lorazepam

Lorazepam är ett läkemedel som har anxiolytiska, lugnande, antikonvulsiva och muskelavslappande egenskaper. Ur kemisk synvinkel är lorazepam en bensodiazepin. Den salufördes i Italien för första gången under namnet Tavor ®.

indikationer

För vad den använder

Lorazepam - Kemisk struktur

De terapeutiska indikationerna av lorazepam varierar beroende på den farmaceutiska formen och följaktligen till administreringsvägen genom vilken den tas.

Injicerbar Lorazepam

Användningen av injicerbar lorazepam anges i följande fall:

• Anestetisk premedicin för att lindra ångest;
• Symtomatisk lindring av akut neurotisk eller psykotisk ångest;
• Behandling av epileptiska tillstånd på grund av olika typer av partiell och generaliserad epilepsi.

Lorazepam för oral administrering

I detta fall indikeras användning av lorazepam för behandling av:

• ångest;
• Spänning och somatiska eller psykiatriska manifestationer associerade med ångest syndrom;
• Sömnlöshet.

varningar

Lorazepam ska användas med extrem försiktighet hos patienter som har en historia av alkohol och / eller drogmissbruk.

Användningen av lorazepam kan orsaka andningsdepression med dödliga resultat. Därför måste patienterna noggrant övervakas.

Tolerans mot lorazepam kan utvecklas efter upprepad användning och under lång tid. Med andra ord är det en minskning av de hypnotiska effekter som induceras av läkemedlet.

Lorazepam kan orsaka bloddyscrasi och öka nivåerna av leverenzymer i blodet. Därför rekommenderas periodiska blodprov.

Eftersom lorazepam kan orsaka hypotoni bör stor försiktighet användas vid administrering av läkemedlet till patienter där nedsatt blodtryck kan ge upphov till allvarliga hjärt- och cerebrovaskulära komplikationer.

På grund av störningarna i det övre magtarmkanalen som lorazepam kan orsaka krävs regelbundna kontroller.

Även om injicerbar lorazepam är indicerad för behandling av epileptiska tillstånd, bör stor försiktighet användas vid administrering av läkemedlet hos epilepsipatienter, eftersom andningsstopp eller partiell luftvägsobstruktion kan uppstå. Därför måste denna kategori av patienter noggrant övervakas.

Lorazepam är dock inte indicerat för epilepsiunderhållsbehandling. När kontroll av epileptiska anfall har uppnåtts är det nödvändigt att administrera mer lämpliga läkemedel för att förhindra nya attacker.

Injicerbar lorazepam ska ges med försiktighet hos äldre patienter, hos patienter med begränsad lungreserv och hos patienter med kardiokirurgisk labilitet, eftersom apné och / eller hypoxisk hjärtstopp kan uppstå.

Injicerbar lorazepam ska inte administreras intraarteriellt, eftersom det kan orsaka en spasm i artären som kan leda till gangren.

Patienter som fick injicerbar lorazepam bör observeras i minst 24 timmar efter den sista administreringen.

Försiktighet bör utövas vid administrering av lorazepam till äldre patienter, hos försvagade patienter och hos patienter med lever- och / eller njursvikt.

Lorazepam ska inte användas för att behandla ångest i samband med depression.

Lorazepam kan orsaka effekter som kan förändra förmågan att köra bil eller använda maskiner, därför bör dessa aktiviteter undvikas.

interaktioner

Samtidig användning av lorazepam och haloperidol (en antipsykotisk) kan orsaka apné, bradykardi, hjärtstopp, koma och död.

Den lugnande effekten av lorazepam ökar vid samtidig intag av alkohol, därför bör denna association undvikas.

Den centrala nervsystemet depressiva effekten inducerad av lorazepam ökas genom samtidig administrering av följande läkemedel:

• Barbiturater ;
• Antipsykotiska läkemedel;
• Hypnotiska, lugnande och anxiolytiska läkemedel;
• Antidepressiva läkemedel;
• Opioida analgetika ;
• Narkosmedel ;
• Antiepileptiska läkemedel;
• Sedativ antihistamin droger.

Samtidig administrering av lorazepam och opioidanalgetika kan emellertid även gynna en ökning av eufori och följaktligen en ökning av psykiskt beroende.

Samtidig administrering av injicerbar lorazepam och scopolamin (en muskarinreceptorantagonist) kan resultera i ökad sedering, hallucinationer och irrationellt beteende.

Samtidig administrering av lorazepam och loxapin (ett antipsykotiskt medel) kan orsaka överdriven dumhet, nedsatt andningsfrekvens och hypotension.

Samtidig användning av lorazepam och clozapin (ett antipsykotiskt medel) kan orsaka markerad sedering, hypersalivering och ataxi.

Samtidig användning av lorazepam och valproinsyra (ett läkemedel som används för att behandla epilepsi) eller probenecid (ett läkemedel som används för att behandla hyperurikemi) kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av lorazepam i sig. Därför är det nödvändigt att minska dosen av lorazepam som administreras.

Biverkningar

Lorazepam kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet.

Nedan följer de viktigaste bieffekterna som kan uppstå under behandling med lorazepam.

addiction

Lorazepam kan leda till utveckling av fysiskt och mentalt beroende. Risken för att utveckla beroende beror direkt på dosen av läkemedel som administreras och under behandlingen.

