fenobarbital

genera

Fenobarbital är ett lugnande och antikonvulsivt läkemedel som hör till klassen barbiturater.

Fenobarbital - kemisk struktur

Det är nog mest känt under varumärkena Gardenale® eller Luminale®, men likvärdiga läkemedel finns också tillgängliga.

indikationer

För vad den använder

Användningen av fenobarbital - oralt eller intramuskulärt - anges i följande fall:

Som generellt lugnande, speciellt vid epilepsi och i tillstånd som kräver långvarig sedering.
Vid behandling av tonic-kloniska anfall av den stora onda
Vid behandling av fokala kortikala konvulsioner;
Vid avgiftning av kronisk barbiturismo.

Intravenös fenobarbital används däremot som en andrahandsbehandling av status epilepticus, i de fall då oral administrering inte är möjlig och hos patienter som inte har svarat tillräckligt för bensodiazepin- eller fenytoinbehandling.

varningar

Fenobarbital kan vara beroendeframkallande.

Mycket försiktighet bör användas vid administrering av läkemedlet till patienter med lever- och / eller njursvikt, hos äldre patienter eller hos patienter med alkoholism.

Plötslig avbrytning av fenobarbitalbehandling hos patienter med epilepsi kan orsaka status epilepticus.

Eftersom fall av självmordsföreställning och beteende har rapporterats under behandling med fenobarbital, ska patienterna övervakas för att snabbt kunna identifiera uppkomsten av sådana symtom.

Fenobarbital kan orsaka allvarliga hudreaktioner som även kan få dödliga effekter. Därför bör försiktighet användas och - om hudsymptom uppträder - är det nödvändigt att omedelbart informera läkaren.

Fenobarbital kan ändra förmågan att köra bil och använda maskiner, därför måste dessa aktiviteter undvikas.

interaktioner

Fenobarbital kan minska preventivkraften hos progestiner och estroprogestinika .

Alkohol förstärker den sedativa effekten av fenobarbital, så denna förening måste undvikas.

Effekten av fenobarbital kan minskas genom samtidig intag av Johannesjordsberedningar ( Johannesört ).

Fenobarbital kan minska plasmakoncentrationen och följaktligen den terapeutiska effekten av cyklosporin (ett läkemedel med en immunosuppressiv verkan som används för att förhindra avstötning vid transplantationer).

Fenobarbital kan minska den terapeutiska effekten av glukokortikoider, mineralokortikoider, digitoxin och orala antikoagulantia .

Fenobarbital kan minska plasmakoncentrationen av doxycyklin (ett antibiotikum), kinidin, hydrokinidin, disopyramid (antiarytmiska läkemedel), teofyllin och p-blockerare (som till exempel alprenolol, metoprolol och propranolol ).

Samtidig administrering av fenobarbital och folsyra kan orsaka en minskning av plasmakoncentrationen av fenobarbital i sig.

Fenobarbital plasmakoncentration kan ökas genom samtidig administrering av valproinsyra eller progabid (läkemedel som används vid behandling av epilepsi).

Den depressiva effekten på det centrala nervsystemet som induceras av fenobarbital kan ökas genom samtidig administrering av läkemedel, såsom:

Antidepressiva medel (förutom selektiva MAOI-A);
H1-histaminreceptorantagonister;
bensodiazepiner;
klonidin;
Hypnotiska lugnande läkemedel;
Morfinderivat.

Biverkningar

Fenobarbital kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet.

Nedan följer de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med fenobarbital.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med fenobarbital kan orsaka nässelfeber, angioödem, morbilliformutbrott, pemphigus vulgaris och mycket allvarliga hudreaktioner som också kan få dödliga effekter, såsom Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys.

Gastrointestinala störningar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka illamående och kräkningar.

Lever och gallvägar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka giftig hepatit.

Lung- och andningsorganstörningar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka apné, andningsdepression, laryngospasm och hosta.

Kardiovaskulära sjukdomar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka hypotoni, chock, vaskulit och tromboflebit.

Metabolism och nutrition

Under fenobarbitalbehandling kan förändringar i lipidnivåer, hypokelkemi (nedsatt blodkalciumkoncentration) och akut intermittent porfyri förekomma.

Blod och lymfsystemet

Behandling med fenobarbital kan skapa störningar i systemet som är ansvarigt för syntesen av blodkroppar. Dessa störningar kan leda till trombocytopeni (minskning av antalet blodplättar i blodet) med följd av koagulationssjukdomar, leukopeni (minskning av antalet vita blodkroppar i blodet) och anemi (minskning av blodets hemoglobinmängd).

