amikacin

Amikacin är ett antibiotikum som tillhör klassen aminoglykosider. Den framställs halvsyntetiskt från ett annat aminoglykosidantibiotikum av naturligt ursprung, kanamycin A.

Amikacina - Kemisk struktur

Vanligtvis används amikacin för att behandla infektioner orsakade av Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis och Pseudomonas aeruginosa som är resistenta mot andra antibiotika.

Amikacin är tillgängligt i gel för dermal användning och i en lösning som ska administreras intravenöst eller intramuskulärt.

indikationer

För vad den använder

Amikacin används vid behandling av infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för det.

I synnerhet används amikacin huvudsakligen, men inte bara i behandlingen av gramnegativa infektioner som är resistenta mot andra antibiotika.

Mer detaljerat är användningen av amikacin indikerad i följande fall:

Bakterie och septikemi (inklusive neonatal sepsis);
Komplicerade och återkommande infektioner i genitourinvägarna;
Luftvägsinfektioner;
Infektioner i centrala nervsystemet (inklusive meningit);
Osteoartikulära infektioner;
Infektioner i huden och subkutan vävnad;
brännskador;
Abdominala infektioner (inklusive peritonit);
Postoperativa infektioner efter bukoperation.

varningar

Försiktighet bör användas vid administrering av amikacin till patienter med existerande njurdysfunktion eller redan existerande hörsel- eller vestibulära systemproblem.

Patienter som behandlas med amikacin bör hållas under noggrann övervakning på grund av den ototoxicitet och nefrotoxicitet som framkallas av amikacinet självt.

Innan behandlingen med amikacin startas och under behandlingen, är det nödvändigt att utföra regelbundna audiogram och periodisk kontroll av njurfunktionen.

Om tinnitus uppstår (en hörselstörning som kännetecknas av uppfattningen av visselpipa, surrning, kyssning, etc.) eller vid hörselnedsättning, måste amikacinbehandling stoppas omedelbart.

Risken för ototoxicitet och / eller nefrotoxicitet vid behandling med amikacin ökar hos patienter med redan nedsatt njurfunktion eller som behandlas vid höga doser och under långa perioder.

Patienter som får amikacin bör vara ordentligt hydratiserade för att undvika kemisk irritation av renal tubulär.

Amikacin kan orsaka neuromuskulär blockad och lungförlamning, därför bör försiktighet användas vid administrering av läkemedlet hos patienter med myasthenia gravis eller Parkinsons sjukdom.

Behandling med amikacin, speciellt om det fortsätter under långa perioder, kan gynna början av superinfektioner med resistenta bakterier eller svampar. Sådana superinfektioner kan kräva adekvat terapi.

Mycket försiktighet bör användas vid användning av amikacin hos nyfödda och för tidiga barn, eftersom njurarna inte är helt utvecklade.

När amikacin administreras parenteralt kan det orsaka biverkningar som kan påverka förmågan att köra bil eller använda maskiner, så att du bör ta hand om det.

interaktioner

Risken för uppkomsten av andningsförlamning ökar när amikacin administreras samtidigt med anestetiska läkemedel eller neuromuskulära blockerare (såsom tubokurarin, succinylkolin, atracuri, etc.).

Samtidig administrering av amikacin och andra neurotoxiska, nefrotoxiska och / eller ototoxiska läkemedel bör undvikas. Bland dessa droger vi:

Bacitracin, vankomycin, viomycin eller kolistin, andra antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, tobramycin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andra aminoglykosider;
Cisplatin eller andra organiska platina föreningar, antitumorläkemedel;
Amphotericin B, en antifungal
Cephaloridin och andra cephalosporiner;
Kraftfulla diuretika, såsom etakrinsyra, furosemid eller mannitol .

Samtidig administrering av amikacin och bisfosfonater ökar risken för hypokalcemi (det vill säga en minskning av kalciumhalterna i blodet).

Samtidig användning av amikacin och indometacin (ett NSAID) hos nyfödda kan öka plasmakoncentrationen av amikacin i sig.

Under alla omständigheter måste du informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagits - läkemedel av något slag, inklusive diskmedel och växtbaserade och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Amikacin kan inducera olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje enskild person har mot läkemedlet, därför sägs det inte att biverkningarna uppträder alla med samma intensitet hos varje person.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med amikacin anges nedan.

Njur- och urinvägssjukdomar

Amikacinbaserad terapi kan orsaka:

Akut njursvikt
Giftig nefropati;
Förekomst av celler i urinen;
oliguri;
Ökad kreatininivå i blodet;
Förekomst av röda blodkroppar och / eller vita blodkroppar i urinen;
albuminuri;
Azotemi.

Öra sjukdomar

Behandling med amikacin kan orsaka:

Hörselnedsättning;
tinnitus;
Balansförhållanden;
Dövhet, även irreversibel.

