Efter upptäckten av sildenafil och den enorma framgången vid behandling av erektil dysfunktion var de viktigaste företagen på läkemedelsmarknaden en stor nackdel jämfört med Pfizer, ett företag som marknadsförde Viagra; Följaktligen har de på ett försiktigt sätt genomfört sökandet efter nya och effektivare fosfodiesteras typ 5-hämmarmedicin, en kategori som sildenafil tillhör.
Vardenafil är en fosfodiesteras typ 5-hämmare som används för att behandla erektil dysfunktion.
Historia av vardenafil
Vardenafil är det andra fosfodiesteras typ 5-hämmarmedlet som har marknadsförts efter att ha fått tillstånd från Food and Drug Administration för behandling av erektil dysfunktion den 19 augusti 2003.
Vardenafil marknadsfördes samtidigt av de tre läkemedelsföretag som utformade det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline och Schering-Plough - under det registrerade namnet Levitra ®. Under 2005 har dock bolaget Bayer Pharmeceutical tagit rätten att kommersialisera vardenafilen under namnet Levitra på marknaderna utanför Förenta staterna, sedan i Italien och i övriga EU-länder, till läkemedelsbolaget GlaxoSmithKline. Idag säljer läkemedelsbolaget GlaxoSmithKline vardenafil under det registrerade namnet Vivanza ®.
På grund av EU: s handelslagar, som tillåter parallella mängder, kan vardenafil i Italien och andra EU-länder hittas på marknaden under både registrerade namn, nämligen Levitra (säljs av Bayer Pharmaceuticals) och Vivanza (säljs av GlaxoSmithKline). Nyligen har en munsönderbar form av vardenafil godkänts i USA och Kanada, som marknadsförs under det registrerade namnet Staxyn ®.
Vardenafil, mer än resultatet av en verklig forskning eller en vetenskaplig upptäckt, är en strukturell modifiering av modermolekylen, sildenafil (viagra aktiv ingrediens). Faktum är att den kemiska strukturen för vardenafil skiljer sig från sildenafils endast på grund av den olika positionen av en kväveatom och alkylsubstituenten i piperazinringen, vilken istället för att vara en metylgrupp, är en etylgrupp, dvs. den tillsattes endast en kolatom som absolut inte förändrar farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper hos vardenafil jämfört med sildenafil. Det kan verkligen noteras att de farmakologiska egenskaperna, biverkningarna, tiden som krävs för att läkemedlet ska träda i kraft och andra egenskaper hos vardenafil är mycket liknade sildenafil. Trots alla likheter har vardenafil en särskild egenskap, som ingen annan fosfodiesteras typ 5-hämmare har; vardenafil ökar signifikant den tid det tar från början av vaginal penetration till utlösning och kan därför också användas vid behandling av för tidig utlösning . Denna fördel med vardenafil kan användas för att behandla patienter som lider av både erektil dysfunktion och prematur utlösning med ett enda läkemedel.
Åtgärdsmekanism
För att fungera behöver vardenafil tillräcklig sexuell stimulering, annars ger inte sitt intag den önskade effekten.
Vardenafil är en fosfodiesteras typ 5-hämmare (PED5), specifik för cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat); typ 5 fosfodiesteras ligger huvudsakligen i den glatta muskeln av kärl i penisens corpus cavernosum och är enzymet ansvarigt för nedbrytningen av cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat); därför leder inhiberingen av detta enzym med vardenafil till en högre koncentration av cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat), vilket medför att en större vasodilation ger en mer kraftig erektion genom större blodtillförsel i corpus cavernosum.
Sammanfattningsvis kan vi säga att vardenafil, som är en fosfodiesteras typ 5-hämmare som är specifik för cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat), inte har en direkt avkopplande effekt, men effektivt ökar muskelavslappande effekten av kväveoxid (NO) På de släta musklerna i penisens cavernösa kropp: när NO / cGMP-vägen aktiveras, vilket händer under sexuell stimulering ökar inhiberingen av fosfodiesteras av typ 5 med vardenafil avsevärt nivån av cGMP i den cavernösa kroppen.
Även vardenafil, liksom de andra fosfodiesterashämmarmedicin av typ 5 och behandlingar av erektil dysfunktion i allmänhet, har erövrat alla internetsidor, varav de flesta erbjuder ett mycket enkelt sätt att få drogen, även erbjuda att skicka drogen direkt till den berörda kundens hem. Många människor lockas av möjligheten att erhålla vardenafil via internet, förförda av till synes låga priser och av lusten att lösa sitt problem utan att kontakta sin läkare och därmed undvika eventuella problem. Detta är uppenbarligen en helt fel inställning, eftersom läkaren är oumbärlig vid utvärderingen av problemet. Till exempel kan erektil dysfunktion vara olika i naturen och medicinering är inte nödvändigt.
Vardenafil och andra hämmare av enzymet fosfodiesteras typ 5 säljs ofta i mycket lägre eller högre doser än de rekommenderade terapeutiska och / eller i preparat som kombinerar multipla "mirakulösa" läkemedel: liknande cocktails annonseras av cheferna av dessa webbplatser som "mycket kraftfulla" eller "ofelbara"; i verkligheten kan liknande doser allvarligt skada patientens hälsa genom att öka omfattningen och förekomsten av läkemedlets biverkningar. Därför är köpet av vardenafil via internet utan att ha råd med en läkare starkt avskräckt. Vid intag av vardenafil av personer som är äldre eller som har hjärt- och kärlsjukdomar är det också nödvändigt att genomföra en grundlig och förebyggande medicinsk bedömning för att säkerställa att administrering av vardenafil inte leder till några allvarliga biverkningar och inte stör klinisk bild av patienten.
