SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® är ett läkemedel baserat på pravastatin natriumsalt

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktashämmare

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® används som farmakologisk behandling av blandad dyslipidemi och heterozygot primär eller familjehyperkolesterolemi, när en lämplig diet och en hälsosam livsstil inte har givit tillfredsställande terapeutiska resultat.

SELECTIN ® kan också användas vid förebyggande av kardiovaskulära sjukdomar hos patienter med tidigare klinisk historia av koronarhändelser, hjärtinfarkt, cerebrovaskulära händelser och olika typer av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet.

SELECTIN ® används också vid behandling av posttransplantationshyperlipidemi hos patienter som får immunosuppressiv behandling.

Verkningsmekanism SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin, som tas oralt, absorberas snabbt från det gastro-enteriska området och når sin maximala plasmakoncentration efter ca 1, 5 timmar från dess intag. Det mesta av läkemedlet genomgår en metabolisk metabolism med första metabolism, med bildande av inaktiva metaboliter, vilket gör att den absoluta biotillgängligheten för pravastatin sjunker till cirka 17% av den totala dosen som tas.

Den aktiva andelen penetrerar selektivt i leverns celler, vilket utövar en direkt inhibering på enzymet HMG-CoA-reduktas, som är nödvändigt för den hepatiska syntesen av kolesterol. Minskningen av kolesterolnivåer inuti hepatocyten, genom en positiv återkopplingsmekanism, ökar uttrycket av LDL-receptorer på cellytan, vilket förbättrar upptaget av lågdensitetslipoproteiner (kallad LDL). Denna dubbelverkan, åtföljd av en oundviklig minskning av syntesen av VLDL (prekursorer av LDL), bestämmer en märkbar minskning av LDL-kolesterolhalten i blodet redan efter en veckas behandling. Den terapeutiska effekten tenderar emellertid att maximeras endast under den fjärde veckan från början av behandlingen.

Denna biologiska effekt, som antagligen också stöds av en pleiotropisk verkan av statiner, resulterar i en signifikant minskning av kardiovaskulär risk och förekomsten av besläktade sjukdomar.

Efter ungefär en och en halv timme från intaget elimineras pravastatin i stor utsträckning genom avföring, medan resterande del utsöndras i urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV PRAVASTATINA

Denna studie, som genomfördes på patienter med hyperkolesterolemi (totalt kolesterol högre än 250 mg / dL) och högt blodtryck, visade hur administreringen av pravastatin i doser på 20 och 40 mg dagligen kunde garantera en minskning med över 27% totalt kolesterol och ungefär 35% av LDL-kolesterol, oavsett vilken typ av antihypertensiv behandling som utförts.

2. PRAVASTATININS PLEIOTROPISKA EFFEKTIVITET

Flera studier runt om i världen försöker klargöra och identifiera de icke-lipid-sänkande effekterna av provastatin, förmodligen involverad i förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar. Denna studie, utförd in vitro på cellkulturer, har visat hur provastatin kan utöva en kraftfull antioxidant och vasoprotektiv verkan, genom mekanismer som är oberoende av hämningen av mevalonsyraproduktionen.

3. ANTIKANCER STATINE?

Flera studier, som fortfarande är i en experimentfas, stöder antitumörverkan av statiner, utövas genom inhibering av kolesterolsyntes (ett nödvändigt element för bildande av cellemembran). Denna kliniska prövning använde pravastatin som ett adjuvans för kemoterapi vid behandling av avancerad gastrisk cancer, utan att emellertid få någon form av förbättring. Skillnaden mellan den biologiska hypotesen - stödd av in vitro-experiment - och klinisk praxis tillåter oss inte att uttrycka en entydig åsikt om detta verktyg.

Metod för användning och dosering

SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin tabletter: Den vanligaste dosen vid behandling av primär hyperkolesterolemi är mellan 10 och 40 mg per dag, taget som en enstaka dos, möjligen innan du lägger dig. Beredningen av den specifika dosen måste utföras av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens fysio-patologiska tillstånd och efter att ha uteslutit möjliga orsaker till sekundär hyperkolesterolemi. Baserat på det terapeutiska målet och de funna resultaten är det möjligt att åstadkomma en justering av dosen efter ca 4 veckor en period som är nödvändig för att erhålla den maximala terapeutiska effekten.

Under alla omständigheter är det lämpligt att anta en hälsosam livsstil och en hypolipid diet innan de bedrivs, även under den terapeutiska processen.

För förebyggande av kardiovaskulära sjukdomar var dosen av SELECTIN ® som vanligtvis använts 40 mg / dygn, medan hyperlipidemi efter posttransplantation vanligen användes, så att den senare anpassades senare vid nedsatt terapeutisk respons.

I EVERY CASE, INNAN DU TAR SELECTIN ® Pravastatin - PRESKRIPTIONEN OCH KONTROLLEN AV DIN ETT DOKTOR ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar SELECTIN ® Pravastatin

Precis som andra statiner kräver pravastatinbehandling övervakning av leverfunktion och transaminaser. Det är verkligen nödvändigt att administrera detta läkemedel med försiktighet hos patienter med en tidigare leversjukdom, för att undvika - om än sällsynta - obehagliga biverkningar.

Samma försiktighet bör bibehållas gentemot patienter med tidigare myopatihistoria, eller som är utsatta för utvecklingen av skelettmuskulärsjukdomar. i dessa fall skulle det krävas periodisk övervakning av kreatinkinasnivåer för att undvika episoder av rhabdomyolys. Samma uppföljning är å andra sidan inte nödvändig för patienter utan sådana kliniska historier, förutsatt att frånvaron av muskelsmärta och uthållig svaghet alltid är fastställd.

Med tanke på förekomsten av laktos bland hjälpämnena kan SELECTIN ® skapa gastrointestinala problem hos patienter med nedsatt glukos / galaktos tolerans eller med laktasenzymbrist syndrom.

Med tanke på de aktuella studierna och läkemedlets verkningsmekanism bör pravastatin inte påverka patientens normala uppmärksamhetstid. Därför verkar det inte förändra förmågan att köra bil eller använda maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Flera studier har visat frånvaron av teratogena effekter av pravastatin på fostret. men användningen av SELECTIN ® är starkt kontraindicerad under graviditet, med tanke på kolesterolets betydelse under fasen av embryogenes och fosterutveckling.

Amning bör också avbrytas vid behandling med pravastatin, även om andelarna av den aktiva substansen som finns i bröstmjölk är försumbar.

interaktioner

Till skillnad från många andra statiner och hämmare av HMG-CoA reduktasenzymet, understöds inte pravastatins hepatiska metabolism endast av cytokrom P450 3A4. Denna egenskap minskar därför de potentiella interaktionerna med dess hämmare eller inducerare (acetylsalicylsyra, warfarin, cyklosporin ...) och håller sin farmakokinetiska profil ganska stabil.

En dosjustering är å andra sidan nödvändig vid samtidig intag av andra läkemedel med lipidsänkande verkan.

Kontraindikationer SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, av olika typer av leversjukdomar och under graviditeten och amning.

Biverkningar - Biverkningar

De olika studier som utförts på tolerans och säkerhet för pravastatin har visat att förekomsten av biverkningar är jämförbar med den som observerats i kontrollprovet. De vanligaste biverkningarna var alla relativt små och generaliserade, såsom diarré, illamående, kräkningar, flatulens, yrsel och asteni.

Mer allvarliga reaktioner som involverade skelett-, kardiovaskulära och levermusklerna var avgjort mer sällsynta och övergående, så mycket att de försvann snabbt efter behandlingstoppet.