enda dos, kvällen före sänggåendet.

Som en antiemetisk

Aloperidol kan användas som antiemetisk för behandling av kräkningar av centralt ursprung i en dos av 5 mg läkemedel, som ska administreras intramuskulärt.

Vidare kan läkemedlet användas vid profylax av postoperativ kräkning i en dos av 2, 5-5 mg, som skall administreras intramuskulärt vid operationens slut.

Graviditet och amning

Användning av haloperidol under graviditet och amning rekommenderas inte på grund av biverkningar som kan uppstå hos nyfödda.

Kontra

Användningen av haloperidol är kontraindicerad i följande fall:

Känd överkänslighet mot haloperidol;
Hos patienter i comatos
Hos deprimerade patienter med alkohol eller andra CNS-aktiva substanser
Hos patienter som lider av endogen depression utan agitation
Hos patienter med Parkinsons sjukdom
Hos patienter med skador på basalganglierna
Hos patienter med hjärtsjukdom och / eller QT-intervallförlängning
Hos patienter med felaktig hypokalemi
Hos barn
Vid graviditet, fastställd eller antagen
Under amning.

Haloperidoldecanoat

Aloperidoldecanoat är ett derivat av haloperidol introducerad som en fördröjningsformulering för behandling av psykoser.

Läkemedlet injiceras intramuskulärt var 4-6 veckor, så att du får samma terapeutiska effekt som du kommer att få med daglig administrering av haloperidol oralt.

Den administrerade dosen är strikt individuell och måste fastställas av läkaren beroende på sjukdoms svårighetsgrad och enligt den orala dosen av haloperidol som var nödvändig för underhållet av patienten innan behandling med haloperidoldecanoat startades.

I vilket fall som helst rekommenderas att initialdosen av haloperidoldecanoat motsvarar 10-15 gånger den tidigare orala dagliga dosen av haloperidol.