AULIN ® Nimesulide

AULIN ® är ett läkemedel baserat på nimesulid

TERAPEUTISK GRUPP: Non-steroida antiinflammatoriska och antirheumatiska läkemedel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer AULIN ® Nimesulide

AULIN ® indikeras vid kortvarig symptomatisk behandling av akut inflammatorisk eller gynekologisk smärta, som den aktuella vid dysmenorré.

Verkningsmekanism AULIN ® Nimesulide

Nimesulid, den aktiva ingrediensen i AULIN ®, är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som på grund av sina specifika kemiska egenskaper, och särskilt den sulfoanilidiska funktionella gruppen, representerar förfäderna i underklassen av sulfonamider.

Denna icke-syra aktiva ingrediens, som tas i munnen, når magsmiljön där den omvandlas till den protonerade formen, blir det mer liposolös, överför cellemembranen mycket enkelt och därigenom upprätthåller en biotillgänglighet större än 50% av den totala dosen som tas.

En gång nått plasmatoppen efter ca 2 timmar och bunden till plasmaproteinerna fördelas nimesuliden mellan de olika organen och apparaterna där den utövar sin terapeutiska verkan

I själva verket har olika studier visat att denna aktiva princip huvudsakligen kan utöva en inhiberande effekt på COX2, vilket garanterar:

Inhibering av prostaglandinsyntes, såsom PGE2, med en inflammatorisk, algogen och pyrogen verkan;
En känslig antioxidantverkan som hindrar frisättningen av oxidationsmedel genom neutrofiler och avgiftning av organismen från superoxidanjonens patogena verkan;
Ett skydd mot broskiga vävnader och den extracellulära matrisen genom att hämma vissa enzymer med proteolytisk aktivitet och kända som metalloproteaser.

Alla de ovannämnda molekylära verkningsmekanismerna tillåter nimesulid att verka som en antiinflammatorisk och smärtstillande, samtidigt som den skyddande verkan hos vissa prostaglandiner påhinder magslemhinnans hälsa.

Efter sin aktivitet metaboliseras den efter cirka 3-5 timmar till levernivån av cytokromsystemet CYP2C9 och elimineras därefter i form av en inaktiv metabolit huvudsakligen genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. NIMESULIDEN SOM ANTANCERINGSAGENT

Eur J Med Chem. 2012 jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Nov 15.

Experimentell studie som utvärderar effekten av COX2-hämmare, såsom nimesulid vid behandling av neoplastiska sjukdomar. Mer exakt har denna aktiva ingrediens visat sig minska tillväxten av bröstcancerceller, vilket resulterar i en säker och tolerabel farmakokinetisk synvinkel.

2. NIMESULIDEN I BESKYDDET AV NEURONAL SKADA

J Neurotrauma. 2012 maj 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 mar 29.

Mycket intressant experimentell studie som visar hur det samtidiga intaget av nimesulid och magnesiumsulfat kan minska neuronskador som induceras av transienta ischemiska händelser.

3.SANGUINATE ASSOCIATED MED ANVÄNDNINGEN AV NIMESULID

Fallrapporten rapporterar en viktig biverkning i samband med behandling med nimesulid hos en 50-årig patient med ankyloserande spondylit. I detta fall riskerade retroperitoneal blödning allvarligt att äventyra njurfunktionen.

Metod för användning och dosering

AULIN ®

Nimesulid 100 mg tabletter;

Granuler för oral suspension av 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium för rektal användning från 200 mg nimesulid.

För behandling av akut smärta hos vuxna rekommenderas det generellt att ta en tablett eller en dospåse av 100 mg nimesulid, två gånger om dagen, helst efter måltid eller ett suppositorium på 200 mg alltid två gånger om dagen .

Dosen kan ses över av din läkare baserat på sjukdomens allvar, terapeutisk effekt och framförallt den samtidiga närvaron av sjukdomar som påverkar lever och njure.

