Bikalutamid är ett syntetiskt icke-steroidalt anti-androgen läkemedel. Dess användning har främjats sedan 1995 för behandling av avancerad prostatacancer i en kombinationsbehandling till kirurgisk kastrering.
Bikalutamid - Kemisk struktur
När kastrering inte är möjlig kan terapi utföras i kombination med andra antiandrogenläkemedel (som gonadotropinfrisättande faktorliknande läkemedel eller LHRH). Bikalutamid kan emellertid också användas som monoterapi.
indikationer
För vad den använder
Användningen av bikalutamid är indicerad för behandling av följande sjukdomar:
- Avancerad prostatacancer;
- Icke-metastatisk prostatacancer;
- Andra androgenberoende patologier.
varningar
Behandling med bikalutamid bör utföras under strikt övervakning av en läkare som specialiserat sig på administrering av cancer mot cancer.
Eftersom bikalutamid huvudsakligen metaboliseras i levern, bör försiktighet utövas vid administrering av läkemedlet till patienter med existerande allvarlig leversjukdom, för att undvika läkemedelsackumulering som kan vara skadlig. Det är emellertid nödvändigt att ständigt övervaka leverfunktionen under behandlingen.
Mycket uppmärksamhet måste också ges om administrering av bikalutamid hos patienter med existerande njurdysfunktion.
På grund av det eventuella förekomsten av hjärtbiverkningar - under bikalutamidbehandling hos hjärtpatienter rekommenderas kontinuerlig övervakning av hjärtfunktionen.
Bicalutamid ska inte användas till kvinnor, ungdomar och barn.
interaktioner
En minskning av glukostolerans har observerats hos patienter som behandlats i kombinationsterapi med bikalutamid och LHRH-analoger . Detta fenomen kan leda till diabetes eller förlust av glykemisk kontroll hos patienter med existerande diabetes.
Bikalutamid kan hämma några av leverenzymerna som är ansvariga för metabolism av antihistaminläkemedel - som terfenadin och astemizol - och av prokinetiska läkemedel, såsom cisaprid . Den reducerade metabolismen av dessa läkemedel kan orsaka att de ackumuleras och producerar toxiska effekter. Därför bör samtidig administrering av denna typ av medicinering och bikalutamid undvikas.
Uppmärksamhet bör ägnas åt samtidig administrering av bikalutamid och läkemedel som cimetidin (ett läkemedel som används för att behandla magsår) och ketokonazol (ett svampdöd). Dessa läkemedel kan faktiskt minska metaboliseringen av bikalutamid, vilket orsakar att den ackumuleras i kroppen med en följdvis ökad toxicitet.
Vidare kan bikalutamid störa läkemedel som:
- Orala antikoagulanter, till exempel warfarin ;
- Ciklosporina, ett immunosuppressivt läkemedel som används för att förebygga avstötning vid transplantationer;
- Läkemedel som verkar på kalciumkanalblockerare, används dessa läkemedel vid behandling av hypertoni.
Du bör informera din läkare om du tar andra läkemedel, inklusive receptfria läkemedel, växtbaserade och / eller homeopatiska produkter.
Biverkningar
Bikalutamid kan inducera olika biverkningar. Typen och intensiteten av biverkningar som kan uppstå varierar från individ till individ. Faktum är att det finns stor variation i svaret på kemoterapi mellan en patient och en annan.
Följande är några av de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter läkemedelsbehandling.
Bröstsmärta och svullnad
Hos vissa patienter orsakar behandling med bicalutamid bröstsvullnad vilket är smärtsamt att röra vid. I händelse av denna effekt är det nödvändigt att informera läkaren om att han, om han anser det nödvändigt, kan ordinera en drogbehandling.
Lever och gallvägar
Behandling med bikalutamid kan försämra leverfunktionen. Denna nedsättning manifesteras av hudens guling och den vita delen av ögonen ( gulsot ).
Allergiska reaktioner
Bikalutamid kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner uppträder vanligen med lokal svullnad i ansikte, läppar, hals och / eller tunga och därmed svårigheter att tala och andas eller med svår klåda och svullnad i huden.
Andningsorganen
Bikalutamidterapi kan orsaka allvarliga respiratoriska störningar. Allvarlig väsenning kan uppstå, följt av hosta och feber . Fall av interstitiell lungsjukdom har också rapporterats, i vissa fall med ett dödligt utfall.
