LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® är ett läkemedel baserat på lovastatin

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktashämmare

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® indikeras vid behandling av primär hyperkolesterolemi, heterozygot familjär hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi, vid misslyckande av dietterapi och andra icke farmakologiska lipidsänkande åtgärder.

Administreringen av LOVINACOR ® kan också rekommenderas vid hög kardiovaskulär risk med felaktig hyperkolesterolemi från kosten.

Verkningsmekanism LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin som ingår i LOVINACOR ® är i form av en inaktiv lakton, därför biologiskt inoperativ. Tagen oralt och absorberas i mag-tarmkanalen koncentreras läkemedlet huvudsakligen i levern, där det hydrolyseras i sin aktiva form av hydroxisyra (effektiv att hämma hepatiskt enzym HMG-CoA-reduktas). Den inhiberande effekten på detta enzym har formen av en minskning av syntesen av mevalonat, en grundläggande prekursor för kolesterol.

Den reducerade syntesen av kolesterol och associerade lipoproteiner verkar som en positiv stimulans för uttrycket av hepatiska receptorer för LDL, vilket garanterar en mer intensiv kolesterolupptagning, därför också en signifikant minskning av plasmanivåerna för detta lipoprotein.

Den terapeutiska effekten av LOVINACOR ® tillåter därför - genom att kontrollera plasmavärdena för LDL-kolesterol och triglycerider - för att minska incidensen av kardiovaskulära händelser.

Ungefär 24 timmar efter det att det tagits bort, elimineras lovastatin huvudsakligen via levern.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN FÖR LOVASTATIN PÅ KVINNOR MED HYPERCOLESTEROLEMIA

Denna studie av cirka 3390 kvinnor med mild primär hyperkolesterolemi visade att administrering av 20 eller 40 mg lovastatin dagligen skulle kunna främja en minskning av LDL-kolesterol från 24 till 40%, i triglycerider från 9 till 18% och en ökning av HDL-kolesterol från 7 till 9%.

2. LOVASTATINEN I FÖRBÄTTRING AV KARDIOVASKULISK RISK

En mycket viktig studie som visar effekten av behandling med lovastatin vid förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar. Mer precist garanterade både dosen 20 mg och 40 mg en minskning av förekomsten av hjärt- och kranskärlssjukdomar, neoplastiska sjukdomar och total mortalitet jämfört med kliniskt obetydliga biverkningar.

3. statin och cancer

Studien av statins antitumörpotential är fortfarande öppen, och resultaten i detta avseende är många och motstridiga. En av de viktigaste begränsningarna är kontrasten i resultaten under övergången från cellkulturer och djurmodeller till human klinisk praxis. Till exempel visar denna studie kapaciteten av lovastatin - vid terapeutiska doser som används i klinisk praxis - för att hämma tillväxten av prostatacancerceller in vitro. Även om dessa resultat verkar ganska uppmuntrande saknas fortfarande anmärkningsvärda kliniska prövningar.

Metod för användning och dosering

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin tabletter : Detta läkemedel ska endast tas efter en period av minst en fjärdedel av en hypolipid diet och kontrollerad fysisk aktivitet.

I avsaknad av ett effektivt terapeutiskt svar bör läkemedelsbehandling med LOVINACOR ® startas genom att ta en 10 mg tablett om dagen, eventuellt på kvällen under middagen.

Om denna dos är ineffektiv kan läkaren öka dosen upp till 40 mg dagligen. Denna korrigeringsåtgärd skall övervägas endast efter 4 veckor från starten av lovastatinbehandling, en period som är nödvändig för att uppnå maximal lipidsänkande effekt av LOVINACOR ®

En dosjustering kan krävas vid samtidig behandling med lipidsänkande läkemedel eller vid njurinsufficiens.

I NÅGOT SÄRSKILDA, INNAN DU TAR LOVINACOR ® Lovastatina, är PRESKRIPTIONEN OCH KONTROLLEN AV DEN ÄGDA DOKTOREN NÖDVÄNDIG.

