diazepam

Diazepam är en bensodiazepin som har anxiolytiska, lugnande, antikonvulsiva och muskelavslappande egenskaper. Förmodligen är diazepam mest känd under varunamnet Valium®.

indikationer

För vad den använder

Diazepam - Kemisk struktur

Diazepam kan användas för behandling av olika sjukdomar. Terapeutiska indikationer kan variera beroende på läkemedelsformen och följaktligen den valda administreringssättet.

Oral administrering

När det administreras oralt indikeras diazepam för behandling av:

ångest;
spänning;
Psykiatriska eller somatiska manifestationer associerade med ångest syndrom;
Sömnlöshet.

Intravenös eller intramuskulär administrering

I detta fall indikeras diazepam för behandling av:

Ånger
Stater med motorisk excitering i paranoida hallucinatoriska kliniska bilder;
Stater av epileptisk sjukdom;
Svåra muskelspasmer av både centralt och perifert ursprung
Stelkramp.

Rektal administrering

När diazepam administreras rektalt, indikeras det för behandling av:

konvulsioner;
Feberkramper hos barn
Som lugnande innan man genomgår förberedande undersökningar och behandlingar (t.ex. koloskopi).

varningar

Diazepam ska användas med stor försiktighet hos patienter som har missbrukat alkohol och / eller droger.

Patienter som får långvarig användning av diazepam kan utveckla tolerans. Med andra ord kan det finnas en minskning av effekterna som induceras av diazepam i sig.

Extreme försiktighet bör användas vid administrering av diazepam till patienter med kardiorespiratorisk misslyckande.

Många uppmärksamhet måste också ges till administrationen av läkemedlet hos patienter som lider av lever- och / eller njursjukdomar.

Poliklinik som ges med parenteral diazepam bör övervakas i minst en timme efter det att läkemedlet tagits och bör endast släppas ut om det åtföljs av någon.

Brådskande avbrytande av behandling med diazepam orsakar abstinenssymptom, varför gradvis avbrytande av behandlingen rekommenderas.

Hos äldre och försvagade patienter kan justering av den administrerade dosen av diazepam vara nödvändig.

Hos äldre patienter och hos patienter som samtidigt använder andra sedativa finns det en ökad risk för fall och efterföljande frakturer.

Diazepam kan försämra förmågan att köra bil och använda maskiner. Därför måste dessa aktiviteter undvikas.

interaktioner

Depression i centrala nervsystemet som induceras av diazepam ökar när det ges samtidigt med:

Alkohol ;
Antipsykotiska läkemedel;
Andra hypnotiska, lugnande eller anxiolytiska läkemedel;
Antidepressiva läkemedel;
Antiepileptiska läkemedel;
Anestetika ;
Sedativ antihistamin droger.

Kombinationen av diazepam och opioidanalgetika kan främja en ökning av eufori och psykiskt beroende.

Diazepams aktivitet kan ökas genom samtidig administrering av läkemedel, såsom:

Ketokonazol, itrakonazol och andra antifungala läkemedel med azolisk struktur;
Cimetidin och omeprazol, läkemedel som används för att minska syresekretionen i magen;
Fluvoxamin och fluoxetin, antidepressiva läkemedel, serotoninåterupptagshämmare (SSRI);
Ritonavir, indinavir och andra antivirala medel;
Isoniazid, ett antithberculous läkemedel;
Orala preventivmedel ;
Disulfiram, ett läkemedel som används för att behandla alkoholism.

Den terapeutiska effekten av diazepam kan minskas genom samtidig administrering av läkemedel, såsom:

Rifampicin, ett antibiotikum;
Karbamazepin, fenytoin och fenobarbital, läkemedel som används vid behandling av epilepsi
Kortikosteroider .

Samtidig användning av diazepam och levodopa (ett läkemedel som används för att behandla Parkinsons sjukdom) leder till en minskning av levodopas effekter.

Diazepam förstärker effekten av ketamin (ett anestetikum).