Illamående och kräkningar
Behandling med bikalutamid kan orsaka illamående och kräkningar. Vanligtvis uppträder dessa symtom i mild form och kan enkelt hållas under kontroll genom användning av anti-emetiska (antivomit) läkemedel.
Minskade sexuell lust och impotens
Bikalutamid kan leda till en minskning av sexuell lust och kan få negativa effekter på förmågan att få erektion. I allmänhet är dessa biverkningar tillfälliga och sexuell funktion normaliserar viss tid efter avslutad behandling.
anemi
Terapi med bikalutamid kan orsaka anemi, därför kan det leda till en minskning av blodets hemoglobinnivå. De viktigaste symptomen på anemi är pallor, trötthet och svaghet .
Diabetes mellitus
Behandling med bikalutamid - speciellt om det ges i kombination med analoga LHRH-läkemedel - kan främja uppkomsten av diabetes. Blodglukosnivåerna bör därför hållas ständigt under kontroll.
Hjärtat
Bikalutamid kan orsaka allvarliga hjärtsjukdomar som hjärtsvikt och hjärtinfarkt, med även dödliga resultat.
Hudsjukdomar
Behandling med bikalutamid kan orsaka hudutslag - liknande akne - i samband med klåda. I det här fallet är det bra att använda neutrala tvättmedel och - om läkaren anser det nödvändigt - kan antihistaminläkemedel användas. Dessutom kan bikalutamid ge torr hud .
infertilitet
Bikalutamidbehandling kan orsaka tillfällig nedsättning av fertilitet eller infertilitet hos människor.
Andra biverkningar
Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med bikalutamid är:
- yrsel;
- Allmän sjukdom
- Buks- och / eller bröstsmärta
- Förekomst av blod i urinen (hematuri);
- förstoppning;
- ödem;
- Minska eller förlora aptit
- depression;
- dåsighet;
- diarré;
- flatulens;
- svettning;
- Viktökning
- Andnöd.
överdosering
Det finns ingen motgift mot överdosering av bikalutamid. Om du har tagit - eller misstänker att du har tagit - en överdosering av medicinen, ska du omedelbart kontakta din läkare eller närmaste sjukhus.
Åtgärdsmekanism
Cancerceller som utgör många former av prostatacancer behöver testosteron (ett androgenhormon) för att överleva. Testosteron binds till specifika proteiner - androgenreceptorerna (eller ARs) - som finns på membranet av cancerceller. När testosteron är bunden till sin receptor börjar en kaskad av kemiska signaler som ger ett visst biologiskt svar.
Bikalutamid kan binda till androgenreceptorn (AR) i stället för testosteron, vilket förhindrar att den utövar sin aktivitet. På så sätt hämmas tillväxten och inhiberingen av tumörceller.
Användningssätt - Dosering
Bikalutamid är tillgängligt för oral administrering. Det finns i form av filmdragerade tabletter. Tabletten ska tas hel med ett glas vatten en gång om dagen.
Doseringen av bikalutamid måste fastställas av onkologen enligt typen av tumör som ska behandlas och enligt patientens tillstånd. De vanliga läkemedelsdoserna anges nedan.
monoterapi
Den vanliga dosen av bikalutamid i sig är tre tabletter - innehållande 50 mg aktiv ingrediens - som ska tas en gång om dagen. Behandling med bikalutamid kan vara i åratal.
Föreningsterapi
När bikalutamid ges i kombination med analoga LHRH-läkemedel är den vanliga dosen av läkemedlet en tablett innehållande 50 mg aktiv ingrediens - som ska tas en gång om dagen. Bikalutamidbehandling bör påbörjas minst tre dagar före behandlingens start med LHRH-analogen.
Dessutom kan bikalutamid också ges i kombination med strålbehandling.
Om du glömmer att ta en tablett, ska du definitivt inte fördubbla nästa dos för att kompensera för glömska, men du måste genast meddela din onkolog.
Hos patienter med svår njursvikt kan dosjustering av läkemedlet vara nödvändigt.
Om patienten som ska behandlas lider av mild leverdysfunktion, bör dosjustering inte vara nödvändig.
Graviditet och amning
Bicalutamid ska inte användas för kvinnor och ska under alla omständigheter inte användas under graviditet och amning.
Kontra
Användningen av bikalutamid är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot bikalutamid;
- Hos kvinnor
- Hos ungdomar och barn
- Om du tar droger som terfenadin, astemizol eller cisaprid (se avsnittet "Interaktion med andra droger").
