Fibrerade droger: Vad är de? av I.Randi

genera

Fibrater är droger som används för att minska triglycerid- och kolesterolnivåerna i blodet.

Användningen av liknande läkemedel indikeras därför hos alla patienter i vilka blodnivåerna hos de ovan nämnda fetterna är så höga att de utgör ett patologiskt tillstånd som kan äventyra hälsan och riskera deras liv.

Fibrerande läkemedel kan administreras antingen som monoterapi eller i kombinationsbehandling med andra läkemedel som indikeras för behandling av dyslipidemi, såsom statiner . Det bör dock påpekas att fibrater inte är förstahandsmedicin för behandling av hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi.

Vad är de

Vad är fibrerande läkemedel?

Fibrater är en klass av läkemedel som kan minska plasmakolesterol och triglyceridkoncentrationer. För att vara rättvis bör det påpekas att fibrater effektivt kan minska de höga nivåerna av triglycerider jämfört med kolesterolhalten, därför brukar de användas när hypertriglyceridemi också är förknippad med hyperkolesterolemi.

Ur kemisk synvinkel är fibrer analoga av fenoxisösmörsyra ; i detta avseende erinras om att förekomsten av isobutyrgruppen är av grundläggande betydelse för den terapeutiska verkan. De fibrer som för närvarande finns tillgängliga på marknaden är i själva verket proläkemedel som blir aktiva - utövar sin verksamhet - först efter att ha träffat sin ämnesomsättning.

Aktiva principer som tillhör fibratklassen

De aktiva beståndsdelarna som hör till klassen fibrer som används i terapeutiska fält i Italien är:

Fenofibrat ;
Gemfibrozil ;
Bezafibratet .

Fenofibrat är tillgängligt i läkemedel både som den enda aktiva substansen och i samband med statiner.

Visste du att ...

Trots att fibrat-statinföreningen ingår i behandlingen av olika dyslipidemi, ger det vissa tvivel om användningsskyddet. Mer detaljerat berör de viktigaste problemen som härrör från den kombinerade användningen av dessa två klasser av läkemedel den potentiella ökningen av risken för myopati. Denna ökade risk verkar vara större när gemfibrozilfibratläkemedlet är associerat med statiner. Inte överraskande är de läkemedel som för närvarande finns i Italien, som innehåller ett fibrat och en statin i kombination baserad på fenofibrat.

Kort historia av fibrerade droger

Den hypolipidemiserande verkan av fibralmedicinen upptäcktes 1962 av två forskare från Imeprial Chemical Industries, men det var först 1967 som förfäderna i klassen fibrer - i detalj, klofibratet - fick godkännandet för försäljning på den amerikanska marknaden av FDA (Food and Drug Administration). Baserat på de uppgifter som samlats in under de år då denna aktiva ingrediens ingick i terapi framkom det att det, trots att det kunde reducera blodkolesterolnivåerna, inte var kapabelt att minska de livshotande hjärt-kärlsjukdomar som härrör från villkoren av hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi. Utöver detta observerades att användningen av samma aktiva beståndsdel på det terapeutiska området var nära relaterat till fall av gallstenar. Därför föll clofibrat till missbruk till förmån för andra fibrer som anses mer effektiva och säkra, till exempel fenofibat (tillgängligt i vissa europeiska stater redan 1975) och gemfibrozil (introducerad i terapi 1981).

Terapeutiska indikationer

När ska man använda Fibrated Medicines

Fibro-läkemedel anses inte som förstahandsmedicin vid behandling av dyslipidemi, de används i själva verket endast när icke-farmakologiska strategier mot dyslipidemi (diet, minskning av kroppsvikt, fysisk aktivitet etc.) inte är effektiva eller när de inte är det är möjligt att administrera förstahandsmedicinen.

Mer detaljerat anges användningen av denna läkemedelsklass:

Vid behandling av dyslipidemier kännetecknas av ökade nivåer av triglycerider som inte svarar på dietbehandling.
Vid behandling av blandade dyslipidemier som kännetecknas av både hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi när den senare har större klinisk relevans och när kostbehandlingen inte ger de önskade effekterna;
Vid behandling av svår hypertriglyceridemi associerad eller ej med låga HDL-värden;
Vid behandling av primär hyperkolesterolemi när användningen av statiner är kontraindicerad eller inte tolererad.

Förutom ovanstående är användningen av fibrater också indikerad hos manliga patienter för att förhindra risken för kardiovaskulära sjukdomar i närvaro av höga blodkolesterolnivåer och när användningen av statiner inte är möjlig.

