CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® är ett rosuvastatinbaserat kalciumsalt läkemedel

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktashämmare

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® är indicerat vid behandling av primär hyperkolesterolemi, blandad dyslipidemi och heterozygot familjär hyperkolesterolemi, när dietterapi och andra icke-farmakologiska behandlingar - som kontrollerad träning och viktminskning - inte ger tillfredsställande resultat. Även vid CRESTOR ® -behandling är det dock lämpligt att upprätthålla en korrekt livsstil, som syftar till att förbättra patientens lipidemiska profil.

CRESTOR ® kan användas i de allvarligast och mest sällsynta fallen av hyperkolesterolemi, till exempel den homozygote familjeformen, alltid som ett tillägg till en adekvat diet och i vilket fall som helst associerad med andra lipidsänkande behandlingar.

Verkningsmekanism CRESTOR ® Rosuvastatin

Oral rosuvastatin absorberas i magsåren och når maximal plasmakoncentration 5 timmar efter oral administrering. Kopplad till plasmaproteiner, främst albumin, når den i levern i stora mängder, där den utförs en del av sin biologiska funktion. De terapeutiska effekterna av denna aktiva princip är faktiskt på grund av olika biologiska åtgärder, sammanfattad enligt följande:

Inhibering av HMG-CoA-reduktasenzymet som är nödvändigt för syntesen av mevalonat (ett irreversibelt och avgörande enzymatiskt steg för syntes av kolesterol)
Ökning av antalet hepatiska receptorer för LDL på hepatocyter (garanterar en bättre omvandling av dessa lipoproteiner);
Reduktion av hepatisk syntes av VLDL, prekursorer av LDL.

Alla dessa mekanismer resulterar i minskning av plasmavärdena av totalt kolesterol, LDL-kolesterol och triglycerider, vilket kan uppskattas inom en vecka från början av behandlingen och maximal vid den fjärde, varefter de förbli konstanta under hela behandlingen.

Efter den terapeutiska verkan (halveringstid 19 timmar) elimineras rosuvastatin huvudsakligen oförändrat med avföring och i liten del genom urinen, även om en minimal procentandel metaboliseras i levern till inaktiva metaboliter såsom lakton.

Betydelsen av lipidsänkande terapi beror huvudsakligen på den terapeutiska verkan mot hjärt-kärlsjukdomar som är förknippade med ateroskleros (kardiovaskulär ischemisk händelse, hjärtinfarkt, cerebral stroke och död).

Studier utförda och klinisk effekt

Am J Cardiol. 2003 15 juli, 92 (2): 152-60.

I denna studie utvärderades effekten av olika doser rosuvastatin vid behandling i 6 veckors patienter med hyperkolesterolemi, med plasma LDL-kolesterolnivåer mellan 160 och 250 mg / dL. Rosuvastatinbehandling säkerställde uppnåendet av det terapeutiska målet (LDL-kolesterol mindre än 100 mg) hos mer än 80% av de behandlade patienterna. Signifikant lägre procentsatser registrerades under jämförelse med andra statiner. Vidare var den genomsnittliga minskningen av LDL-kolesterol erhållet med rosuvastatin minst 10% högre än det som erhölls med andra läkemedel.

2. ROSUVASTATINA OCH COENZIMA Q 10

Det är känt att isoprenylkedjan av koenzym Q10 syntetiseras från en prekursor, mevalonat, delad med kolesterolmetabolism och inhiberad genom användning av statiner. Flera experter runt om i världen hävdar att koenzymet Q10-bristen som observerats hos patienter som får långvarig statinbehandling kan vara delvis ansvarig för myopatierna och rabdomyolysen i samband med denna typ av behandling (förutsatt att den pro-energiska rollen och antioxidant av koenzym Q10 vid mitokondriell metabolism). Denna viktiga studie visar hur rosuvastatin kan bestämma en signifikant minskning av koenzym Q10-nivåer, utan att påverka uppkomsten av sidreaktioner.

3. ROSUVASTATININS EFFEKTIVITET I FÖRBÄTTRING AV KARDIOVASKULISK RISK

Denna mycket viktiga europeiska studie - genomförd på nästan 18 000 patienter som lider av hög kardiovaskulär risk (även övervakad med plasmakreaktiv proteindosering) och icke-patologiska LDL-kolesterolnivåer - visar hur administreringen av rosuvastatin har garanterat halvering av hjärt- och kärlsjukdomar (hjärtinfarkt, stroke och död) även för patienter med LDL-kolesterolnivåer som inte motiverar receptet på läkemedlet.

Metod för användning och dosering

CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg tabletter av rosuvastatin kalciumsalt: dosberedningen bör ta hänsyn till nivåerna av totalt kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol och framförallt den totala kardiovaskulära risken, därför också associerad med andra faktorer, såsom fetma, metaboliska patologier (diabetes), hypertoni och förtrogenhet för hjärt-kärlsjukdomar.

