droger

Cilostazol: Vad är det? Hur fungerar det? Indikationer, Dosering, Biverkningar och Kontraindikationer av I.Randi

genera

Cilostazol är en aktiv ingrediens som kan hämma trombocytaggregation och inducerande vasodilation .

Cilostazol - Kemisk struktur

Ur kemisk synvinkel är cilostazol ett kinolonderivat och har specifika terapeutiska indikationer för att underlätta gången utan smärta hos patienter med intermittent claudikation . Det är tillgängligt som tabletter för oral användning som måste sväljas hela.

Läkemedel som innehåller cilostazol kan endast dispenseras vid presentation av ett repeterbart recept (RR).

Exempel på specialiteter Läkemedel som innehåller Cilostazol

  • Albaten®
  • Cilostazol EG®
  • Cilostazol Mylan®
  • Cilostazol Sandoz®
  • Fripass®
  • Pletal®

Terapeutiska indikationer

När anges användningen av Cilostazol?

Användningen av cilostazol indikeras i förekomst av intermittent claudikation - ett tillstånd som kännetecknas av uppfattningen av smärta i benen, svårighet att gå och svaga - på grund av att blodet inte har tillfört blod i nedre extremiteterna (perifer vaskulopati). Att ta drogen minskar smärtan under gång som uppfattas av patienter som lider av den ovan nämnda sjukdomen.

Vänligen notera

Användningen av cilostazol är endast indicerad hos patienter i vilka den intermittenta claudikationen inte har förbättrats tillräckligt efter att ha förändrat sina vanor och livsstil (till exempel avstår från rökning, ökad fysisk aktivitet etc.). ).

För att lära sig mer: Claudicatio Intermittens »

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av Cilostazol

Innan du tar cilostazol måste du informera din läkare om du lider av någon typ av hjärt-kärlsjukdom och / eller om du lider av blodtrycksförändringar .

Som förebyggande åtgärd, innan du tar cilostazolbaserade läkemedel, är det lämpligt att informera läkaren om dina hälsotillstånd, och göra det medvetet om eventuella sjukdomar eller sjukdomar av något slag, även om de inte är kardiovaskulära.

Istället måste du under behandlingen med cilostazol informera din läkare om:

  • Man måste genomgå någon typ av operation, inklusive dentaloperation;
  • Blåsningar och / eller blödningar förefaller lätt.

I de ovannämnda fallen kan läkaren faktiskt besluta att minska mängden aktiv ingrediens som tas eller helt upphöra med administrationen.

Vänligen notera

Att ta cilostazol kan orsaka biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil och / eller använda maskiner (yrsel) negativt. Av denna anledning bör dessa aktiviteter undvikas efter att ha tagit den aktuella aktiva beståndsdelen.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner mellan cilostazol och andra droger

Innan behandlingen med cilostazol startas måste du informera din läkare om du tar andra läkemedel som kan störa blodpropp eller blodplättsaggregering (antikoagulationsmedel, blodplättläkemedel, NSAID, etc.).

På grund av de läkemedelsinteraktioner som kan uppstå är det dessutom nödvändigt att informera läkaren om de tar eller nyligen har anställts:

  • Antibiotika, särskilt makrolider (erytromycin, klaritromycin, etc.) och rifamyciner (rifampicin);
  • Svampdödande medel (t.ex. ketokonazol);
  • Gastroprotektiva läkemedel (till exempel omeprazol);
  • Statiner ;
  • Ergotderivat ;
  • Antiepileptiska läkemedel, såsom fenytoin och karbamazepin;
  • Cisaprid ;
  • Halofantrin ;
  • Hypericum (även känd som Johannesört), dess derivat och produkter som innehåller den.

Slutligen, eftersom cilostazol kan öka effekten av antihypertensiva läkemedel, är det nödvändigt att informera din läkare om du tar:

  • Betablockerande läkemedel;
  • ACE-hämmare;
  • diuretika;
  • Kalciumkanalblockerare;
  • Angiotensin II-receptorantagonister.

Innan du börjar behandling med cilostazol måste du dock meddela din läkare om du tar eller nyligen har tagit några läkemedel eller produkter av något slag, inklusive receptfria läkemedel (SOP ), OTC-läkemedel, ört- och växtbaserade produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar orsakade av intaget av Cilostazol

Liksom alla andra aktiva ingredienser kan cilostazol också orsaka biverkningar, men inte alla patienter uppträder dem eller uppenbarar dem på samma sätt. Faktum är att varje person reagerar subjektivt på administreringen av de läkemedels manifestande biverkningarna olika i typ och intensitet, eller inte manifesterar dem alls.

Nedan är några av de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med cilostazol.

Blodproblem

Cilostazolbehandling kan leda till utseendet på:

  • anemi;
  • trombocytopeni;
  • Förlängning av blödningstiden
  • Granulocytopeni eller agranulocytos;
  • leukopeni;
  • pancytopeni;
  • Blödningar i olika organ och vävnader;
  • Blåmärken.

Nervsystemet

Under intaget av cilostazol kan uppstå:

  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • sömnlöshet;
  • hypestesi;
  • Pares.

Kardiovaskulära sjukdomar

Administreringen av cilostazol kan ge upphov till flera biverkningar av det kardiovaskulära systemet, bland annat vi nämner:

  • hjärtklappning;
  • Hjärtarytmier
  • Ventrikulära extrasystoler;
  • Förmaksflimmer
  • Kongestivt hjärtsvikt;
  • synkope;
  • Heta blinkar;
  • Hypertension.

