droger

Venlafaxin: Vad är det? Hur fungerar det? Indikationer, Dosering, Biverkningar och Kontraindikationer av I.Randi

genera

Venlafaxin är en aktiv ingrediens som används vid behandling av depressiva störningar och ångest tillstånd .

Denna molekyl kan därför utöva både en antidepressiv och anxiolytisk verkan, huvudsakligen som en funktion av dosen administrerad till patienten.

Mer detaljerat är venlafaxin en selektiv inhibitor av serotonin och noradrenalinupptagning . Den inhiberande verkan utövas genom inhiberingen av aktiviteten hos transportörerna som är tilldelade för upptagningen av de ovan nämnda neurotransmittorerna (SerT respektive NET).

Venlafaxine introducerades på den amerikanska marknaden 1993 av läkemedelsbolaget Wyeth (därefter köpt av Pfizer) under handelsnamnet Efexor. I Italien dateras datumet för första godkännandet för försäljning av detta läkemedel baserat på venlafaxin, i stället till 1998.

Exempel på specialiteter som innehåller Venlafaxin

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Terapeutiska indikationer

När anges användningen av Venlafaxin?

Administreringen av venlafaxin indikeras:

  • Vid behandling av större depressionstider
  • I förebyggandet av återkommande av stora depressionstider
  • Vid behandling av ångeststörningar, såsom:
    • Generaliserad ångestsyndrom;
    • Social ångestsyndrom;
    • Panikstörningar (panikattacker), med eller utan agorafobi.

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av Venlafaxin

Innan du tar venlafaxinmedicin måste du informera din läkare om du har något av följande tillstånd:

  • Du behandlas med läkemedel som kan öka serotoninerg överföring och / eller kunna förändra hjärtrytmen (för att ta reda på vad de är, se följande kapitel "Farmakologiska interaktioner");
  • Du lider av hjärtsjukdom (inklusive förändringar i hjärtrytmen), hypertoni eller andra störningar i kärlsystemet ;
  • Man har, eller har lidit i det förflutna, från hyponatremi ;
  • Det finns en tendens till blödning att utvecklas och / eller om du har mediciner som kan öka risken för blödning (som till exempel antikoagulantia).
  • En har eller har en anamneshistoria ;
  • Man lider av ögonsjukdomar som glaukom;
  • Det finns en historia av aggressivt beteende ;
  • Det finns en familjehistoria av mani eller bipolär sjukdom .

Visste du att ...

Intag av venlafaxin kan orsaka förändringar i blodsockernivån. Därför kan det vara nödvändigt för diabetespatienter att justera doserna av den antidiabetiska behandling som de utsätts för.

Självmordstankar

Patienter med psykiska störningar, som ångest och särskilt depression, utsätts för ökad risk för självmordstankar och / eller beteende och ökad risk för självskada . Eftersom effekten av venlafaxin inte är omedelbar men tar några veckor för att etablera sig, kan det vara användbart att övervaka patienter tills det finns en förbättring av ångest eller depression. Samma patienter kan söka hjälp genom att prata med sin läkare eller familjemedlemmar.

Användning hos barn och ungdomar.

Venlafaxin ska inte ges till barn och ungdomar under 18 år. Det slutliga beslutet är dock alltid upp till läkaren efter en noggrann utvärdering av patienten.

Vänligen notera

Venlafaxin kan störa förmågan att köra bil och använda maskiner . Därför bör dessa aktiviteter inte utföras under behandling med denna aktiva beståndsdel.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner mellan Venlafaxin och andra läkemedel

På grund av de farliga och ibland dödliga interaktionerna som kan uppstå, bör venlafaxin inte tas i kombination med läkemedel som kan öka serotonerg överföring, till exempel:

  • Monoaminoxidashämmande läkemedel (MAOI);
  • Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI);
  • Triptaner, droger som används för att behandla migrän
  • Tricykliska antidepressiva medel (TCA);
  • Antipsykotika ;
  • Tramadol och andra opioida analgetika ;
  • Tryptofanbaserade läkemedel;
  • Dextrometorfanbaserade läkemedel;
  • Metadonbaserade läkemedel;
  • Methylenblåbaserade produkter
  • Förberedelser baserade på Johannesört (eller Johannesjorden ), en växt med antidepressiva egenskaper.

Även innan du tar venlafaxin måste du berätta för din läkare om du tar droger som kan förändra din hjärtrytm, vad är antiarytmiken, vissa typer av antihistaminer, vissa typer av antibiotika (som makrolider och kinoloner) och vissa typer av antipsykotika .

Slutligen, vi påminner om att även intaget av azol antifungaler, antivirala medel och metoprolol kan störa venlafaxins aktivitet.

Om du tar ett eller flera av de ovan nämnda läkemedlen, ska du informera din läkare innan du börjar behandling med venlafaxin.

