SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® är ett läkemedel baserat på Acenocumarol.

TERAPEUTISK GRUPP: Antitrombotik.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® är användbar som ett förebyggande och terapeutiskt farmakologiskt ingrepp mot tromboemboliska störningar.

Verkningsmekanism SINTROM ® Acenocumarol

Acenokumarolen, som tas oralt av SINTROM ® absorberas snabbt i tarmarna och når maximal plasmakoncentration, som är dosberoende, inom cirka 2-3 timmar. Trots den höga första pass-metabolismen - vilket innebär att den farmakologiskt aktiva delen av läkemedlet reduceras till förmån för alkoholfria och hydroxylerade metaboliter som inte fungerar, når biotillgängligheten av den aktiva ingrediensen cirka 60%.

Kopplat till plasmaproteiner, främst albumin, kan acenokoumarol hämma funktionaliteten av K-vitamin, vilket gör koagulationsprocessen svår.

Även om aktiviteten av kumarinderivat vid antagonisering av koaguleringseffekten av vitamin K ännu inte är fullständigt karakteriserad är det möjligt att dessa substanser minskar den biologiskt aktiva formen av denna molekyl (dvs. den reducerade formen) involverad som en koaktor. i reaktionen av karboxylering av glutaminsyrarester är nödvändiga för att starta koagulationsprocessen.

Hämmande verkan på koagulationsprocessen realiseras med den sökta antitrombotiska effekten.

Acenokumarolen och dess inaktiva metaboliter, efter ca 10 timmar, elimineras i ca 2/3 genom urinen och resten genom feces.

Studier utförda och klinisk effekt

KOMBINERAD TERAPI I VENOUS THROMBOSIS

Studien visar att samtidig administrering av acenokoumarol och heparin kan garantera en viktig minskning av symtomen relaterade till venös trombos. I själva verket var incidensen av venösa trombossymptom i gruppen som behandlades med enbart acenocumarol 40%; bestämt högre värde jämfört med de 8% observerade hos patienter som fick kombinationsbehandling.

2. INTER-INDIVIDUAL VARIABILITY OF ACENOCUMAROL EFFECTIVENESS

Akenokumarols farmakokinetiska egenskaper påverkas starkt av vissa polymorfier som involverar CYP2C9 och VKORC1 (enzymer som är involverade i metabolism av den aktiva ingrediensen och K-vitamin), som är mycket frekventa hos befolkningen och som i allmänhet kräver ytterligare justering av dosen av detta läkemedel. Dessa antaganden gör det nödvändigt att övervaka koaguleringsramen före och under det terapeutiska ingreppet för att undvika kliniskt allvarliga sidreaktioner.

3. ACENOCUMAROL, MÄNGD FÖR PRESKRIPTION

De relevanta metaboliska och hemodynamiska effekterna av antikoagulantia underkastade läkaren en viktig uppgift, vilket är formuleringen av den korrekta doseringen, som är användbar för att minska terapins potentiellt farliga biverkningar. För att förenkla doktorns arbete å ena sidan och att standardisera det terapeutiska protokollet å andra sidan kan nya algoritmer baserade på patientens fysio-patologiska egenskaper leda utövaren mot den korrekta formuleringen av doseringen.

Metod för användning och dosering

SINTROM ® quadrisechable tabletter med 1-4 mg acenokumarol: Med tanke på den enorma individuella variationen i den antikoagulanta terapeutiska effekten är det inte möjligt att föreslå en kliniskt säker och effektiv standarddosering.

Valet av det terapeutiska förfarandet bör göras av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens koagulation och hematologiska bild, för att undvika förekomsten av biverkningar och samtidigt maximera det terapeutiska resultatet.

Doseringens anpassning förenklas genom möjligheten att enkelt dividera tabletterna, vilket möjliggör en fin modulering av den dos som tas, vilken bör vara tillräcklig, även under behandlingen, till de hittat hematologiska värdena.

INNEHÅLLET INNAN SINTROM ® Acenocumarol - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar SINTROM ® Acenocumarol

Innan behandling med SINTROM ® startas, är det nödvändigt att noggrant undersöka koagulationsparametrarna (för att korrekt adressera det terapeutiska protokollet), upprepa dem regelbundet med den pågående behandlingen.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt patienter som lider av förändringar i koagulationsbilden eller i fall av nedsatt leverfunktion, för vilka signifikanta förändringar av läkemedlets farmakokinetiska egenskaper kan bli frekventare. Sådana förändringar kan också uppstå vid förändrad bindning till plasmaproteiner, som kan dokumenteras i fall av tyrotoxikos, tumörer, njursjukdomar, infektioner och inflammatoriska patologier.

I samtliga ovannämnda stater skulle noggrann övervakning av den hematologiska bilden vara tillrådlig, liksom en gradvis upphörande av terapi för att undvika rebound-hyperkoagulerbarhet.

Även metaboliska förändringar som påverkar absorptionen och syntesen av K-vitamin kan störa den normala terapeutiska förmågan hos SINTROM ®, vilket kräver en justering av dosen.

Den reducerade koaguleringskapaciteten inducerad av acenokumarolen, kunde bestämma upphöjningen av hematomerna vid intramuskulära injektioner.

Vid operation eller första hjälpen skulle det vara tillrådligt att påminna hälsopersonal om intaget av ett antikoagulant läkemedel.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

De viktiga hemodynamiska effekter som induceras av SINTROM ® kan orsaka blödningar i fostret, spontana aborter, dödsfall och förtidsarbete. därför är dess intag starkt kontraindicerat vid graviditet.

Denna kontraindikation bör också förlängas under amning, med tanke på den viktiga utsöndringen av acenokumarol i bröstmjölk.

interaktioner

Acenokoumarol, som ett kumarinderivat, är särskilt föremål för interaktioner med andra aktiva ingredienser; Ur klinisk synvinkel är de relevanta med:

Allopurinol, anabola steroider, antiarytmiska androgener, antibiotika, fibrater och derivat, glukagon, antihistaminer, orala antidiabetika, sköldkörtelhormoner och cimetidin.
Heparin, salicylsyra och derivat, med förbättring av antikoaguleringseffekten och större risk för blödning;
barbiturater, kolestyraminer, orala preventivmedel, kortikosteroider, diuretika och rifampicin, kan i stället minska antikoaguleringseffekten.

Med tanke på de multipla interaktionerna är det därför lämpligt att övervaka koaguleringsramen vid samtidig administrering av andra droger.

Kontraindikationer SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® är kontraindicerat vid känd överkänslighet mot kumarinderivat, hos patienter med risk för blödning (lider av magsår, hemorragiska cyster, cerebrovaskulära blödningar, parenkymala skador på inre organ ...).

Behovet av adekvat och ständig övervakning kräver aktivt patientmedverkan. Därför är behandling med SINTROM ® kontraindicerad vid osamarbetande patienter.

Biverkningar - Biverkningar

De biverkningar som beskrivs efter behandling med SINTROM ® berör i huvudsak koagulationsbilden, med större blödningar i olika delar av kroppen, speciellt mot mag-tarmkanalen, hjärn- och urinvägarna.

Dessa manifestationer är avgjort mer uppenbara hos alla de patienter som är utsatta för utvecklingen av sådana sjukdomar.

Mer sällan har beskrivits alopeci, feber, gastrointestinala reaktioner och urtikaria.