zolpidem

Zolpidem är ett hypnotiskt läkemedel med lugnande verkan. Det är en bensodiazepinliknande förening som tillhör imidazopyridinfamiljen.

Zolpidem - Kemisk struktur

indikationer

För vad den använder

Zolpidem är indicerat för kortvarig behandling av sömnlöshet.

varningar

Benzodiazepinliknande ämnen som zolpidem - liksom bensodiazepiner - indikeras endast för behandling av sömnlöshet när det är en allvarlig och försvagande sjukdom för patienten.

Extreme försiktighet ska användas vid administrering av zolpidem hos patienter med alkohol och / eller drogmissbruk.

Behandlingsperioden med zolpidem bör vara så kort som möjligt.

Efter långvarig användning av zolpidem kan tolerans utvecklas. Med andra ord reduceras de hypnotiska effekter som induceras av läkemedlet.

Eftersom zolpidem kan orsaka andningsdepression, bör stor försiktighet användas vid administrering av läkemedlet till patienter med kronisk respirationsfel.

Zolpidem ska inte användas ensamt för att behandla ångest i samband med depression.

Användningen av zolpidem bör undvikas hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Zolpidem bör inte användas som primär behandling för psykoser.

Om sömnlöshet kvarstår trots att du tar zolpidem måste patienten omvärderas, eftersom denna sömnlöshet kan vara ett symptom på depression.

Zolpidem kompromissar förmågan att köra bil eller använda maskiner, därför måste dessa aktiviteter undvikas.

interaktioner

Den lugnande effekten av zolpidem ökar med alkohol. Därför bör kombinationen undvikas under läkemedelsbehandling.

Centralvärdet av depression som induceras av zolpidem kan ökas genom samtidig administrering av följande läkemedel:

Antipsykotiska läkemedel;
Hypnotiska, anxiolytiska och lugnande läkemedel;
Antidepressiva läkemedel;
Opioida analgetika ;
Antiepileptiska läkemedel;
Narkosmedel ;
Sedativ antihistamin droger.

Vidare har fall av visuella hallucinationer rapporterats när zolpidem administrerades samtidigt med antidepressiva medel, såsom bupropion, desipramin, fluoxetin, venlafaxin och sertralin .

Samtidig användning av zolpidem och fluvoxamin (ett antidepressivt medel) kan orsaka en ökning av plasmakoncentrationen av zolpidem i sig. Därför rekommenderas inte denna association.

Samtidig administrering av zolpidem och ciprofloxacin (ett antibiotikum) kan öka plasmakoncentrationen av zolpidem. Denna förening måste undvikas.

Rifampicin (ett antibiotikum) minskar den terapeutiska effekten av zolpidem.

Ketokonazol kan minska eliminationshastigheten för zolpidem och kan följaktligen öka plasmakoncentrationen.

Biverkningar

Zolpidem - som alla droger - kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under zolpidembehandling.

addiction

Användningen av zolpidem kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende.

Risken för att utveckla beroende beror direkt på dosen av läkemedel som administreras och under behandlingen.

Patienter med alkohol och / eller drogmissbruk har större risk att utveckla missbruk.

När fysiskt beroende har upprättats orsakar abrupt behandling av abstinenssymptom. Dessa symtom är:

overklighetskänsla;
personlighetsförändring;
Extreme ångest;
förvirring;
agitation;
irritabilitet;
huvudvärk;
Nummenhet och stickningar i extremiteterna;
hallucinationer;
Epileptiska attacker;
Muskelsmärtor;
Överkänslighet och intolerans mot ljud (hyperacusis);
Överkänslighet mot ljus och fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Behandling med zolpidem kan orsaka anterograd amnesi.

Utvecklingen av denna typ av amnesi sker vanligtvis några timmar efter administrering av läkemedel. Därför ska patienterna, efter att ha tagit läkemedlet, sova kontinuerligt i minst 8 timmar.

Rebound sömnlöshet

Nedsatt sömnlöshet kan uppstå vid avbrytande av zolpidembehandling. Det vill säga, de symptom som ledde till användningen av läkemedlet återkommer i en förvärrad form.

Rebound symtom kan åtföljas av humörsvängningar, ångest och rastlöshet.

Risken att utveckla dessa symtom är större när behandlingen stannar brått, därför måste avbrottet av behandlingen ske gradvis.