Dock måste din läkare också informeras om du tar - eller nyligen har tagits - läkemedel eller ämnen av någon annan typ, inklusive receptfria läkemedel (OOP), OTC-läkemedel eller växtbaserade och växtbaserade produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar orsakade av Venlafaxins intag

Venlafaxin kan orsaka biverkningar som alla andra läkemedel. Dessa effekter uppträder dock inte lika för alla individer. Faktum är att alla patienter inte upplever biverkningar eller uppenbarar dem på samma sätt som varje person svarar annorlunda än läkemedlets administration.

De viktigaste biverkningar som kan uppstå under behandling med venlafaxin anges dock nedan (för att få mer detaljerad information rekommenderar vi att du läser inpackningsinstruktionen för läkemedlet som läkaren föreskriver).

Psykiska störningar

De biverkningar som venlafaxin kan orsaka psykiskt är mångfaldigt och består av:

  • förvirring;
  • personlighetsförändring;
  • nervositet,
  • sömnlöshet;
  • Libidreduktion och anorgasmi
  • Hallucinationer och derealisering;
  • Mani.

Dessutom kan i vissa fall även subtila och aggressiva idéer uppstå.

Nervsystemet

Venlafaxinbehandling kan också leda till utseende av sjukdomar som påverkar nervsystemet, såsom:

  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • dåsighet;
  • darrningar;
  • hypertoni;
  • parestesi;
  • myoklonus;
  • Psykomotorisk rastlöshet;
  • Balansförhållanden;
  • dysgeusi;
  • synkope;
  • Kramper.

Kardiovaskulära sjukdomar

Behandling med venlafaxin kan orsaka hjärtklappning, takykardi, vasodilation, hypotension och ortostatisk hypotension.

Ögon

Venlafaxinbehandling kan orsaka olika problem också på okulär nivå, vilket ger upphov till biverkningar som suddig syn, boendeförhållanden och mydriasis. I sällsynta fall kan den aktiva beståndsdelen också gynna utseendet av glaukom med sluten vinkel.

Gastrointestinala störningar

Under behandling med venlafaxin kan följande biverkningar av matsmältningssystemet uppträda:

  • Torr mun (denna bieffekt ökar risken för tandkärlens början, därför rekommenderas att behålla en korrekt oral hygien).
  • Illamående och / eller kräkningar;
  • Diarré eller förstoppning;
  • Gastrointestinal blödning.

Urinvägssjukdomar

Venlafaxinbehandling kan orsaka dysuri och inkontinens eller urinretention.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå med venlafaxin är:

  • Även allvarliga allergiska reaktioner hos känsliga individer, angioödem och Stevens-Johnsons syndrom;
  • Fotosensitivitetsreaktioner;
  • hyponatremi;
  • alopeci;
  • Aptitreduktion;
  • Tinnitus och svimmelhet;
  • Hyperhidros och nattsvett;
  • Förändringar i leverfunktionen
  • Menorrhagia eller metrorrhagia;
  • Tidig utlösning eller erektil dysfunktion;
  • Trötthet och trötthet
  • Ökning av kroppsvikt och kolesterolemi.

Serotoninsyndrom

Liksom många serotoninåterupptagshämmare kan venlafaxin potentiellt ge upphov till serotoninsyndrom eller serotoninförgiftning . Risken för att utveckla detta syndrom - som kännetecknas av ett överskott av serotoninerg aktivitet på central nivå - ökar om den aktuella aktiva beståndsdelen administreras i kombination med andra läkemedel som kan förstärka serotoninsignalen.

Serotoninsyndromet kan förekomma i mild, måttlig eller svår form och symptomen som karakteriserar den förefaller vanligtvis mycket snabbt.

När det gäller den milda formen kan patienten manifestera:

  • takykardi;
  • frossa;
  • Ökad svettning;
  • huvudvärk;
  • mydriasis;
  • darrningar;
  • muskelryckningar;
  • spasmer;
  • Noggranna reflexer.

Vid måttlig förgiftning kan de dock uppstå:

  • Accentuering av tarmljud (borborigmas);
  • diarré;
  • Arteriell hypertoni;
  • Fever.

Slutligen, när syndromet uppträder i allvarlig form, finns det en markant ökning av hjärtfrekvensen och blodtrycket. Patienten kan också komma in i ett tillstånd av chock med kroppstemperaturer över 40 ° C. Dessutom kan rabdomyolys (brist på skelettmuskelceller och deras frisättning i blodet), konvulsioner och njursvikt förekomma.

Avhållande symtom

Stopp av venlafaxinbehandling, speciellt om det är brått, kan leda till abstinenssymptom som består av:

  • yrsel;
  • parestesi;
  • Sömnstörningar;
  • asteni;
  • ångest;
  • agitation;
  • Illamående och / eller kräkningar;
  • darrningar;
  • Huvudvärk.