Vänligen notera

Eftersom de terapeutiska indikationerna kan variera beroende på den aktiva beståndsdelen som krävs för användning, för detaljerad och uttömmande information, se läsning av den illustrativa bipacksedeln för läkemedlet som föreskrivs av läkaren.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar fibrerande läkemedel?

Som nämnts kan fibratläkemedel minska blodtriglyceridnivåerna mer markant än vad det beror på höga kolesterolnivåer. Den exakta verkningsmekanismen genom vilken dessa läkemedel utövar sin aktivitet har emellertid ännu inte klarlagts fullständigt. Trots detta har det visat sig att fibrater:

De reducerar signifikant VLDL (Very Low Density Lipoproteins,
lipoproteiner med högt triglyceridinnehåll);
De inducerar en måttlig ökning av HDL (High Density Lipoproteins, även känt som "bra kolesterol", det är ett lipoprotein med mycket lågt triglyceridinnehåll men högt i kolesterol);
De producerar variabla effekter på LDL (Low Density Lipoproteins, lipoproteiner med lågt triglyceridinnehåll men innehåller större mängder kolesterol).

Från de studier som hittills gjorts har det visat sig att minskningen av VLDL-nivåerna huvudsakligen beror på två verkningsmekanismer som utövas av fibrer, såsom stimulering av lipoproteinlipasaktivitet (enzym som är ansvarig för triglyceridfjernning från VLDL) och stimulering fettsyraoxidation medierad av receptorer aktiverade av peroxisomala proliferatorer av alfa-typ (PPARa).

Effekterna av ökande HDL verkar å andra sidan utövas genom en ökning av apolipoprotein A-1-syntesen .

Förutom detta kan alla fibrater accelerera omsättningen och borttagandet av kolesterol från levern .

För mer information om effektiviteten av fibrer, se även: Fibrer och kolesterol.

Biverkningar

Vilka bieffekter orsakar fibrotiska droger?

Även om biverkningarna kan variera något beroende på den aktiva ingrediensen som föreskrivs för patienten, är några av dem vanliga för hela klassen av fibrater. Mer detaljerat, efter behandling med fibrer är det möjligt att utveckla biverkningar som:

huvudvärk;
Gastrointestinala symptom, såsom illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré och flatulens;
pankreatit;
Anemi, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, pancytopeni;
Cholelithiasis, kolestas, kolestatisk gulsot, förändrad leverfunktion och hepatit;
Muskelsvaghet, myalgi, artralgi, rhabdomyolys;
Impotens och förändringar i libido.

Dessutom bör möjligheten att allergiska reaktioner uppstod hos känsliga individer inte glömmas bort.

Trots det som hittills har sagts, tolereras fibrer i allmänhet väl av de flesta patienter.

Graviditet och amning

Kan fibrerade läkemedel användas under graviditet och under amning?

Trots att studierna på djur inte har rapporterat fall av teratogenicitet som härrör från administrering av fibrater under dräktighet, finns det inga adekvata undersökningar om säkerheten vid användning av produkten hos gravida kvinnor. Av denna anledning är användningen av fibrer i allmänhet kontraindicerad hos gravida kvinnor.

Likaså är det inte känt huruvida fibrater utsöndras i bröstmjölk; Därför är det som en försiktighetsåtgärd kontraindicerad även vid amning.

Kontra

När du inte använder fibrerad medicin

Liksom med biverkningarna kan kontraindikationerna mot användningen av fibrerna också variera något beroende på den aktiva ingrediensen som ska användas. Det är dock möjligt att ange att användningen av fibrer - både i monoterapi och i kombinationsbehandling - är kontraindicerad i följande fall:

Känd överkänslighet mot den aktiva substansen och / eller något hjälpämne som ingår i det läkemedel som ska användas.
Hos patienter med leversjukdom, förutom hepatisk steatos eftersom det är ett tillstånd som ofta förknippas med hypertriglyceridemi;
Hos patienter som lider av njurinsufficiens och som genomgår njurdialys
Hos patienter med gallblåsersjukdom som karaktäriseras av kolelithiasis eller ej
Hos patienter som har upplevt fotallergiska eller fototoxiska reaktioner efter administrering av fibrater.
Under graviditet och under amning.

Slutligen är det värt att komma ihåg att användningen av fibrer i kombination med statiner är generellt kontraindicerat hos patienter med predisponeringsfaktorer för myopati (till exempel nedsatt njurfunktion, svåra infektioner, diabetes, hypotyreos, avancerad ålder etc.) .