Varningar AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -behandling bör förstås som kortvarig symptomatisk behandling, som är användbar för att övervinna akuta smärtstillstånd.

Av detta skäl, och med tanke på att förekomsten av biverkningar är proportionell mot behandlingen, skulle det vara lämpligt att begränsa intaget av nimesulid så snart som möjligt.

Särskild försiktighet bör utövas av patienter som lider av hepatiska, njur- eller gastrointestinala patologier, som bör rådgöra med sin läkare innan AULIN tas och samtycker till att regelbundet övervaka effekten och säkerheten hos behandlingen.

Om några biverkningar uppträder, ska patienten omedelbart kontakta sin läkare, med beaktande av möjligheten att omedelbart avbryta den pågående behandlingen.

AULIN ® tabletter innehåller laktos, därför rekommenderas inte användning av patienter med laktosintolerans, laktasenzymbrist och glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

AULIN® granulat för oral suspension innehåller istället sackaros, vilket gör det så lite indikerat hos patienter som har erfödda syndrom av fruktosintolerans, glukos / galaktosmalabsorption och sackaros-isomaltasbrist.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Med tanke på förmågan hos nimesulid att avsevärt minska produktionen av prostaglandiner, molekyler som är användbara för att säkerställa korrekt foster- och embryonal utveckling, är användningen av AULIN ® kontraindicerad under graviditeten.

Faktum är att olika studier visar att administrering av NSAID vid dräktighet kan öka risken för missbildningar i andningsorganens respiratoriska och kardiovaskulära system, vilket samtidigt ökar risken för blödning och komplikationer vid leverans.

interaktioner

Liksom andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan nimesulid också interagera med olika aktiva ingredienser som kan variera både dess farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper och dess säkerhetsprofil.

Av denna anledning bör patienten vara särskilt uppmärksam på det samtidiga antagandet om:

Diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, metotrexat och ciklosporin, som kan öka nimesulidens njurtoxicitet
Valproinsyra, fenofibrater, salicylater, tolbutamid som kan konkurrera med nimesulid för bindning till den aktiva platsen och därigenom minska dess terapeutiska effekt
Aktiva ingredienser som kan förändra gastrisk motilitet och därigenom orsaka signifikanta variationer i läkemedelsabsorptionen.
Antibiotika och substrat av cytokroma enzymer, för förändringar som påverkar farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper;
NSAID och opioider, med tanke på den ökade analgetiska effekten av deras interaktion;
Antikoagulantia, med tanke på ökad risk för blödning i samband med samtidig användning av NSAID.

Kontraindikationer AULIN ® Nimesulid

Användningen av AULIN ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, lever- och njurinsufficiens, magsår och gastrointestinala patologier och svår hjärtsvikt.

Biverkningar - Biverkningar

Trots det faktum att nimesulid presenterar en direkt hämmande aktivitet huvudsakligen mot COX2, vilket minskar risken för biverkningar i mag-tarmkanalen, är det användbart att komma ihåg hur behandlingen med AULIN ® kan bestämma utseendet på:

Dermatologiska reaktioner på allergisk grund, såsom hudutslag, klåda, urtikaria och ödem;
Hematologiska reaktioner såsom anemi, neutrofili, trombocytopeni, granulär cytopeni;
Centrala reaktioner som sömnighet, huvudvärk, sömnlöshet och yrsel.
Kardiovaskulära reaktioner såsom takykardi och högt blodtryck;
Gastrointestinala reaktioner som epigastrisk smärta, illamående, kräkningar, diarré och gastralgi;
Metaboliska reaktioner såsom hyperkalemi;
Andningsreaktioner på en allergisk grund, såsom astma, dyspné och bronkospasm;
Urogenitala störningar som dysuri, oliguri och isolerad hematuri;
Förändringar i leverfunktionen.

I de flesta fall har dessa biverkningar dock påverkat patienter som är predisponerade eller utsatta för otillräcklig och långvarig behandling.