Biverkningar

Diazepam kan inducera många typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet. Därför sägs det inte att alla negativa effekter uppträder med samma intensitet hos varje patient.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med diazepam.

amnesi

Diazepambehandling kan orsaka anterograd amnesi.

Utvecklingen av denna typ av amnesi sker vanligen några timmar efter det att läkemedlet tagits. Därför ska patienterna - efter att ha tagit diazepam - kunna sova kontinuerligt i minst 8 timmar.

Minne kan äventyras om patienten vaknar vid tidpunkten för läkemedlets maximala aktivitet.

addiction

Diazepam kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende. Risken för att utveckla beroende beror direkt på dosen av läkemedel som administreras och under behandlingen.

Patienter som har missbrukat alkohol och droger har större risk att utveckla missbruk.

När fysiskt beroende har uppnåtts orsakar abrupt avslutande behandling en abstinenssymptom. Dessa symtom är:

depression;
overklighetskänsla;
personlighetsförändring;
ångest;
förvirring;
nervositet,
rastlöshet;
irritabilitet;
hallucinationer;
Epileptiska chocker;
Rebound sömnlöshet;
Humör förändringar;
svettning;
diarré;
huvudvärk;
Muskelsmärtor;
Överkänslighet och intolerans mot ljud (hyperacusis);
Överkänslighet mot ljus och fysisk kontakt.

Det rekommenderas därför gradvis att sluta behandlingen.

Psykiska störningar

Så kallade paradoxsymptom kan inträffa under diazepambehandling. Dessa symtom är:

Rastlöshet och agitation;
irritabilitet;
aggressivitet;
ilska;
besvikelse;
hallucinationer;
mardrömmar;
psykos;
Onormalt beteende

Om dessa symtom uppträder bör behandlingen med diazepam stoppas. Paradoxala reaktioner uppträder huvudsakligen hos äldre och barn.

Dessutom kan läkemedlet orsaka känslomässig fattigdom, depression och minskad vakenhet.

Nervsystemet

Diazepambehandling kan orsaka sömnighet, huvudvärk, tremor, yrsel, svimmelhet, ataxi, dysartri och nedsatt motorisk förmåga.

Gastrointestinala störningar

Behandling med diazepam kan orsaka olika gastrointestinala störningar, inklusive illamående, hypersalivation, förstoppning eller diarré och muntorrhet.

Ögon

Diazepambehandling kan orsaka synliga störningar, såsom suddig syn, diplopi (dubbelsyn) och nystagmus (dvs. en snabb rörelse av ögonlocket som orsakas av krampen i de relaterade musklerna).

Kardiovaskulära sjukdomar

Diazepambehandling kan orsaka hypotoni, hjärtsvikt, hjärtfrekvensförändringar och hjärtstillestånd.

Vidare, när diazepam administreras rektalt kan det orsaka kardiorespiratorisk depression.

Njur- och urinvägssjukdomar

Diazepambehandling kan orsaka inkontinens eller urinretention.

Lever och gallvägar

Behandling med diazepam kan orsaka förändringar i leverenzymnivåerna i blodomloppet och kan främja uppkomsten av gulsot.

Hud och subkutan vävnad

Diazepambehandling kan orsaka hudutslag, utslag och klåda.

Ändring av diagnostiska test

Behandling med diazepam kan orsaka ökningar i blodets halter av alkaliskt fosfatas och transaminaser.

Patologier och tillstånd relaterade till administreringsstället

När diazepam administreras intravenöst kan följande inträffa:

Irritation på injektionsställets nivå
Lokal svullnad;
Venös trombos
Flebit.

Vidare kan ibland hicka uppstå och i mycket sällsynta fall kan kärlförändringar uppstå.

När diazepam administreras intramuskulärt kan emellertid lokal smärta inträffa tillsammans med erytem på injektionsstället.

överdosering

Generellt bör en överdos av diazepam inte vara livshotande för patienter, såvida inte andra läkemedel som deprimerar centrala nervsystemet, droger eller alkohol har tagits samtidigt.