Nervsystemet

Fenobarbitalbehandling kan orsaka:

dåsighet;
letargi;
Förvirring, särskilt hos äldre patienter;
huvudvärk;
yrsel;
spänning;
agitation;
Hyperaktivitet, särskilt hos barn
vanföreställningar;
ataxi;
dysartri;
depression;
Kognitiva störningar och underskott.

Muskuloskeletala och bindvävssjukdomar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka:

Dupuytrens sjukdom;
La Peyronies sjukdom;
Minskad benmineraldensitet;
osteopeni;
osteoporos;
Axelvärk.

Njur- och urinvägssjukdomar

Fenobarbitalbehandling kan orsaka nefropati, interstitiell nefrit och oliguri.

Andra biverkningar

Andra negativa effekter som kan uppstå under fenobarbitalbehandling är:

Överkänslighets syndrom mot antikonvulsiva medel;
Miosis (pupilnedsättning);
Mydriasis (dilation av pupillen);
nystagmus;
Optisk neuropati;
Genetiska mutationer.

överdosering

De symtom som kan uppstå omedelbart efter en ökning av fenobarbital är:

huvudvärk;
illamående;
kräkningar;
yrsel;
förvirring;
Comatose tillstånd åtföljd av oregelbunden bradipnea, trecheobronchial obstruktion och arteriell hypotension.

Vid förgiftning är det nödvändigt att omedelbart utföra magsäck, så länge som patientens tillstånd tillåter det.

Eliminering av redan absorberat fenobarbital kan utföras genom tvångsdiuris eller alkalinisering av urin.

I allvarliga fall kan hemodialys vara användbar.

Dessutom kan antibiotika administreras för att undvika uppkomsten av några lungkomplikationer.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta en läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Fenobarbital ökar signalen av y-aminosmörsyra (eller GABA).

GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan och utför dess funktioner genom att binda till dess receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.

Mer exakt bindar fenobarbital till ett visst bindningsställe som är närvarande på GABA-A-receptorn, platsen för picrotoxin.

Genom att binda till receptorn aktiverar fenobarbital det och främjar initieringen av en kaskad av hämmande signaler, med en följdvis ökning av GABAerghämmande överföring.

Användningssätt - Dosering

Fenobarbital är tillgängligt för oral administrering (i tablettform) och för intramuskulär och intravenös administrering.

Oral administrering

När den administreras oralt som ett antikonvulsivmedel, är dosen av fenobarbital som vanligtvis används hos vuxna 100-300 mg per dag.

När den används som lugnande medel är den vanliga dosen av medicinering 50-100 mg per dag.

Den vanliga dosen fenobarbital som används för barn är 20-100 mg och varierar beroende på ålder och kroppsvikt.

Intramuskulär administrering

Den dos av fenobarbital som vanligtvis ges, hos vuxna och ungdomar (15 till 18 år), är 200-400 mg per dag.

Hos barn mellan 1 och 12 år och hos ungdomar upp till 15 år är den vanliga dosen 10 mg per år.

Hos patienter med nedsatt njur- och / eller leverfunktion och hos äldre patienter kan en minskning av den dos av fenobarbital som vanligtvis ges, vara nödvändig.

Intravenös administrering

Intravenös administrering av fenobarbital ska endast utföras i nödsituationer för behandling av ett akut konvulsivt tillstånd och endast hos patienter som inte svarar mot bensodiazepin eller fenytoinbehandling.

I dessa fall är dosen av fenobarbital som vanligtvis administreras, hos vuxna och barn, 10 mg / kg kroppsvikt per dag.

Graviditet och amning

Fenobarbital kan orsaka skador på fostret, därför bör läkemedlet inte användas under graviditet, om inte läkaren anser det absolut nödvändigt.

Fenobarbital utsöndras i bröstmjölk, därför bör ammande mödrar inte ta drogen.

Kontra

Användningen av fenobarbital är kontraindicerad i följande fall:

Känd fenobarbital överkänslighet;
Hos patienter med porfyri
Hos patienter med svår lever- och / eller njurinsufficiens
Hos patienter med andningssjukdomar;
Hos patienter med svår hjärtsjukdom
Hos patienter med akut alkoholförgiftning, smärtstillande medel eller hypnotiska sedativa
Under graviditet och under amning.

Vidare, när intravenöst ges, är fenobarbital kontraindicerat hos patienter som nyligen har tagit andra läkemedel innehållande fenobarbital eller primidon (ett anti-epileptiskt läkemedel).