Vad är Aptivus?
Aptivus är ett läkemedel innehållande det aktiva ämnet tipranavir. Det finns tillgängligt i rosa kapslar (250 mg) och som oral lösning (100 mg / ml).
Vad används Aptivus för?
Aptivus är ett antiviralt läkemedel som används för behandling hos patienter som är minst 2 år med humant immunbristvirus typ 1 (HIV-1), ett virus som orsakar det förvärvade immunbristsyndromet (AIDS). Aptivus används i kombination med lågdos ritonavir (annan antiviral medicin) och med andra antivirala läkemedel.
Aptivus ska endast användas i avsaknad av alternativa behandlingar. Det används till patienter som redan har behandlats med andra antivirala läkemedel mot HIV-infektion och som inte svarar på flera andra läkemedel av samma klass som Aptivus (proteashämmare). Läkare bör förskriva Aptivus först efter att ha beaktat de tidigare antivirala läkemedlen som patienten tagit och det troliga svaret från viruset till läkemedlet.
Läkemedlet kan endast erhållas på recept.
Hur används Aptivus?
Behandling med Aptivus bör startas av en läkare som har erfarenhet av behandling av HIV-1-infektion.
Hos patienter som är minst 12 år är den rekommenderade dosen av Aptivus 2 kapslar två gånger dagligen. Barn mellan två och tolv år borde använda den orala lösningen. Dosen av den orala lösningen beror på kroppsytan (beräknad utifrån barnets vikt och höjd). Varje dos av Aptivus ska tas tillsammans med ritonavir och med mat. Mer information finns i bipacksedeln.
Hur fungerar Aptivus?
Den aktiva substansen i Aptivus, tipranavir, är en proteashämmare. Det blockerar ett enzym som kallas proteas som är inblandat i reproduktion av HIV. Om enzymet blockeras kan viruset inte reproducera normalt, vilket saktar smittspridningen.
Ritonavir är en annan proteashämmare, som används som en "förstärkare". Det sänker hastigheten vid vilken tipranavir assimileras, vilket ökar koncentrationen i blodet. Detta medger att en mindre mängd tipranavir används för att uppnå samma antivirala effekt.
Aptivus, i kombination med andra antivirala läkemedel, minskar mängden hiv i blodet och håller den på en låg nivå. Aptivus botar inte hivinfektion eller aids, men det kan fördröja skadan på immunsystemet och utvecklingen av infektioner och sjukdomar som är förknippade med aids.
Vilka studier har utförts på Aptivus?
Aptivus har studerats i två huvudstudier med 1 483 vuxna som tidigare hade tagit många andra antihiv-läkemedel och som inte svarade på den pågående behandlingen, inklusive en proteashämmare. I båda studierna jämfördes effekterna av Aptivus med de hos en annan proteashämmare vald på grundval av tidigare terapier följt av patienter och det förväntade svaret. De viktigaste effektmåtten var antalet patienter som svarade på behandlingen och den tid som behövdes för att behandlingen skulle sluta att träda i kraft under de första 48 veckorna. "Response" innebar en minskning av hivnivåerna i blodet (virusbelastning) på 90% eller mer, som var kvar till slutet av 48-veckorsperioden.
Aptivus har också studerats i en studie med 63 barn i åldrarna mellan två och 12 år, 52 ungdomar mellan 12 och 18 år, varav nästan alla har tidigare blivit föremål för hiv-behandlingar. Alla patienter startade behandling med den orala lösningen, medan ungdomar som tog den fulla vuxna dosen bytte till kapslar efter fyra veckor. Säkerheten och effekten av Aptivus och nivån på läkemedlet i patientens blod observerades i studierna.
I samtliga tre studier gavs alla patienter ritonavir och en kombination av andra anti-HIV-läkemedel som valts utifrån den bästa chansen att minska hivnivåerna i blodet.
Vilken nytta har Aptivus visat under studierna?
