droger

Clopidogrel: Vad är det? Vad är det för? Användning, biverkningar och kontraindikationer av I.Randi

genera

Clopidogrel är ett aktivt antiplatelet medel som används för att förhindra trombbildning .

Clopidogrel - Kemisk struktur

Ur kemisk synpunkt hör clopidogrel till familjen tiopyridin . Det är en aktiv beståndsdel som, för att utföra sin terapeutiska verkan, måste administreras oralt . Det bör dock påpekas att klopidogrel kan hämma blodplättsaggregeringen först efter omvandlingen till sin aktiva metabolit av cytokrom P450-enzymer (CYP450). Med andra ord är klopidogrel ett proläkemedel som för att utföra sin aktivitet måste först metaboliseras av organismen.

Exempel på specialiteter Läkemedel innehållande klopidogrel

  • Averelix®
  • Clopidogrel DOC Generici®
  • Clopidogrel Teva®
  • Duoplavin®
  • Grepid®
  • Iscover®
  • Nogreg®
  • Plavix®
  • Revlis®
  • Zopya®
  • Zyllt®

Terapeutiska indikationer

När anges användningen av klopidogrel?

Användningen av klopidogrel är indicerad hos vuxna patienter för att förhindra bildning av blodproppar ( trombi ) vid:

  • Härdning av arteriella kärl (ateroskleros) med följd av hjärtattack, stroke eller perifer arteriell sjukdom;
  • Tidigare episod av instabil angina eller hjärtinfarkt;
  • Förekomst av förmaksflimmer hos patienter som inte kan ta vitamin K-antagonister (orala antikoagulantia).

Visste du att ...

Clopidogrel kan användas under ovannämnda förhållanden, antingen ensamma eller i kombination med acetylsalicylsyra (annat antiplateletmedel). I detta avseende noterar vi närvaron på läkemedelsmarknaden för läkemedel som innehåller både de ovannämnda aktiva ingredienserna.

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av klopidogrel

Innan du börjar klopidogrelbehandling måste du informera din läkare om du har något av följande tillstånd:

  • Du utsätts för hög risk för blödning eller blödning orsakad av exempelvis:
    • Förekomst av gastrointestinala sår;
    • Förekomst av sjukdomar eller blodsjukdomar som kan predisponera för blödning;
    • Förekomsten av nya allvarliga sår;
    • Man måste genomgå, eller har just genomgått, operation (inklusive dentaloperationer).
  • En ischemisk stroke har inträffat under de senaste sju dagarna;
  • Du lider av lever- och / eller njursjukdomar;
  • Allergiska reaktioner har utvecklats efter användning av andra antiplateletmedel eller orala antikoagulantia.

Under alla omständigheter är det alltid en förebyggande åtgärd innan du tar klopidogrelbaserade läkemedel. Det är alltid en bra idé att informera din läkare om dina hälsotillstånd och om eventuell sjukdomstillstånd föreligger.

Dessutom ska din läkare omedelbart kontaktas och informeras om du befinner dig i en eller flera av följande situationer under behandling med klopidogrel:

  • Förekomst av symtom som blåmärken, feber och trötthet, eftersom det kan vara trombotisk trombocytopenisk purpura (en möjlig biverkning av behandling med klopidogrel);
  • Om du allvarligt skadar dig själv, då risken för blödning ökar
  • Om du måste genomgå operation av något slag (även i ambulans).

Vänligen notera

Att ta clopidogrel kan leda till biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil och / eller använda maskiner. Därför rekommenderas försiktighet.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner med Clopidogrel med andra läkemedel

På grund av de interaktioner som kan inträffa innan du tar klopidogrel, måste du berätta för din läkare om du tar eller nyligen har tagit läkemedel som:

  • Läkemedel som kan öka risken för blödning och / eller blödning, såsom:
    • Andra antiplatelet medel ;
    • Orala antikoagulantia ;
    • Heparin eller andra injicerbara antikoagulantia ;
    • Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ( NSAID );
    • Serotonin selektiva återupptagningsinhibitorer ;
  • Protonpumpshämmarmedier (till exempel omeprazol, esomeprazol, etc.);
  • Antivirala läkemedel som används vid behandling av HIV (till exempel efavirenz);
  • Anti- cancermedicin (till exempel paklitaxel);
  • Antidiabetika såsom repaglinid;
  • Antifungala läkemedel (såsom flukonazol, vorikonazol etc.);
  • Antiepileptiska läkemedel, såsom karbamazepin;
  • Antidepressiva läkemedel som hämmar monoaminoxidas typ A ( IMAO-A ) såsom moklobemid.

Innan du börjar klopidogrelbehandling, ska du dock fortsätta tala med din läkare om du tar - eller nyligen har - läkemedel eller produkter av något slag, inklusive receptfria läkemedel (SOP) eller OTC-läkemedel, ört- och växtbaserade produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar orsakade av klopidogrelintag

Liksom alla andra aktiva ingredienser kan clopidogrel också orsaka biverkningar efter att ha tagit det, men inte alla patienter får dem eller visar dem på samma sätt. I själva verket reagerar varje individ subjektivt på intaget av den aktiva beståndsdelen. De viktigaste biverkningar som kan uppstå under behandling med clopidogrel anges dock nedan.

Blödning och blödning

Behandling med klopidogrel kan orsaka blödning och blödning på olika organ och vävnader. Mer detaljerat kan vi se utseendet på:

  • Intrakranial blödning;
  • Gastrointestinal blödning;
  • Retroperitoneal blödning;
  • Intrakulär blödning;
  • näsblod;
  • Hemoptys och / eller lungblödning;
  • hematuri;
  • Muskuloskeletala blödningar;
  • Hudblödning.

