Tadalafil är en fosfodiesterashämmare av typ 5, som används för att behandla erektil dysfunktion.
Efter den stora framgången med sildenafil (Viagra ®) vid behandling av erektil dysfunktion, började andra läkemedelsföretag också leta efter typ 5 fosfodiesterashämmare.
Historien om upptäckten av tadalafil
Tadalafilmolekylen upptäcktes av det dåvarande läkemedelsföretaget Glaxo Wellcome (nu GlaxoSmithKline) i samarbete med bioteknikföretaget ICOS Corporation, ett samarbete som inleddes i augusti 1991 i syfte att utveckla nya droger. Således började bioteknikföretaget ICOS Corporation 1993 en studie av en ny förening kallad IC351, som uppvisade hämmande egenskaper mot fosfodiesteras typ 5; även om forskarna inte letade efter ett läkemedel för att behandla erektil dysfunktion i förening IC351, kände de igen en potentiell läkemedelskandidat i den föreningen.
1994 begärde ICOS Corporation forskare och erhöll ett patent för förening IC351, en förening som är strukturellt annorlunda än andra 5 5 5 5 5 5 5 5 5 Slutligen började 1995 första kliniska prövningsfasen. Trots det faktum att läkemedelsbolaget Glaxo Wellcome och ICOS Corporation hade en överenskommelse att dela upp på par, det vill säga 50/50, skulle de vinster de skulle få från försäljningen av drogerna, 1996 Glaxo Wellcome, låta avtalet upphöra att förklara att de droger de utvecklade de var inte en del av själva marknadsföringsprogrammet. ICOS Corporation fortsätter emellertid utvecklingen av tadalafil och 1997 började den andra fasen av kliniska prövningar som genomfördes på patienter som lider av erektil dysfunktion, följt av den tredje fasen av kliniska prövningar, en mycket viktig fas som har lämnade alla nödvändiga bevis för att livsmedels- och drogadministrationen skulle godkänna och godkänna marknadsföring av tadalafil för behandling av erektil dysfunktion. Således den 21 november 2003 gav FDA tillstånd att marknadsföra tadalafil.
För att utveckla och så småningom marknadsföra tadalafil, 1998 ICOS Corporation. i samarbete med läkemedelsföretaget Eli Lilly och Company. grundade Lilly ICOS, LLC, ett joint venture-företag. Således började Lilly ICOS LLC 2003 sälja tadalafil under det registrerade namnet Cialis ® först i USA och sedan i Europa.
År 2007 köpte läkemedelsföretaget Eli Lilly och Company ICOS Corporation för 2, 3 miljarder dollar och efter att ha upphört med alla ICOS Corporation-verksamheter, slutade det även Lilly ICOS LLC, där de flesta anställda i ICOS Corporation avfyrades. Endast hundra anställda i ICOS biologiska sektionen, som köptes av ett annat läkemedelsföretag, sparades från uppsägningen.
En nyfikenhet om handelsnamnet tadalafil, Cialis, är att i USA är denna term också ett efternamn för människor, så efter marknadsföring av tadalafil skrev många personer som heter Cialis protester mot Eli Lilly och Company och hävdar att Företaget bytte namn på drogen; Företaget vägrade dock att svara på att namnet Cialis inte har något att göra med efternas efternamn.
I maj 2009 godkändes tadalafil i USA för behandling av lunghypertension, medan i andra länder utvärderingsprocessen för tadalafil för denna medicinska ansökan ännu inte har slutförts. Några månader innan tadalafil erhöll godkännande i USA i november 2008 sålde läkemedelsföretaget Eli Lilly och Company de amerikanska marknadsföringsrättigheterna för tadalafil för att behandla lungartär hypertoni vid en ett annat företag som heter United Therapeutics, för summan av 150 miljoner dollar. I oktober 2011 godkände Food and Drug Administration dock användningen av tadalafil i USA för behandling av symptom på godartad prostatahyperplasi (BPH).
Åtgärdsmekanism
Tadalafil, liksom andra fosfodiesteras typ 5-hämmare, behöver också sexuell stimulans att fungera. Den fysiologiska mekanismen som är ansvarig för penis erektion processen innefattar frisättning av en viss mängd kväveoxid (NO, en molekylär "budbärare"), i penisens klyfösa kropp under sexuell stimulering.
Kort före FDA godkände marknadsföringen av tadalafil, i maj 2002, presenterade Lilly ICOS för American Society of Urologists en klinisk studie som visade att halveringstiden för tadalafil är cirka 17, 5 timmar, en mycket längre halveringstid än andra inhibitorer av fosfodiesteras typ 5. Samma studie bekräftade att varaktigheten av effekten av tadalafil var ännu längre än halveringstiden och nått mer än 36 timmar. På grund av en sådan förlängd varaktighet av farmakologisk verkan, fick tadalafil (Cialis) smeknamnet på "weekend pillret".
Även tadalafilen (Cialis) har erövrat alla internetsidor, varav de flesta erbjuder ett mycket enkelt sätt att få drogen, även erbjuda att skicka drogen till hemma hos den berörda kunden. Många människor är frestade att få tadalafil via internet, förförda av de till synes låga priserna och lusten att lösa sitt problem utan att kontakta läkaren och därmed kringgå den möjliga förlägenhet när de utsätter sitt problem för den behandlande läkaren. Detta är uppenbarligen ett helt felaktigt beteende, eftersom läkaren är oumbärlig vid utvärderingen av problemet, vilket kan vara av annan art och göra användningen av Cialis värdelös eller farlig. Dessutom bör personer som är äldre eller har kardiovaskulära problem genomgå en noggrann förebyggande medicinsk kontroll för att säkerställa att administrationen av tadalafil inte leder till några allvarliga biverkningar eller att den inte stör patientens kliniska bild.
