bromokriptin

Bromokriptin är en halvsyntetisk förening härledd från ergotamin. Ergotamin är en naturlig alkaloid framställd av ascomycete Claviceps purpurea . Denna svamp - även känd som Ergot - är en gräsbevuxen parasit och påverkar främst rug. När ruggen är infekterad med denna svamp, kallas den ergot .

Bromocriptin - Kemisk struktur

indikationer

För vad den använder

Bromokriptin är indicerat för behandling av:

Prolactinsekretande hypofysadenen (hormonet som är ansvarigt för stimulering av bröstkörtlarna och laktation);
Hyperprolactinemi, dvs förekomsten av förhöjda prolactinblodkoncentrationer;
Galactorrhea, dvs onormal utsöndring av mjölk hos kvinnor som inte ammar
Proliga-beroende amenorré
Menstruella dysfunktioner
Acromegaly, som kan orsaka onormal hårväxt hos kvinnor;
Male proleptic-beroende hypogonadism;
Malignt neuroleptiskt syndrom;
Parkinsons sjukdom.

Vidare godkändes bromokriptin 2009 av FDA (Food and Drug Administration) för behandling av typ 2-diabetes; emellertid är mekanismen genom vilken den kan utöva en glykemisk kontrollåtgärd inte helt klar.

varningar

Bromocriptin-terapi bör utföras under strikt medicinsk övervakning.

Kvinnor som tar drogen ska genomgå regelbundna gynekologiska undersökningar.

Fall av gastrointestinal blödning har rapporterats hos vissa akromegala patienter; Därför bör patienter som behandlar bromokriptinbehandling - med en historia av peptisk sår eller ett pågående magsår - helst få en annan typ av behandling.

Många uppmärksammningar måste ges på administrering av bromokriptin hos parkinsoniska patienter som har en historia av psykotiska störningar, kardiovaskulära störningar, magsår och / eller gastrointestinal blödning.

När bromokriptin administreras till kvinnor för behandling av sjukdomar som inte är relaterade till hyperprolactinemi, ska den minsta mängd läkemedel användas för att undvika att sänka prolactin under normalhastigheten.

Bromokriptin kan orsaka dåsighet och / eller inducera plötsliga sömnattacker. Därför bör patienter som tar drogen undvika att köra fordon eller använda maskiner.

På grund av dess lungtoxicitet bör försiktighet utövas vid administrering av bromokriptin hos patienter med pleuropulmonala störningar av okänd natur.

Bromokriptin ska inte användas rutinmässigt för att förhindra eller stoppa mjölkproduktionen, men bör endast användas vid behov och endast efter medicinsk rådgivning. Vidare ska läkemedlet inte användas i drabbade kvinnor - eller de som har blivit drabbade - av hypertensiva sjukdomar, hjärtsjukdomar och / eller allvarliga psykiska störningar.

interaktioner

Bromokriptin är ett läkemedel med agonistverkan mot dopaminerga receptorer (dopaminreceptorer). Som ett resultat kan dopaminantagonistläkemedel och antipsykotiska läkemedel minska effekten av bromokriptin.

Behandling med ergotalkaloider - eller med andra läkemedel som påverkar blodtrycket - tillsammans med administrering av bromokriptin, kan ge en förbättrad effekt. Mycket försiktighet bör därför användas vid samtidig användning av dessa läkemedel.

Användningen av makrolider (läkemedel med antibiotikabehandling) i kombination med bromokriptin kan öka sin plasmakoncentration som ger potentiellt farliga effekter.

Reagemanget mot bromocriptinbehandling kan minska om det ges samtidigt med griseofulvin (ett svampdödande läkemedel).

Tolerans mot behandling med bromokriptin kan minskas med alkoholkonsumtion.

Biverkningar

Bromokriptin - som alla andra läkemedel - kan inducera olika typer av biverkningar. Varje individ svarar annorlunda mot terapi, så inte alla biverkningar måste alla inträffa med samma intensitet hos varje patient.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med bromokriptin:

Psykiska störningar

Bromokriptinbehandling kan orsaka psykomotorisk spänning, förvirring och hallucinationer .

Nervsystemet

Under intaget av bromokriptin är det mycket vanligt förekommande av störningar som huvudvärk, yrsel och dyskinesi, som kännetecknas av okontrollerbara muskelrörelser, förlust av koordination och / eller balans.

Vidare - som tidigare nämnts - kan bromokriptin orsaka dåsighet, överdriven sömnighet och plötsliga sömnattacker i avsaknad av varningsskyltar, vilket gör det mycket farligt att köra fordon och / eller använda maskiner.