Psykiska störningar

Så kallade paradoxsymptom kan uppstå under behandling med zolpidem. Dessa symtom är:

agitation;
rastlöshet;
Förstöring av sömnlöshet;
irritabilitet;
aggressivitet;
rage;
vanföreställningar;
hallucinationer;
psykos;
mardrömmar;
Onormalt beteende

Om dessa symtom uppstår bör behandlingen med zolpidem avbrytas.

Dessutom kan zolpidem orsaka förvirring, depression och libidoförändringar.

sömngång

Fall av somnambulism och därtill hörande beteende, som att köra fordon i sömn, ringa, laga mat, äta mat och ha sex, följt av amnesi vid händelsen, har rapporterats under zolpidembehandling.

Nervsystemet

Behandling med zolpidem kan orsaka huvudvärk, yrsel och minskat medvetande.

Ögon

Zolpidembehandling kan orsaka diplopi (dubbelsynning).

Gastrointestinala störningar

Behandling med zolpidem kan orsaka buksmärtor, illamående, kräkningar och diarré.

Lung- och andningsorganstörningar

Zolpidembehandling kan orsaka andningsdepression och övre och nedre luftvägsinfektioner.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med zolpidem kan orsaka utslag, ont, klåda och hyperhidros.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med zolpidem är:

Ökad nivå av leverenzymer i blodet;
Ryggsmärta
Muskelsvaghet;
trötthet;
Förändringar i gångarter
Angioödem.

överdosering

I händelse av överdosering av zolpidem - antingen ensamt eller i samband med andra droger som deprimerar centrala nervsystemet - kan man se en minskning av medvetandetillståndet ner till koma. Fall av överdosering med dödliga utfall har också rapporterats.

Om patienten är medveten bör kräkningar induceras inom en timme då läkemedlet tas. Om patienten däremot är medvetslös bör man utföra magsäck.

Om ingen förbättring noteras efter gastrisk spolning kan administrering av aktivt kol vara användbart för att minska läkemedelsabsorptionen.

Om mycket svåra symptom uppstår kan flumazenil (en bensodiazepinreceptorantagonist) vara en användbar motgift. Samtidigt kan administreringen av flumazenil dock gynna början av konvulsioner.

Om du misstänker att du har tagit en överdos av zolpidem, måste du omedelbart kontakta en läkare och gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Zolpidem - precis som bensodiazepiner - kan öka signalen av y-aminobuttarsyra (GABA), mer benämnd GABAergic-signalen.

GABA är den viktigaste hämmande neurotransmittorn i hjärnan och utför dess biologiska funktioner genom bindning till specifika receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.

En specifik bindningsplats för bensodiazepiner är närvarande på GABA-A-receptorn. Zolpidem - även om det inte är en bensodiazepin - kan binda till denna specifika plats och därigenom aktivera receptorn och främja kaskaden av hämmande signaler inducerad av GABA.

Men - även om zolpidems agonistiska effekter mot GABA-A-receptorn är kvalitativa som bensodiazepinerna, har zolpidem en svagare antikonvulsiv effekt men en större lugnande effekt.

Användningssätt - Dosering

Zolpidem är tillgängligt för oral administration som tabletter och orala droppar.

Behandlingstiden måste vara så kort som möjligt. I allmänhet varierar denna längd från några dagar upp till högst fyra veckor, inklusive perioden av gradvis avbrott i behandlingen.

Den dos av zolpidem som vanligtvis ges är 10 mg, som ska tas strax före sänggåendet.

Hos äldre patienter, hos försvagade patienter och hos patienter med leverinsufficiens har den vanliga dosen zolpidem minskat till 5 mg.

Den maximala dagsdosen som aldrig ska överskridas är 10 mg läkemedel.

Graviditet och amning

Som en försiktighetsåtgärd bör zolpidem inte ges till gravida kvinnor.

Om zolpidem ges under den sista graviditetsperioden eller vid förlossningen kan biverkningar uppstå hos nyfödda, inklusive hypotermi, hypotoni och andningsdepression. Dessutom kan barn vars mödrar kroniskt tagit zolpidem under graviditeten utveckla fysiskt beroende och visa abstinenssymptom i postnatalperioden.

Eftersom zolpidem utsöndras i bröstmjölk bör ammande mödrar inte ta medicinen.