LIPSIN ® fenofibrat

LIPSIN ® är ett fenofibratbaserat läkemedel (komisk)

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LIPSIN ® fenofibrat

LIPSIN ® indikeras vid behandling av dyslipidemi som kännetecknas av en förhöjd ökning av triglycerider, när en lämplig diet och en hälsosam livsstil inte har givit effektiva resultat.

LIPSIN ® kan också användas för att behandla primär hyperkolesterolemi, som statinersättningsterapi.

Verkningsmekanism LIPSIN ® Fenofibrat

Fenofibrat tas med LIPSIN ® absorberas på mag-tarmkanalen och hydrolyseras i sin farmakologiskt aktiva metabolit, fenofibronsyra, som når sina maximala plasmakoncentrationer ungefär 4 timmar efter det att läkemedlet tagits.

De terapeutiska egenskaperna hos denna förening beror huvudsakligen på den modulerande verkan i processerna för syntes / nedbrytning av fettsyror och lipoproteiner, utförda på levernivå.

Mer exakt kan fibraterna fungera som receptoragonister, som aktiverar den hepatiska PPAR-alfa-receptorn, modulerar uttrycket av olika gener som metaboliskt translaterar till:

Ökad syntes av apolipoproteiner ApoAl och Apo AII (proteinfraktion av HDL), med följdvis ökning av HDL-kolesterolemi;
Ökad lipoproteinlipassyntes med ökad upptagning och oxidation av triglycerider som finns i VLDL och LDL;
Ökad syntes av transportproteiner involverade i fettsyraoxidation;
Inhibering av uttrycket av ApoCIII, ett protein med inhiberande verkan på lipoproteinlipas;
Inhibering av HMG-CoA-reduktasenzymet.

Alla dessa mekanismer är baserade på den lipidiska "normaliserande" verkan av fenofibrat, vilket realiseras vid reduktionen av plasm triglycerid och LDL-kolesterolnivåer och i ökningen av HDL-kolesterolemi.

Efter ca 20 timmars verkan elimineras fenofibrinsyra huvudsakligen genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV KOMBINERAD FENOPHIBRAT / STATINTERAPI

Allt fler läkare väljer att använda - för behandling av hyperlipidemi hos patienter med hög kardiovaskulär risk - en kombinerad behandling mellan fibrer och statiner. I detalj testades den terapeutiska verkan av kombinationen av fenofibrat och pravastatin på 248 patienter.

Effekten av kombinationsbehandling var bestämt större, med en minskning av LDL-kolesterol på 14% jämfört med 6% i monoterapi, i triglycerider med 22% jämfört med 2% och en ökning av HDL-kolesterol på 6, 5% jämfört med '1%; allt inför förekomsten av biverkningar som är jämförbara mellan de två grupperna.

Dessa resultat stöder hypotesen om den stora effekten av kombinationsbehandling, förutsatt att en korrekt formulering av den terapeutiska doseringen erhålls.

2. FENOFIBRAT OCH KOMBINERAD TERAPI I TYPE II DIABETISK PATIENT

Denna viktiga studie frågar den verkliga förebyggande förmågan mot kardiovaskulära olyckor, som utövas genom behandling med fenofibrat. Närmare bestämt registrerade forskarna inte en signifikant minskning av kardiovaskulära händelser, medan de observerade en signifikant minskning av triglyceridnivåerna efter tillsats av fenofibrat i diabetisk patientens dyslipidemiska behandling.

Den hypotes som formulerats förutser en huvudroll av HDL-kolesterol vid förebyggande av kardiovaskulära händelser, vilket fenofibrat knappast lyckas öka.

3. Fenopyrat, inte bara hyprolimemi

Den terapeutiska effekten av fenofibrat som observerades i denna studie upplevde inte enbart i minskningen av plasm triglyceridnivåer (-34%) och LDL-kolesterol (-20%) och i 10% ökningen av HDL-kolesterol men också i en 15% minskning av fibrinogen och 13% i urinsyra, vilket framhäver en komplex och viktig metabolisk roll för läkemedlet.

Metod för användning och dosering

LIPSIN ® kapslar av 200 mg komedroniserat fenofibrat: det rekommenderas att administrera en kapsel om dagen, upprätthålla en dietplan och en lämplig livsstil.

Justering av dosen ska förutses av läkaren vid nedsatt njurfunktion, i proportion till hälsotillståndet för detta organ.

INNEHÅLLET INNAN DU TAR LIPSIN ® FENOFIBATAT - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar LIPSIN ® Fenofibrat

Innan läkemedlet behandlas med LIPSIN ® är det lämpligt att driva en hypolipid diet och en hälsosam livsstil i minst en fjärdedel. I händelse av att detta terapeutiska tillvägagångssätt visar sig otillräckligt är det lämpligt att tillgripa farmakologisk terapi.

Före och under administrering av fenofibrat skulle det vara användbart att övervaka vissa laboratorieparametrar, såsom kreatinin (markör för njurfunktionen) och transaminas (markör för leverfunktionen), eventuellt avbrytande av behandlingen efter en ökning av plasmakoncentrationer av mer än 50% och 3 gånger det normala intervallet.

Även efter att ha tagit fibrer skulle det vara lämpligt att undersöka möjlig närvaro av myopatier och tillstånd som predisponerar utvecklingen av skelettmuskulärsjukdomar, som kontinuerligt övervakar kreatinkinasnivåer för att undvika förekomsten av rabdomyolys och myopatier.

Det skulle också vara lämpligt att använda LIPSIN ® med försiktighet vid magsår och i fall av reducerad laktostolerans, galaktosemi, laktasbrist och glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom.

Intaget av fenofibrat bör inte ändra den normala förmågan att köra fordon och använda maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Det rekommenderas inte för användning under graviditet och laktation, med tanke på vikten av lipider vid korrekt embryonal, foster- och neonatal utveckling och frånvaron av specifika studier i detta avseende.

interaktioner

De lipidsänkande effekterna av fenofibrat kan accentueras av samtidig intag av statiner eller andra lipidsänkande läkemedel. Denna kombination kan också leda till en ökning av fallen av rabdomyolys och leversjukdom.

Fibrer kan öka effekten av orala antikoagulanter, öka blödningsepisoderna. Därför skulle en justering av dosen vara lämplig.

Samtidig administrering av ciklosporin var i stället associerad i sällsynta fall med en förändring av njurfunktionen, vilket kräver noggrann övervakning av kreatininnivåer.

Terapeutiska koncentrationer av fenofibrasyra kan utöva en måttlig inhiberande effekt mot cytokrom CYP2C19- och CYP2A6-enzymerna, vilket förändrar de farmakokinetiska egenskaperna hos de aktiva ingredienserna som de metaboliserar.

Kontraindikationer LIPSIN ® fenofibrat

LIPSIN ® är kontraindicerat vid leverfel eller svårt nedsatt leverfunktion, njursvikt, gallblåsersjukdom eller allvarlig bukspottskörtel, vid överkänslighet mot en av dess komponenter och under graviditeten, amning och barn .

Biverkningar - Biverkningar

De vanligast observerade biverkningarna efter intag av fenofibrat påverkar främst mag-tarmkanalen, med matsmältningsförändringar, buksmärta, illamående, diarré, kräkningar i varierande grad och levermedicin med ökad transaminasnivå.

Sällsynt, hepatit, myalgi, kramper, rhabdomyolys, leukocytopeni, andningssjukdomar och pankreatit har varit sällsynta - och särskilt begränsade till särskilda grupper av patienter i riskzonen.