Aptivus kapslar, i kombination med ritonavir, var effektivare än jämförelsemedicinen hos patienter med få kvarvarande alternativ för effektiv HIV-behandling. I de två vuxna studierna tillsammans svarade 34% av patienterna som tog Aptivus (251 av 746) behandling, jämfört med 16% av patienterna som tog komparatorproteashämmarna (113 av 737). I genomsnitt hade 113 dagar gått för att behandlingen skulle upphöra att träda i vuxna som tog Aptivus. Detta jämfördes med i genomsnitt noll dagar för dem som tog komparatorn, vilket innebär att de flesta patienter som tog komparatorn inte svarade på behandlingen.
I studier på barn och ungdomar nådde 31% av de ungdomar som tog kapslarna (9 av 29) och 50% av barnen som tog den orala lösningen (31 av 62) upp och behöll virala belastningar nedan 400 kopior / ml efter 48 veckor.
Vad är risken för Aptivus?
Hos vuxna är de vanligaste biverkningarna med Aptivus i kombination med ritonavir (ses hos fler än 1 av 10 patienter) diarré och illamående. Liknande biverkningar har observerats hos barn och ungdomar, även om kräkningar, utslag och pyrexi (feber) har observerats vanligare än hos vuxna. För fullständig förteckning över alla biverkningar som rapporterats med Aptivus, se bipacksedeln.
Aptivus ska inte användas till personer som kan vara överkänsliga (allergiska) mot tipranavir eller något annat innehållsämne. Aptivus ska inte ges till patienter med måttliga till svåra leverproblem eller behandlas med något av följande läkemedel:
- rifampicin (för behandling av tuberkulos);
- St John's wort (vegetabilisk preparat som används vid behandling av depression);
- droger som metaboliseras på samma sätt som Aptivus eller ritonavir och som är farliga om de når höga koncentrationer i blodet. För fullständig förteckning över dessa läkemedel, se bipacksedeln.
Som med andra anti-hiv-läkemedel kan patienter som får Aptivus vara i riskzonen för lipodystrofi (förändringar i fördelningen av kroppsfett), osteonekros (död av benvävnad) eller immunreaktiveringssyndrom (inflammatoriska symtom som orsakas av reaktivering av immunsystemet) . Patienter med leverproblem (inklusive hepatit B eller C-infektion) kan ha större risk för leverskador om de tar Aptivus.
Varför har Aptivus godkänts?
Kommittén för humanläkemedel (CHMP) fann att studierna stödde användningen av Aptivus kapslar hos vuxna. Trots att utskottet hade tvivel om studieutformningsmetoderna för barn och ungdomar, fann han att resultaten av studien stödde användningen av kapslar hos ungdomar och den orala lösningen hos barn i åldrarna 2 till 12 år. CHMP bestämde därför att fördelarna med Aptivus kapslar, när de ges tillsammans med ritonavir i låga doser, uppväger riskerna jämfört med kombinationen av antiretroviral behandling av HIV-1-infektion hos vuxna och ungdomar som är minst 12 år med intensiv förbehandling, som lider av virus som är resistenta mot flera proteashämmare. Utskottet beslutade också att fördelarna med Aptivus oral lösning uppväger riskerna hos barn som genomgår intensiv förbehandling mellan 2 och 12 år. Det fanns dock otillräcklig information för att stödja användningen av den orala lösningen hos patienter som var minst 12 år.
Kommittén rekommenderade att Aptivus skulle få godkännande för försäljning. Utskottet konstaterade emellertid att läkemedlet endast skulle kunna användas som ett "sistahandsval" -terapi, när ingen annan proteashämmare förväntas vara effektiv.
Aptivus godkändes ursprungligen under "exceptionella omständigheter" eftersom det av vetenskapliga skäl inte var möjligt att erhålla fullständig information om läkemedlet. Eftersom företaget lämnade de begärda ytterligare upplysningarna, upphävdes villkoret "exceptionella omständigheter" den 15 april 2008.
Mer information om Aptivus:
Den 25 oktober 2005 utfärdade Europeiska kommissionen ett godkännande för försäljning av Aptivus, giltigt i hela Europeiska unionen, till Boehringer Ingelheim International GmbH.
För hela EPAR of Aptivus, klicka här.
Den senaste uppdateringen av denna sammanfattning: 05-2009