Nervsystemet

Amikacinbehandling kan orsaka:

förlamning;
darrningar;
parestesi;
Huvudvärk.

super

Behandling med amikacin kan gynna utvecklingen av sekundära infektioner (superinfektioner) som orsakas av bakterier som är resistenta mot amikacin eller svampar.

Blod och lymfsystemet

Det hemolymphopoietiska systemet är det system som ansvarar för framställning av celler från blodet.

Amikacinbehandling kan orsaka störningar i ovannämnda system genom att gynna anemi av anemi och eosinofili (dvs. en ökning av antalet eosinofiler i blodet).

Allergiska reaktioner

Amikacin - som alla andra läkemedel - kan utlösa överkänslighetsreaktioner eller anafylaktisk chock hos känsliga individer.

Lung- och andningsorganstörningar

Behandling med amikacin kan främja apné och bronkospasm.

Hud och subkutan vävnad

Amikacinbehandling kan orsaka utslag, klåda och nässelfeber.

Muskuloskeletala störningar

Behandling med amikacin kan orsaka artralgi och muskelkontraktioner.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med amikacin är:

feber;
Illamående eller kräkningar;
blindhet;
Retinalt infarkt;
hypotoni;
Hypomagnesemi, dvs minskningen av mängden magnesium i blodet.

överdosering

Fall av amikacinöverdos har endast rapporterats under parenteral administrering av läkemedlet.

Vid överdosering med amikacin kan neuromuskulär blockering inträffa tillsammans med andningsstopp som kräver omedelbar behandling.

Peritonealdialys eller hemodialys är användbara för att snabbt eliminera överskott av amikacin från blodomloppet. Cirkulationsamikacin kan också reduceras genom kontinuerlig arteriovenös hemofiltrering. Vid nyfödda kan växeltransfusion också vara användbar.

Åtgärdsmekanism

Amikacin är en aminoglykosid och - som sådan - utövar sin antibiotiska verkan genom att störa bakteriell proteinsyntes.

Proteinsyntes sker tack vare särskilda organeller som kallas ribosomer. Dessa organeller består av ribosomalt RNA och proteiner associerade med varandra för att bilda två underenheter: 30S-subenheten och 50S-subenheten.

Ribosoms uppgift är att översätta budbärarens RNA som kommer från cellkärnan och att syntetisera proteinerna för vilka det kodar.

Amikacin - som alla aminoglykosider - binds till 30S ribosomal subenheten och därigenom:

Förhindrar Messenger RNA från att binda till ribosomen;
Det inducerar en "felreading" av samma messenger-RNA, vilket tvingar ribosomen att syntetisera "felaktiga" proteiner som kallas nonsensproteiner.

Några av dessa nonsensproteiner ingår i bakteriemembranet som förändrar deras permeabilitet. Förändring av membranpermeabilitet möjliggör inträde av andra antibiotika i cellen, vilket orsakar en total blockering av proteinsyntes.

Användningssätt - Dosering

Som tidigare nämnts är amikacin tillgänglig som en gel för kutan användning och som en lösning för intramuskulär eller intravenös administrering.

Nedan följer några indikationer på doserna av läkemedel som vanligtvis används vid behandling.

Gel för kutan användning

Den amikacinbaserade gelén ska appliceras på huden en gång om dagen och massera försiktigt.

Lösning för intramuskulär eller intravenös administrering

Hos vuxna och barn över 12 år är dosen av amikacin som vanligtvis administreras 15 mg / kg kroppsvikt per dag, som ska administreras i en enkel dos eller i två delade doser på ett avstånd av tolv timmar vardera 'annars.

Hos barn är de en månad gammal upp till 12 års ålder. Amikacins dos som vanligtvis används är 15-20 mg / kg kroppsvikt per dag, som ska administreras i en enkel dos eller i två uppdelade doser på ett avstånd av tolv timmar l en från den andra.

Hos spädbarn är attackdosen av amikacin som vanligtvis administreras 10 mg / kg kroppsvikt följt av doser på 7, 5 mg / kg kroppsvikt som ska administreras var tolv timmar.

Vid prematura barn är dosen av amikacin som vanligtvis används 7, 5 mg / kg kroppsvikt som ska administreras var 12: e timme.

Behandlingstiden är vanligen 3-7 dagar för intravenös administrering och 7-10 dagar för intramuskulär administrering.

Hos patienter med njursjukdom kommer de administrerade doserna av amikacin att vara lägre än de som normalt används.

Graviditet och amning

Amikacin kan passera placentan och kan orsaka fosterskador. Därför bör användningen av läkemedlet av gravida kvinnor utföras endast i händelse av verkligt behov och endast under läkens strikt övervakning.

Amnosfödda mödrar bör, innan de tar amikacin, söka råd från en läkare som bestämmer om det är lämpligt att sluta amma eller om det är nödvändigt att undvika behandlingstiden med det aktuella antibiotikumet.