De symptom som kan uppstå vid att ta en överdos är:

dåsighet;
ataxi;
dysartri;
nystagmus;
areflexi;
apnea;
hypotoni;
Kardiorespiratorisk depression;
Koma.

Vid oral överdosering av diazepam, om patienten är medveten, ska kräkningar induceras inom en timme efter att läkemedlet tagits. Om patienten å andra sidan är medvetslös bör magsvikt utföras. Administreringen av aktivt kol kan också vara användbart.

Om det behövs kan en bensodiazepinantagonist ges flumazenil .

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta en läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Diazepam utövar sin funktion genom att stimulera GABAergic systemet, dvs det y-aminobuttirinsyrasystemet som är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan.

GABA utför sina biologiska funktioner genom att binda till dess specifika receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.

En bindningsplats för bensodiazepiner är närvarande på GABA-A-receptorn.

Diazepam - eftersom det är en bensodiazepin - binder till denna specifika plats och aktiverar receptorn, därigenom främjar kaskaden av hämmande signaler inducerad av GABA.

Användningssätt - Dosering

Som nämnts ovan är diazepam tillgänglig för oral, rektal, intravenös och intramuskulär administrering.

För oral administrering är diazepam tillgänglig som tabletter, kapslar eller orala droppar.

För rektal administrering är den emellertid tillgänglig som en lösning.

Diazepams dos måste fastställas av läkaren på individuell basis. Dosen av administrerad läkemedel varierar beroende på typ och svårighetsgrad av den patologi som ska behandlas och enligt den administrerade administreringsvägen. Under alla omständigheter måste behandlingens varaktighet vara så kort som möjligt.

Följande är de vanliga doserna av diazepam.

Oral administrering

Diazepams dos som vanligtvis ges till vuxna patienter är 2-5 mg en eller två gånger om dagen.

Hos äldre patienter är den vanliga dosen 2 mg två gånger dagligen.

Barnen ges muntliga droppar. Den vanliga dosen för barn upp till 3 år är 1-6 mg läkemedel per dag. Hos barn mellan 4 och 12 år är dosen 4-12 mg diazepam per dag.

Hos patienter med sjukhus som lider av ångesttillstånd är den vanliga dosen diazepam 10-20 mg läkemedel som ska administreras tre gånger om dagen.

Intramuskulär eller intravenös administrering

Doserna av läkemedlet som administreras varierar beroende på den patologi som ska behandlas:

Ångerande tillstånd : Den vanliga dosen är 10-20 mg diazepam tre gånger om dagen tills de akuta symtomen försvinner.
Stater med epileptisk sjukdom : Den initiala dosen av diazepam är 10-20 mg intravenöst; efterföljande doser är 20 mg läkemedel, som ska administreras intravenöst eller intramuskulärt;
Muskelspasmer : Den dos av diazepam som vanligtvis används är 10 mg, administrerad en eller två gånger intramuskulärt.
Tetanus : Den vanliga dosen av diazepam är 10 mg intravenöst. Denna dosering kan avbryta det spastiska tillståndet som induceras av tetanusen under en period av ca 8 timmar.

Rektal administrering

Hos vuxna och barn över tre år är den vanliga dosen av diazepam 10 mg.

Hos barn upp till tre år och hos äldre och försvagade patienter är den vanliga dosen av diazepam 5 mg.

Graviditet och amning

Diazepam ska inte ges under graviditetens första trimester.

Om diazepam administreras under de sista perioderna av graviditeten eller under arbetet, kan det orsaka följande biverkningar hos fostret eller nyfödda:

Oegentligheter i fosterhjärtfrekvensen;
hypotermi;
hypotoni;
Andningsdepression;
Möjlighet att utveckla fysiskt beroende och abstinenssymptom i postnatal perioden.

Eftersom diazepam utsöndras i bröstmjölk borde mammor som tar drogen inte amma.