genera
Esomeprazol är S enantiomeren av omeprazol, föregångaren till läkemedel som hör till kategorin protonpumpshämmare.
Den speciella rumsliga inriktningen av esomeprazols kemiska struktur resulterar i en minskning av första-pass-effekten och gynnar uppnåendet av verkningsstället, vilket resulterar i en bättre hämning av protonpumpen jämfört med andra läkemedel som hör till denna farmaceutiska kategori .
Hur det fungerar
Blockaden av saltsyrautsöndring som främjas av awesomeprazol är specifik, dosberoende och irreversibel; esomeprazol binder faktiskt irreversibelt till enzymet H + / K + / ATPase, vilket är en integrerad del av protonpumpen: denna bindning orsakar blockering av saltsyrasekretionen i magen tills en ny protonpump syntetiseras .
Den farmakologiska inhiberande effekten av esomeprazol på protonpumpen framträder en timme efter oral administrering; tar esomeprazol en ganska konstant och förutsägbar pH-kontroll, som inte beror mycket på ämnet och är därför ganska tillfredsställande.
Flera kliniska studier har visat att esomeprazol är effektivare än andra protonpumpshämmare - som lansoprazol och pantoprazol - som kontrollerar gastrisk saltsyrautsöndring. Vid motsvarande doser av esomeprazol, levogyri enantiometer och racemisk omeprazol är plasmakoncentrationerna av esomeprazol mycket högre, ca 80-90%, eftersom den senare genomgår en mindre levermetabolism; Följaktligen, för att ha samma grad av hämning av syrasekretion i magen, måste en lägre dos av esomeprazol administreras än den för omeprazol med terapeutisk effekt.
Dosering och användningsförfarande
försiktighetsåtgärder
Innan en behandling med esomeprazol förskrivs är det viktigt att symtomen inte beror på ett neoplastiskt sår, särskilt om patienten klagar över en plötslig kroppsvikt tillsammans med hematemes, dysfagi och återkommande kräkningar. i själva verket behandling med esomeprazol - lindra symptomen på denna maligna sjukdom - kan fördröja och komplicera diagnosen.
När det gäller personer som samtidigt tar protonpumpshämmare och statiner, är det lämpligt att övervaka tecken och / eller symtom på möjlig muskeltoxicitet eftersom de två klasserna av läkemedel som administreras tillsammans - på grund av metaboliska läkemedelsinteraktionerna - kan öka risken för myopati, vilket kan degenerera till rabdomyolys.
Esomeprazol hos barn
För pediatriska patienter över 12 år är esomeprazol endast indicerat för behandling av gastroesofageal refluxsjukdom, medan den inte rekommenderas för behandling av andra sjukdomar eller för patienter under 12 år.
esofagit
Vid behandling av erosiv esofagit används 40 mg / dag esomeprazol, taget i en enda administrering en timme före måltiden, i 4-8 veckor; i de allvarligaste fallen kan behandlingen upprepas i ytterligare 4 veckor. Skötsel- och profylaxdos av återfall är 20 mg / dag, som alltid ska tas i en enda administrering före måltiden.
Gastroesofageal refluxsjukdom
I gastroesofageal refluxsjukdom används 20 mg / dag esomeprazol i en enda administrering, före en måltid, i 4 veckor. Om läkning inte har slutförts, kan en andra behandlingskurs utföras i ytterligare 4 veckor; Vid sporadisk återkomst av symtom kan 20 mg / dag esomeprazol ges vid behov.
Zollinger-Ellison syndromet
Vid behandling av Zollinger-Ellison syndrom är attackdosen 80 mg / dag esomeprazol uppdelad i två dagliga doser på 40 mg; varefter den optimala dosen av läkemedlet identifieras baserat på det individuella terapeutiska svaret. Vanliga doser för denna patologi kan nå upp till 160 mg / dag, men doser lika med eller högre än 80 mg / dag ska delas upp i flera dagliga administreringar.
Vid leverfel
Den maximala dosen av esomeprazol som ska användas till patienter med svårt nedsatt leverfunktion är 20 mg / dag.
Kontraindikationer och varningar
Droginteraktioner
Esomeprazol, liksom hela klassen av protonpumpshämmare, metaboliseras också av den stora enzymen CYP450, så särskild försiktighet måste vidtas när den aktiva ingrediensen administreras samtidigt med andra läkemedel som metaboliseras på samma sätt. Exempelvis är ett av de läkemedel som särskild uppmärksamhet bör ges till clopidogrel ; Esomeprazol minskar antiplatelet och kardioprotektiv aktivitet av klopidogrel exakt på grund av den farmakometometiska inhiberingen. Faktum är det från flera studier på patienter med kardiovaskulära problem att personer som behandlats med klopidogrel i samband med en protonpumpshämmare genomgår hjärt-kärlsjukdomar oftare än de som bara tar klopidogrel.
Fenytoin är ett annat läkemedel som interagerar med esomeprazol vid samtidig behandling. I synnerhet orsakar esomeprazol en ökning av plasmakoncentrationer av fenytoin som är ungefär 13-14%.
Även warfarin, när det administreras tillsammans med esomeprazol, ökar dess antikoagulationsförmåga; Det är därför lämpligt att noggrant övervaka protrombintiden, särskilt om esomeprazol tas diskontinuerligt vid behov.
Graviditet och amning
Djurstudier har inte visat några tecken på skador på fostret under behandling med esomeprazol, även om det inte finns några adekvata studier på djur eller gravida kvinnor som har visat någon risk för fostret under graviditeten. Det är inte känt om esomeprazol utsöndras i bröstmjölk, men de relaterade studierna har inte visat någon risk eller postnatal toxicitet hos ammande barn som får mödrar som får esomeprazol. I studier utförda på gravida patienter som fick omeprazol, varav esomeprazol är S enantiomeren, fanns det ingen risk för ökad förekomst av stora missbildningar, aborter, för tidiga födselar och ektopiska graviditeter.
Biverkningar
De vanligaste biverkningarna av esomeprazol är gastrointestinala sådana, såsom diarré, illamående, kräkningar och torr mun. Bland dessa är den mest utbredda hos behandlade patienter diarré, vilket påverkar cirka 3% av patienterna.
Andra ganska vanliga biverkningar är de centrala som huvudvärk, yrsel, dåsighet, agitation och nervositet. Det finns också mindre frekventa biverkningar som dermatologisk (dermatit, urtikaria eller klåda), metabolisk (hyponatremi) och muskuloskeletala effekter. den senare, såsom muskelsvaghet, myopati och rabdomyolys, är ganska sällsynta.