Blod och blod och lymfsystemet

Behandling med klopidogrel kan ge utseendet på:

  • trombocytopeni;
  • Leukopeni, neutropeni eller eosinofili;
  • Trombotisk trombocytopenisk purpura;
  • Aplastisk anemi.

Kardiovaskulära sjukdomar

Att ta klopidogrel kan leda till att:

  • hematom;
  • hypotoni;
  • vaskulit;
  • Kounis syndrom.

Nervsystemet

Clopidogrel-behandling kan orsaka yrsel, huvudvärk, dysgeusi och parestesi.

Störningar i mag-tarmkanalen

Behandling med klopidogrel kan orsaka:

  • Buksmärtor;
  • dyspepsi;
  • Diarré eller förstoppning;
  • flatulens;
  • Illamående och / eller kräkningar;
  • gastrit;
  • Magsår och duodenalsår;
  • Ulcerativ eller lymfocytisk kolit;
  • pankreatit;
  • Stomatit.

Lung- och luftvägssjukdomar

Clopidogrel-terapi kan främja uppkomsten av bronkospasm, interstitiell lunginflammation eller eosinofil lunginflammation.

Hud och subkutan vävnad

Under behandling med klopidogrel kan det uppstå:

  • klåda;
  • Hudutslag;
  • Bullous dermatit;
  • urtikaria;
  • eksem;
  • Stevens-Johnsons syndrom;
  • Akut generaliserad exanthematös pustulos (AGEP).

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan inträffa efter intaget av klopidogrel består av:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • yrsel;
  • gynekomasti;
  • glomerulonefrit;
  • Ökad kreatinemi;
  • feber;
  • Artralgi och / eller myalgi
  • Akut leversvikt;
  • hepatit;
  • Ändring av leverfunktionstester;
  • Ökad blödningstid.

överdosering

Intaget av överdrivna doser av klopidogrel kan gynna utseendet av blödning och följdvis blödningskomplikationer . Därför är det nödvändigt att kontakta läkare omedelbart eller omedelbart när det gäller överdosering av klopidogrel, eller om det går till närmaste akutmottagningspaket, som tar med sig läkemedlets förpackning. För närvarande finns inga specifika motgift mot överdosering av klopidogrel, därför är behandlingen generellt symptomatisk och stödjande.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Clopidogrel?

Som nämnts är klopidogrel ett proläkemedel som, för att utföra sin terapeutiska verkan, måste först omvandlas till sin aktiva metabolit . Denna omvandling sker efter metabolism av cytokrom P450 enzymer (CYP450). Den sålunda erhållna klopidogrelaktiva metaboliten kan selektivt och irreversibelt inhibera bindningen av adenosindifosfat (ADP) med P2Y12- receptorn närvarande vid trombocytnivån. När denna receptor aktiveras genom bindning till det endogena ADP-substratet, föredras trombocytaggregation. Genom inhiberingen av länken mellan ADP och P2Y12-receptorn kan därför den aktiva metaboliten av klopidogrel utöva en anti-trombocytaggregationsverkan.

Visste du att ...

Eftersom antiplatelet verkar på grund av den aktiva metaboliten för klopidogrel, vars bildning beror på aktiviteten av CYP450, är ​​det möjligt att inte alla patienter når en adekvat nivå av hämning av trombocytaggregation. Faktum är att vissa enzymer i cytokrom P450 är polymorfa eller kan vara föremål för hämning av ämnen, naturliga produkter eller andra läkemedel som tas av patienten. Av detta skäl är det alltid bra att berätta för läkaren vilka läkemedel eller naturliga produkter som tas eller nyligen har tagits.

Metod för användning och dosering

Hur man tar Clopidogrel

Clopidogrel är tillgängligt som oral tablett . Dessa tabletter ska sväljas hela med lite vatten, helst samtidigt varje dag, med eller utan mat.

Den rekommenderade klopidogreldosen är generellt 75 mg per dag.

Vid instabil angina eller hjärtinfarkt kan initialdosen ökas upp till 300 mg aktiv ingrediens per dag, tas i en enstaka dos eller i fyra uppdelade doser om 75 mg vardera. Därefter kan dosen minskas till 75 mg klopidogrel per dag.

Den exakta mängden klopidogrel som varje patient kommer att behöva kommer emellertid att bestämmas av läkaren på individuell basis. Denna hälsofigur kommer också att bestämma varaktigheten av behandlingen.

Vänligen notera

Om du glömmer att ta en dos klopidogrel samtidigt, kan den tas så länge som inte mer än 12 timmar har gått sedan din vanliga intagstid. Om mer än 12 timmar har gått, å andra sidan, ska nästa dos tas och en dubbel dos ska INTE tas för att kompensera för glömska.

Graviditet och amning

Kan Clopidogrel tas under graviditet och under amning?

Användningen av klopidogrel rekommenderas inte under dräktighet och ännu mindre under amningen. Om terapi som baseras på den tidigare nämnda aktiva ingrediensen är nödvändig, måste gravida kvinnor (kända eller misstänkta) och ammande mammor nödvändigtvis informera läkaren om deras situation.

Kontra

När Clopidogrel inte ska användas

Clopidogrel ska inte användas i följande fall:

  • I närvaro av känd överkänslighet mot klopidogrel i sig eller mot något av hjälpämnena i det läkemedel som ska användas
  • Vid blödning pågår (till exempel närvaro av magsår, hjärnblödningar etc.);
  • I närvaro av allvarlig leversjukdom.