droger

Anxiolytiska läkemedel

Anxiolytika - som namnet antyder - är droger som används för att behandla ångestsjukdomar.

Normal och patologisk ångest

I motsats till vad man kanske tror är ångest inte alltid patologisk; Faktum är att det finns situationer där ångest är ett användbart fenomen för individen. Därför utmärks två väldefinierade förhållanden:

  • Villkor för normal ångest ;
  • Tillstånd av patologisk ångest .

I normalillståndstillstånd befinner vi sig i ett spänningssätt - både fysiskt och psykiskt - karakteriserat av aktivering av autonoma reflexer och vakna tillstånd, vilket kan vara användbart för individen i vissa situationer. Till exempel, den ångest som en elev kan uppleva före en tentamen anses vara normal ångest.

Ångest blir patologisk när det är helt olämpligt med hänsyn till den situation där man befinner sig eller när den är överdriven jämfört med vad som normalt skulle kräva situationen.

Patologisk ångest kan därför kompromissa med individens normala sociala och yrkesverksamhet. Därför är korrekt diagnos och lämplig och aktuell farmakologisk och / eller psykoterapeutisk behandling mycket viktig.

Dessutom är ångest ofta associerad med depressiva sjukdomar, men det är inte klart om en av de två sjukdomarna inträffar först eller om man är en integrerad del av den andra.

Ångestsjukdomar inkluderar:

  • Allmänna ångestsjukdomar;
  • Panikattacker, med eller utan agorafobi
  • Fobier (som till exempel social fobi);
  • Obsessiv-tvångssyndrom:
  • Posttraumatisk stressstörning.

Många studier har gjorts för att förstå vilka faktorer som var inblandade i uppkomsten av patologisk ångest. Från dessa studier framkom att många neurotransmittorer, neuromodulatorer och neuropeptider är involverade i etiologin av denna sjukdom.

Särskild uppmärksamhet har ägnats åt tre neurotransmittorer: y-aminosmörsyra (eller GABA ), noradrenalin (eller NA ) och serotonin (eller 5-HT ).

De viktigaste klasserna av läkemedel som används vid anxiolytisk terapi beskrivs nedan.

barbiturater

Barbiturater - när de används för att behandla ångest - är föråldrade och används inte längre för att behandla detta tillstånd på grund av deras smala terapeutiska index och toxicitet. Därför kommer de inte att beaktas i följande lista.

bensodiazepiner

Bensodiazepiner är läkemedel som används i stor utsträckning vid behandling av ångest.

Deras åtgärdsmekanism är att öka GABAergic överföring, följaktligen överföringen av y-aminosmörsyra.

GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan och utför dess biologiska funktioner genom att interagera med dess receptorer, GABA-A, GABA-B och GABA-C.

En bindningsplats för bensodiazepiner (BZR) är närvarande på GABA-A-receptorn. Bensodiazepiner binder till denna specifika plats, vilket således främjar receptoraktivering och GABA-inducerad kaskad av hämmande signaler.

Bland de olika bensodiazepiner som används vid behandling av ångestsyndrom nämns alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam och klonazepam .

Bensodiazepiner har ett högt terapeutiskt index, varför de betraktas som relativt säkra läkemedel. Bland de viktigaste biverkningarna som kan uppstå vid de terapeutiska doserna som normalt används, minns vi:

  • Överdriven sedering;
  • Dagtid sömnighet
  • Förvirring, särskilt hos äldre patienter;
  • depression;
  • Samordningssjukdomar;
  • ataxi;
  • Minnesstörningar (anterograd amnesi).

I vilket fall som helst bör man komma ihåg att behandlingen baserad på bensodiazepiner måste vara så kort som möjligt, eftersom dessa läkemedel skapar tolerans, fysiskt och psykiskt beroende och beroende.

Dessutom bör bensodiazepiner användas med extrem försiktighet hos patienter med alkohol och / eller drogmissbruk.

5-HT1A-receptoragonister

Drogerna tillhörande denna klass verkar på det serotonerga systemet. I synnerhet verkar de på hjärnreceptorer 5-HT1A av serotonin.

Azapironer som buspiron, ipsapiron och gepiron ingår i denna klass av droger. Buspirone är den enda av dessa tre läkemedel som har godkänts av Food and Drug Administration (FDA) för marknadsföring i USA.

Buspirons anxiolytiska effekt är etablerad först efter flera dagar - eller till och med veckor - från början av behandlingen.

Buspiron är effektivt vid behandling av låga och medelstora allvarliga generaliserade ångestsjukdomar, men det är inte lika effektivt vid behandling av panikattacker.

Biverkningarna som induceras av buspiron är mindre än de som induceras av bensodiazepiner och inkluderar yrsel, huvudvärk och illamående, men inte sedation och koordinationsstörningar.

Dessutom orsakar buspiron inte tolerans och ännu mindre beroende.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)

SSRI används vanligtvis vid behandling av depressiva störningar. Det har emellertid visat sig att vissa serotoninåterupptagshämmare också är effektiva vid förstahandsbehandling av vissa former av ångest.

Särskilt är SSRI-läkemedel effektiva vid behandling av tvångssyndrom, vid behandling av panikattacker och vid behandling av social fobi.

Bland de SSRI som har anxiolytiska egenskaper, minns vi:

  • Citalopram ;
  • Escitalopram ;
  • Fluoxetin ;
  • Fluvoxamin ;
  • Paroxetin ;
  • Sertralin .

B-adrenerga receptorantagonister

Noradrenalin-β-adrenerga receptorantagonister - kända mer enkelt som β-blockerare - används inte för att behandla ångest i sig, men kan användas för att minska fysiska symtom som orsakas av det (t ex tremor, hjärtklappning, takykardi etc.). ).

Bland de β-blockerare som används för att lindra symptomen av ångest nämns propranolol .

Andra anxiolytika

Det finns droger som inte hör till de ovan nämnda klasserna, men som ändå utövar en anxiolytisk verkan.

hydroxizin

Hydroxizin är en antagonist av H1-histaminreceptorer. Det är ett första generationens antihistaminläkemedel med anxiolytisk aktivitet.

Förutom att användas i allergisk dermatit, används även hydroxinsyra för att lindra symptom som orsakas av ångest.

Det marknadsförs under namnet Atarax®

pregabalin

Pregabalin är en aktiv ingrediens med antikonvulsiv aktivitet, som huvudsakligen används vid behandling av epilepsi. Det används också vid behandling av neuropatisk smärta och vid behandling av generaliserad ångestsyndrom.

Det marknadsförs under namnet Lyrica®, men motsvarande läkemedel finns också.

meprobamat

Meprobamat (handelsnamn Quanil®) är ett läkemedel som tillhör uretanklassen. Det användes en gång i behandlingen av kortvarig ångest och som ett tillägg i morbid tillstånd tillsammans med ångest.

Användningen av meprobamat har dock ersatts med användning av bensodiazepiner, eftersom de är effektivare och säkrare än den senare.