Riktlinjerna rekommenderar att i början av behandlingen ta 5/10 mg rosuvastatin en gång om dagen, i kombination med en hypolipid diet och en korrekt livsstil. Dosen kan ökas upp till 20 mg efter fyra veckors behandling, en period där behandlingsplanen når maximal effektivitet.

Doser över 20 mg kan användas till patienter med svår hyperkolesterolemi och lider av hög kardiovaskulär risk, men endast under strikt specialistkontroll, eftersom incidensen av biverkningar ökar signifikant vid dessa doser. Liknande doser ska inte ges till patienter med nedsatt njurfunktion, även måttlig.

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR CRESTOR ® Rosuvastatin, är KRAVEN OCH KONTROLL AV DIN DOKTOR NÖDVÄNDIGT.

Varning CRESTOR ® Rosuvastatin

I fall av primär hyperkolesterolemi ska CRESTOR ® ges endast i händelse av misslyckande av tidigare dietterapi i minst 12 veckor. Under hela behandlingsplanen är det fortfarande nödvändigt att upprätthålla en korrekt livsstil och en adekvat diet.

Doser högre än 20 mg, mer exakt terapeutiska doser på 40 mg, har förknippats med en ökning av njurarbetet. Därför är det under behandlingen med högdos CRESTOR ® lämpligt att övervaka njursfunktionen för att undvika skador. På samma sätt bör plasmakoncentrationerna av kreatinin (markörer av muskelskador) övervakas, eftersom doser av rosuvastatin större än 20 mg / dag kan äventyra muskelintegriteten med myalgi, myopati och sällan rabdomyolys.

Dessutom, både före och under behandlingsperioden, skulle det vara nödvändigt att övervaka markörer av leverfunktionen, särskilt hos vissa patienter i riskzonen (alkoholhaltiga drycker och patienter med tidigare leversjukdom) för att undvika förändringar i de normala farmakokinetiska egenskaperna, med förbättring av biverkningar.

Hos äldre och japanska patienter, för vilka exponeringen för läkemedlet är signifikant högre, ska terapeutiska doser inte användas över 5 mg.

CRESTOR ® bland innehållsämnena innehåller laktos, därför rekommenderas det inte för laktos / galaktosintolerans eller för laktasenzymbrist.

Kännet CRESTOR® verkningsmekanism och litteraturens frånvaro av vetenskapliga bevis är det möjligt att utesluta biverkningar som kan minska patientens perceptiva och reaktiva förmåga och göra användningen av maskiner och körfordon farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Administrering av CRESTOR ® är starkt kontraindicerat vid graviditet, med tanke på kolesterolets betydelse vid normal embryonal och fosterutveckling. Därför bör lämpliga preventivåtgärder vidtas vid statinbehandling.

Det finns inga kliniska data avseende effekterna av utsöndrade statiner i bröstmjölk på nyföddens hälsa. Därför är det lämpligt att undvika amning under behandling med dessa läkemedel.

interaktioner

Ökad plasmakoncentration av rosuvastatin kan inträffa efter samtidig intag av:

cyklosporin;
Warfarin och K-vitaminantagonister;
Fibrer och ämnen med en lipidsänkande verkan;
Hämmare av det hepatiska enzymet CYP3A4 (itrakonazol), som är ansvarig för metabolismen av rosuvastatin (upptagna kliniskt inte signifikanta ökningar).

I dessa fall är det lämpligt att se över doserna av CRESTOR ® för att undvika biverkningar.

En minskning av rosuvastatinkoncentrationer observerades under administrering av:

antacida;
erytromycin;

CRESTOR ® kan också öka plasmakoncentrationen av orala preventivmedel, vilket kräver en ytterligare justering av dosen av dessa läkemedel.

En ökad risk för myopati observerades vid samtidig administrering av CRESTOR ® med andra HMG-GoA reduktashämmare (inklusive rött fermenterat ris) och fibrater, särskilt vid doser högre än 20 mg rosuvastatin.

Kontraindikationer CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® är kontraindicerat vid nedsatt leverfunktion, allvarlig njurinsufficiens, myopati och tillstånd som predisponerar för skelettmuskler, samtidig intag av cyklosporin och överkänslighet mot en av dess komponenter.

Doser på 40 mg rosuvastatin är kontraindicerade hos patienter med nedsatt leverfunktion, även med blygsam svårighetsgrad, med förtrogenhet eller tidigare muskelsjukdomar (särskilt i samband med andra lipidsänkningsmedel) och hos japanska patienter, för vilka det finns större exponering för läkemedlet.

Biverkningar - Biverkningar

De biverkningar som är förknippade med CRESTOR ® -behandling är vanligtvis väl tolererade, milda och begränsade till behandlingsperioden. Mer specifikt är de vanligaste biverkningarna: huvudvärk, yrsel, förstoppning, illamående, buksmärta, myalgi och asteni. Vid doser över 20 mg har myopatier, plasmakreatinkinas ökat, proteinuri och ökning av transaminaser, index av muskulär, njur- och leverproblem iakttagits.

I vilket fall som helst, är symptomatologin lätt regresserad när läkemedelsbehandlingen har suspenderats eller anpassats.