Gastrointestinala störningar

Oralt intag av cilostazol kan orsaka:

  • Illamående och kräkningar;
  • diarré;
  • flatulens;
  • Buksmärtor;
  • dyspepsi;
  • Gastrit.

Lung- och luftvägssjukdomar

Drogterapi med cilostazol kan orsaka:

  • faryngit;
  • rinit;
  • hosta;
  • dyspné;
  • Lunginflammation.

Hud och subkutan vävnad

Vid administrering av cilostazol kan det uppstå:

  • Hudutslag;
  • klåda;
  • eksem;
  • urtikaria;
  • Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med cilostazol är:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • ödem;
  • Hyperglykemi och diabetes mellitus;
  • anorexi;
  • Stater av ångest;
  • konjunktivit;
  • tinnitus;
  • Förändringar i leverfunktion, hepatit och gulsot;
  • myalgi;
  • Feber och frossa;
  • sjukdomskänsla;
  • Bröstsmärta
  • Ökad urikemi, blodurea och kreatinemi.

överdosering

Vid överdosering av cilostazol kan symtom uppstå som: allvarlig huvudvärk, diarré och takykardi. Därför är det nödvändigt att kontakta läkaren omedelbart eller omedelbart gå till närmaste akutmottagning om det finns en överdos av cilostazol Det finns inga specifika motgift, därför är behandlingen symptomatisk och stödjande. Tömning av magen genom att framkalla kräkningar eller magsköljning kan vara användbar.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar Cilostazol?

Cilostazol utför anti-blodplätt och vasodilatorisk antiaggregationsåtgärd, huvudsakligen genom två verkningsmekanismer:

  • Selektiv inhibering av fosfodiesteras 3A (PDE-3A): PDE-3A är isoformen av enzymet fosfodiesteras typ 3 mest uttryckt vid blodplättsnivå. Det är ansvarigt för nedbrytningen av AMPc (cyklisk adenosinmonofosfat, molekyl med inhiberande verkan mot aggregering och blodplättdigranulering) i AMP (adenosinmonofosfat, en molekyl som i stället främjar trombocyt-degranulering). Med inhiberingen av PDE-3A vid trombocytnivån föreligger därför en ökning i nivåerna av AMPc som resulterar i inhibering av trombocytaggregering. Vidare gynnar ökningen av cykliska AMP-nivåer vasodilation.
  • Inhibering av adenosinreopptag som med interaktion med dess receptorer Al och A2 orsakar en ökning av nivåerna av AMPc. Som nämnts ovan gynnar ökningen i nivåerna av den senare molekylen både inhiberingen av trombocyt-degranulering och aggregering och utvidgningen av blodkärl.

Tack vare inhiberingen av trombocytaggregation och induktion av vasodilation möjliggör cilostazol ett bättre blodflöde vid nivån på underbenen som vi kommer ihåg att vara otillräckliga i förekomst av intermittent claudication. På så sätt hjälper cilostazol patienter som lider av denna sjukdom att gå längre - reser längre avstånd - utan att uppleva smärta.

Användning och dosering

Hur man tar Cilostazol

Cilostazol är tillgängligt som tabletter för oral användning . Tabletterna ska sväljas hela, med hjälp av lite vatten, minst 30 minuter före frukost och middag .

Den principdos som vanligtvis administreras är 100 mg två gånger om dagen, på morgonen och kvällen, för att tas som beskrivet ovan.

Varaktigheten av behandlingen kan variera från 4 till 12 veckor. Den exakta dosen av läkemedlet kommer emellertid att fastställas av läkaren för varje patient.

Graviditet och amning

Kan Cilostazol tas under graviditet och under amning?

Eftersom studier utförda in vivo visade att cilostazol har reproduktiv toxicitet, är dess användning kontraindicerad under graviditeten .

På liknande sätt har djurstudier visat att cilostazol kan utsöndras i bröstmjölk. Det finns dock ingen bekräftelse på att detta också händer hos människor. Därför rekommenderas det inte som en försiktighetsåtgärd att användningen av den aktiva ingrediensen under amning rekommenderas .

Av de skäl som anges ovan, om behovet uppstår för att inleda en läkemedelsterapi baserat på cilostazol, måste gravida kvinnor och ammande mödrar nödvändigtvis informera läkaren om deras tillstånd.

Kontra

När Cilostazol inte ska användas

Användningen av cilostazol är kontraindicerad i alla följande fall:

  • Känd överkänslighet mot cilostazol i sig och / eller till ett eller flera av hjälpämnena i det läkemedel som ska användas.
  • Patienter som lider - eller som har lidit - från olika hjärt-kärlsjukdomar eller störningar, såsom hjärtsvikt, hjärtsjukdomar, arytmier, hjärtinfarkt och blodtrycksförändringar.
  • Patienter som lider av lever- och / eller njursjukdomar;
  • Patienter som lider av eller har lider av sjukdomar eller sjukdomar som kan öka risken för blödning (till exempel: stroke, mag-tarmsår, ögonsjukdomar orsakade av diabetes etc.);
  • Tar droger som ökar risken för blödning (till exempel blodplättläkemedel, antikoagulationsmedel, NSAID, etc.);
  • Under graviditeten.