I allmänhet uppträder dessa symtom i mild form och är självbegränsande, men hos vissa patienter kan de också förekomma allvarligt.

överdosering

Vid överdosering av venlafaxin är det möjligt att uppleva kräkningar, takykardi eller bradykardi, hypotoni, konvulsioner och förändrat tillstånd av medvetande. I de allvarligaste fallen kan döden också uppstå.

Därför är det nödvändigt att omedelbart kontakta medicinsk hjälp om du tar överdrivna doser av venlafaxin, eller gå till närmaste akutmottagningställe som tar med sig läkemedelsförpackningen.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Venlafaxine?

Venlafaxin är en selektiv hämmare av serotonin och noradrenalinreopptag (NSRI), två neurotransmittorer vars brist anses vara ansvarig för uppkomsten av psykiatriska störningar, såsom depression (monoaminergisk hypotes). Uppkomsten av ångestsjukdomar verkar däremot vara korrelerad framför allt till ett underskott av serotonin och inte av noradrenalin.

Både venlafaxin och huvudprodukten av dess metabolism - O-desmetylvenlafaxin (ODV) - kan emellertid interagera med transportörer som tilldelas serotonin och noradrenalinreopptag - respektive SerT och NET - vilket hindrar aktiviteten . Tack vare denna åtgärdsmekanism förblir de ovannämnda neurotransmittorerna i synaptisk vägg under en längre tid med en följdvis ökning av serotoninerga och noradrenerga transmissionsförbättringar och förbättring av symptomen på psykiatriska störningar för vilka användningen av läkemedlet indikeras.

Vänligen notera

Venlafaxin inhiberar inte serotonin- och noradrenalintransportörerna lika, men har större affinitet för SerT (serotonintransportören).

Inte överraskande verkar den aktiva beståndsdelen i relativt låga doser - upp till 150 mg per dag - huvudsakligen som en selektiv inhibitor av serotoninåterupptagning, medan det vid högre doser också kan hämma upptagning av noradrenalin.

Metod för användning och dosering

Hur man tar Venlafaxin

Venlafaxin är tillgängligt i farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral administrering, såsom tabletter, depottabletter, kapslar, hårda kapslar med kontrollerad frisättning och oral lösning.

Tabletterna och kapslarna ska sväljas hela med hjälp av en dryck vatten. medan den orala lösningen måste spädas tidigare i vatten. Läkemedlet ska tas samtidigt samtidigt, helst på morgonen eller kvällen.

Vänligen notera

Venlafaxin ska tas i full mage . Vidare bör det komma ihåg att under behandling med denna aktiva ingrediens måste alkoholkonsumtion undvikas .

Dosen av venlafaxin som ska administreras till varje patient måste fastställas av läkaren på en strikt individuell basis. Den vanliga startdosen är dock 37, 5-75 mg aktiv ingrediens per dag. Därefter kommer läkaren gradvis att öka mängden läkemedel som ska administreras tills den optimala dosen är uppnådd vilket gör det möjligt för patienten att kontrollera symptomatologin.

Vanligtvis är den maximala uppnåbara dosen för behandling av depressiva störningar 375 mg venlafaxin per dag; medan för behandling av ångestsjukdomar är den maximala dagliga dosen 225 mg.

Under inga omständigheter ska behandlingen avbrytas utan läkarens uttryckliga indikation.

Graviditet och amning

Kan Venlafaxin tas under graviditet och under amning?

Användningen av venlafaxin under graviditeten ökar risken för uppkomst av långvarig lunghypertension hos nyfödda, ett allvarligt tillstånd som uppstår inom 24 timmar efter barnets födelse. Därför måste du informera din läkare om graviditeten innan du tar läkemedel som innehåller venlafaxin. Denna hälsofigur bildar - efter en noggrann utvärdering av sambandet mellan de möjliga riskerna för fostret / nyfödda och de förväntade fördelarna för modern - huruvida venlafaxin kan tas av den gravida kvinnan eller inte.

Vad gäller ammande mödrar venlafaxin i bröstmjölk . Därför måste du, innan du tar denna aktiva substans, tala med din läkare om du ammar. Även i det här fallet kommer det att vara den senare som avgör huruvida moderen kan fortsätta amma, eller om hon måste sluta amma att ta venlafaxin.

Kontra

När Venlafaxin inte ska användas

Användning av läkemedel baserade på venlafaxin är kontraindicerat:

  • I händelse av känd överkänslighet mot venlafaxin och / eller ett eller flera av hjälpämnena i det läkemedel som ska tas
  • Hos patienter som behandlas - eller som har tagit mindre än 14 dagar - kan monoaminoxidashämmare (används vid behandling av depressiva sjukdomar och Parkinsons sjukdom) eller andra läkemedel som kan öka serotoninöverföringen .