Hjärtat

Behandling med bromokriptin kan orsaka allvarlig hjärtsjukdom, inklusive hjärtinfarkt (hjärtinfarkt), perikardit (dvs. inflammation i perikardiet, membranet som täcker hjärtat) och perikardiala effusioner (ackumulering av vätska i perikardialytan, d.v.s. utrymme mellan perikardiet och hjärtat).

Vaskulära patologier

Bromokriptinbehandling kan gynna uppkomsten av ortostatisk hypotension, det vill säga en plötslig minskning av blodtrycket efter övergången från liggande eller sittande position till upprättstående position.

Bromokriptin kan också orsaka högt blodtryck tillsammans med allvarliga huvudvärk, ringande öron, suddig syn, ångest, förvirring, bröstsmärta, andfåddhet, oregelbunden hjärtslag och beslag.

Gastrointestinala störningar

Behandling med bromokriptin kan orsaka störningar som magont, aptitlöshet, illamående, kräkningar, diarré och förstoppning . Blodiga avföring kan också dyka upp. Vidare kan bromokriptin orsaka gastrointestinal blödning.

Raynauds syndrom

Bromokriptinbehandling kan orsaka Raynauds fenomen. Detta fenomen kännetecknas av en överdriven spasma av perifera blodkärl vilket medför en minskning av blodflödet i de drabbade områdena. Fenomenet förekommer mest i fingrar och tår men kan också involvera andra delar av kroppen. Huden på de drabbade områdena brukar ta en gul färg som kan bli cyanotisk och till sist - när blodet har återställts - blir det rött.

Pleuropulmonära störningar

Bromokriptin kan orsaka pleural effusioner och pleuropulmonell fibros dessa biverkningar inträffade huvudsakligen efter långtidsbehandling och högdosbehandling.

Bromokriptin kan också utgöra hosta med blod eller kräkningar.

Impulskontroll störningar

Bromocriptin-terapi kan orsaka allvarliga impulskontrollsjukdomar. Dessa störningar innefattar tvångshandling eller överdriven shopping, patologiskt spelande, ökad libido, hypersexualitet, bulimi och den okontrollerade uppmaningen att äta.

hypoglykemi

Bromokriptin kan orsaka en minskning av blodglukosnivåerna. Denna reduktion kan orsaka symtom som huvudvärk, svettning, tremor, känslor av hunger, irritabilitet och svårighetsgrad att koncentrera sig.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter bromokriptin är:

Torr mun
Benkramper;
Visionsproblem;
Näsa drar kontinuerligt eller sugs näsan;
rinit;
sinusit;
Smärta i bröstet eller vid andning;
Snabb andning;
Andnöd;
Ryggsmärta
Lokal svullnad i anklar och fötter;
svaghet;
Trötthet.

överdosering

Behandling av bromokriptinöverdosering är endast symptomatisk. Metoklopramid kan användas för att behandla kräkningar och hallucinationer.

Åtgärdsmekanism

Bromokriptin är en dopaminerg receptoragonist och kan som sådan efterlikna de biologiska effekterna av dopamin. I synnerhet har bromokriptin en hög affinitet för typ 2 dopaminerga receptorer (D2-receptorer) som är belägna på adenohypofys luteotropa celler, som är ansvariga för prolaktinfrisättning. Genom inhibering av frisättning av prolactin uppströms kan bromokriptin därmed störa resultaten av de biologiska funktioner som är kopplade till den.

Men - även om prolactininhibering är bromokriptins huvudfunktion - kan den också interagera med dopaminerga neuroner som finns närvarande i hjärnans nigrostriatala område. Hos patienter som lider av Parkinsons sjukdom - förutom en degenerering av dessa neuroner - finns det också en dekylering av de enzymer som är ansvariga för syntesen av dopamin. Det är därför som läkemedel används för behandling av denna sjukdom som kan fungera direkt på dopaminerga receptorer, såsom bromokriptin.

Användningssätt - Dosering

Bromokriptin är tillgängligt för oral administrering som tabletter med olika doser. Läkemedlet bör alltid tas vid måltider.

Bromokriptindoseringen måste fastställas av läkaren baserat på den typ av patologi som ska behandlas.

I allmänhet är den rekommenderade dosen för störningar som innefattar dysfunktioner i menstruationscykeln och galaktorréen en halv tablett innehållande 2, 5 mg aktiv ingrediens - som ska tas två eller tre gånger om dagen.

Vid behandling av Parkinsons sjukdom ökar den vanliga dosen bromokriptin till 30 mg per dag när den används som monoterapi och 5-15 mg per dag om den används i kombination med andra läkemedel.