Varningar LOVINACOR ® Lovastatina

Som nämnts representerar den farmakologiska terapin av hyperkolesterolemi en fas efter kost- och livsstilsjustering. Följaktligen bör alla icke farmakologiska ingrepp som syftar till att kontrastera detta tillstånd bibehållas även under behandling med LOVINACOR ®

Innan och samtidigt som man tar lovastatin är det lämpligt att övervaka leverfunktionen och plasmanivån av transaminaser för att undvika uppkomsten av leversjukdomar. Faktum är att om blodkoncentrationerna av leverenzymer överskrider tre gånger de normala, är det lämpligt att omedelbart sluta läkemedelsbehandling.

Förutom transaminaser ska läkaren undersöka eventuell förekomst av muskulära patologier, tidigare myopatier eller tillstånd som predisponerar skador på skelettmuskeln (avancerad ålder eller samtidig administrering av vissa läkemedel). Allt detta för att minimera risken för rabdomyolys beskrivet efter att ha tagit lovastatin. Serink kreatinkinasnivåer ska övervakas ständigt i dessa riskgrupper.

Hos friska patienter är det fortfarande lämpligt att fastställa frånvaron av symtom relaterade till muskelskador, såsom trötthet, uthållig trötthet och muskelsmärta, för att så småningom undersöka dem genom lämpliga hematokliniska undersökningar.

Långtidsbehandling med LOVINACOR ®, även om det endast i undantagsfall har associerats med interstitiell lungsjukdom, kännetecknad av dyspné, hosta, asteni, feber och viktminskning.

LOVINACOR ® innehåller laktos bland dess hjälpämnen; därför kan dess intag leda till uppkomsten av gastro-enteriska biverkningar av varierande svårighetsgrad hos patienter som lider av intolerans och malabsorption av glukos / galaktos eller från laktasenzymbrist.

Trots biverkningarna förknippade med lovastatinbehandling beskrivs förekomsten av vertigo, LOVINACOR ® verkar inte störa fordonens normala körförmåga och användning av maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Med tanke på vikten av kolesterol i embryonala och fosterutvecklingsfaserna är administreringen av LOVINACOR ® under graviditeten strängt kontraindicerad.

Det är också tillrådligt att avbryta amning under behandlingen, med tanke på frånvaron av studier som karaktäriserar de farmakokinetiska egenskaperna hos den aktiva ingrediensen som tas med bröstmjölk och deras återverkningar på nyfödans hälsa.

interaktioner

Lovastatin metaboliseras i levern, främst av cytokrom P450 3A4-enzymet, som enkelt moduleras av olika aktiva ingredienser, vilket därför kan ändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos LOVINACOR ®

I synnerhet

Intag av CYP3A4-hämmare (kamomill, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteashämmare, erytromycin, klaritromycin, cyklosporin, telitromycin och nefazodon) kan leda till en signifikant ökning av läkemedelsexponering, vilket ökar förekomst av allvarliga biverkningar
Samtidig administrering av fibrer, niacin och andra fettfattiga läkemedel kan leda till ökad biologisk aktivitet, med ökad risk för rabdomyolys och myopatier.

Slutligen kan lovastatin - som andra statiner - öka protrombintiden och därigenom förbättra de terapeutiska effekterna av orala antikoagulantia.

Kontraindikationer LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® är kontraindicerat vid tidigare historia av myopati eller predisposition till utvecklingen av denna sjukdom, vid aktiv leversjukdom, vid överkänslighet mot läkemedlet eller till en av dess komponenter och under hela graviditeten och amning.

Biverkningar - Biverkningar

De biverkningar som beskrivs efter lovastatin är i allmänhet inte kliniskt relevanta och övergående.

De vanligaste biverkningarna var asteni, buksmärta, förstoppning, illamående, kramper, myalgi och yrsel.

Viktigare och allvarliga biverkningar - som interstitiell lungsjukdom, leverskador, neurologiska och muskuloskeletala skador - har beskrivits, om än sällan, hos patienter i riskzonen eller med predisponering mot vissa patologier. I dessa fall. Avbrytande av LOVINACOR ®-behandling säkerställde dock en snabb återgång till normal funktion.