Xelevia - sitagliptina

Vad är Xelevia?

Xelevia är ett läkemedel som innehåller aktiv substans sitagliptin. Det är tillgängligt som runda tabletter (rosa: 25 mg, beige: 50 och 100 mg).

Vad används Xelevia för?

Xelevia används för patienter med typ 2-diabetes för att förbättra kontrollen av glukos (socker) i blodet. Det används som följer, förutom kost och motion:

• i monoterapi hos patienter som inte kontrolleras på ett tillfredsställande sätt med kost och motion och hos vilka metformin (ett antidiabetisk läkemedel) inte är lämpligt

• i kombination med metformin eller en PPAR-gammaagonist (en typ av antidiabetisk medicin), såsom en tiazolidindion, hos patienter som inte är tillfredsställande kontrollerade på metformin eller PPAR-gamma-agonisten som används ensam

• i kombination med en sulfonylurea (annan typ av antidiabetisk medicin) hos patienter som inte kontrolleras på ett tillfredsställande sätt med sulfonylurean enbart och i vilken metformin inte är lämpligt,

• i kombination med både metformin och en sulfonylurea eller en PPAR-gammaagonist, hos patienter som inte kontrolleras på ett tillfredsställande sätt med dessa två läkemedel,

• i kombination med insulin, med eller utan metformin, hos patienter som inte kontrolleras på ett tillfredsställande sätt med en stabil dos insulin.

Läkemedlet kan endast erhållas på recept.

Hur används Xelevia?

Xelevia tas i en dos av 100 mg en gång om dagen, med eller utan mat. Om Xelevia tas i kombination med en sulfonylurea eller med insulin, kan det vara nödvändigt att minska dosen av sulfonylurean eller insulin för att minska risken för hypoglykemi (lågt blodsockernivå).

Hur arbetar Xelevia?

Typ 2-diabetes är en sjukdom där bukspottkörteln inte producerar tillräckligt med insulin för att kontrollera nivån av glukos i blodet eller där kroppen inte kan använda insulin effektivt. Den aktiva substansen i Xelevia, sitagliptin, är en dipeptidylpeptidas-4-hämmare (DPP-4). Det verkar genom att hämma nedbrytningen av "incretin" -hormoner i kroppen. Dessa hormoner, frisläppt efter en måltid, stimulerar bukspottkörteln att producera insulin. Genom att öka nivået av inkretin i blodet stimulerar sitagliptin bukspottkörteln för att producera mer insulin när glykemisk hastighet är hög, medan den är ineffektiv när koncentrationen av glukos i blodet är låg. Sitagliptin minskar också den mängd glukos som produceras i levern genom att öka insulinnivåerna och minska glukagonhormonets nivåer. Tillsammans minskar dessa processer blodsocker och bidrar till kontrollen av typ 2-diabetes.

Hur har Xelevia studerats?

Xelevia har studerats i nio studier med nästan 6000 patienter med typ 2-diabetes vars blodsockernivåer inte kontrollerades på ett adekvat sätt:

• i fyra av dessa studier jämfördes Xelevia med placebo (en dummybehandling): Xelevia eller placebo användes ensam i två studier med 1 262 patienter, förutom metformin i en studie med 701 patienter och förutom pioglitazon (en PPAR-gammaagonist) i en studie av 353 patienter;

• I två studier jämfördes Xelevia med andra antidiabetika. I den första studien jämfördes Xelevia med glipizid (en sulfonylurea), när de användes utöver metformin hos 1 172 patienter. I den andra studien jämfördes Xelevia med metformin, som användes ensam, hos 1 058 patienter;

• I tre ytterligare studier jämfördes Xelevia med placebo när de tillsattes till andra antidiabetika: en glimepirid (en annan sulfonylurea), med eller utan metformin, hos 441 patienter; till kombinationen av metformin och rosiglitazon (en PPAR-gammaagonist) hos 278 patienter; och en stabil dos av insulin, med eller utan metformin, hos 641 patienter.

I alla studier var det huvudsakliga effektmåttet förändringen i blodkoncentrationen av ett ämne som heter glykosylerat hemoglobin (HbA1c), vilket ger en indikation på effektiviteten av blodglukoskontrollen.

Vilken nytta har Xelevia visat under studierna?

Xelevia var effektivare än placebo både som monoterapi och i kombination med andra antidiabetika. Hos patienter som tog Xelevia ensam, minskade HbA1c-nivåerna med 0, 48% (från cirka 8, 0% vid studiernas början) efter 18 veckor och med 0, 61% efter 24 veckor. Å andra sidan ökade de med 0, 12% respektive 0, 18% hos patienter som tog placebo. Tillsatsen av Xelevia till metformin minskade HbA1c-nivåerna med 0, 67% efter 24 veckor, jämfört med en minskning av 0, 02% hos patienter med placebo. Tillsatsen av Xelevia till pioglitazon minskade HbA1c-nivåerna med 0, 85% efter 24 veckor, jämfört med en 0, 15% reduktion i placebo-tillsatta patienter.

I studier där Xelevia jämfördes med andra läkemedel, var effekten av att tillsätta Xelevia till metformin likartad med att tillsätta glipizid. När de tagits ensam uppnådde Xelevia och metformin liknande minskningar i HbA1c-nivåer, men effektiviteten hos Xelevia verkade vara något lägre än för metformin. I de andra studierna, när Xelevia tillsattes glimepirid (med eller utan metformin), minskade HbA1c-nivåerna med 0, 45% efter 24 veckor, jämfört med en 0, 28% ökning av placebo-tillsatta patienter. HbA1c-nivåerna minskade med 1, 03% efter 18 veckor hos patienter som tillsatte Xelevia för metformin och rosiglitazon, mot en minskning av 0, 31% hos de som fick placebo; Slutligen minskade de med 0, 59% hos patienter som tillsatte Xelevia på insulin (med eller utan metformin) jämfört med en minskning på 0, 03% hos de som fick placebo.

Vad är risken för Xelevia?

Bland de vanligaste biverkningarna som rapporterats med Xelevia (allmänt observerad hos fler än 5% av patienterna) är övre luftvägsinfektioner (förkylningar) och nasofaryngit (inflammation i näsa och hals). För fullständig förteckning över alla biverkningar som rapporterats med Xelevia, se bipacksedeln.

Xelevia ska inte användas till personer som kan vara överkänsliga (allergiska) mot sitagliptin eller något av övriga innehållsämnen.