Patienter som har en alkohol- och drogmissbruk har större risk att utveckla missbruk.

När fysiskt beroende har uppnåtts orsakar abrupt avslutande behandling en abstinenssymptom. Dessa symtom är:

• depression;
• overklighetskänsla;
• personlighetsförändring;
• ångest;
• förvirring;
• nervositet,
• rastlöshet;
• irritabilitet;
• dysfori;
• hallucinationer;
• vanföreställningar;
• Epileptiska chocker;
• sömnlöshet;
• Humör förändringar;
• svettning;
• diarré;
• huvudvärk;
• Muskelsmärtor;
• Överkänslighet och intolerans mot ljud (hyperacusis);
• Överkänslighet mot ljus och fysisk kontakt.

Därför är det lämpligt att gradvis stoppa behandlingen.

Anterograd amnesi

Terapi med lorazepam kan orsaka anterograd amnesi.

Utvecklingen av denna typ av amnesi sker vanligen några timmar efter det att läkemedlet tagits. Därför ska patienterna, efter att ha tagit läkemedlet, sova kontinuerligt i minst 8 timmar.

Minne kan äventyras om patienten vaknar vid tidpunkten för läkemedlets maximala aktivitet.

När emellertid injicerbar lorazepam används vid anestetisk premedicinering kan denna effekt vara fördelaktig.

Psykiska störningar

Paradoxala reaktioner kan inträffa under behandling med lorazepam, såsom:

• agitation;
• rastlöshet;
• irritabilitet;
• aggressivitet;
• rage;
• hallucinationer;
• psykos;
• mardrömmar;
• besvikelse;
• Onormalt beteende

Paradoxsymptom uppträder oftare hos äldre patienter och barn.

Vidare kan förvirring, nedsatt vakenhet, självmordsföreställning och beteende och disinhibition uppträda.

Sömnlöshet eller rebound ångest

Sömnlöshet eller återkommande ångest kan uppträda vid avbrytande av lorazepambehandling. Det vill säga, vi bevittnar återkomsten i en förvärrad form av de symptom som gjorde användningen av drogen nödvändig.

Rebound symtom kan åtföljas av humörsvängningar och rastlöshet.

Risken att utveckla dessa symtom är större när behandlingen stannar brått, därför måste avbrottet av behandlingen ske gradvis.

Nervsystemet

Behandling med lorazepam kan orsaka:

• dåsighet;
• sedering;
• ataxi;
• darrningar;
• yrsel;
• huvudvärk;
• dysartri;
• Tala störningar;
• Konvulsioner eller anfall
• Balansförhållanden;
• Kompromiss av koncentration;
• desorientering;
• Koma.

Blod och lymfsystemet

Terapi med lorazepam kan orsaka störningar i systemet som ansvarar för produktion av blodkroppar. Dessa störningar kan orsaka trombocytopeni (minskning av antalet blodplättar i blodet), agranulocytos (brist på granulocyter i blodomloppet) och pankytopeni (minskade nivåer av alla blodkroppar).

Endokrina störningar

Behandling med lorazepam kan utlösa syndromet om olämplig utsöndring av det antidiuretiska hormonet (SIADH).

Ögon

Lorazepambehandling kan orsaka suddig syn och diplopi (dubbel vision).

Metabolism och nutrition

Behandling med lorazepam kan orsaka förändringar i aptit och hyponatremi (minskning av natriumkoncentrationen i blodet).

Kardiovaskulära sjukdomar

Terapi med lorazepam kan inducera takykardi och hypotoni.

Gastrointestinala störningar

Under behandling med lorazepam kan olika gastrointestinala störningar uppstå, inklusive illamående och förstoppning.

Lung- och andningsorganstörningar

Terapi med lorazepam kan orsaka apné, försämring av sömnapné, andningsdepression och försämring av obstruktiv lungsjukdom.

Lever och gallvägar

Behandling med lorazepam kan öka plasmakoncentrationen av bilirubin, hepatransaminaser och alkaliskt fosfatas och kan främja början av gulsot.

Hud och subkutan vävnad

Terapi med lorazepam kan orsaka hudutslag, utslag och alopeci.

Patologier och tillstånd relaterade till administreringsstället

Under administrering av injicerbar lorazepam kan följande inträffa:

• Smärta vid injektionsstället;
• Bränning och rodnad på injektionsstället;
• Lokal flebit.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter behandling med lorazepam är:

• Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga ämnen
• trötthet;
• asteni;
• Förändringar i libido;
• Urininkontinens
• hypotermi;
• Muskelsvaghet.

överdosering

De symptom som kan uppstå efter en överdos av lorazepam är:

• letargi;
• yrsel;
• Mental förvirring;
• dåsighet;
• dysartri;
• Förändringar i samordning
• ataxi;
• hypotoni;
• hypotoni;
• Andningsdepression;
• Koma.

Vid överdosering måste patientens andning, blodtryck och hjärtfrekvens övervakas kontinuerligt.

Om patienten är medveten bör kräkningar induceras inom en timme då läkemedlet tas. Om patienten däremot är medvetslös bör man utföra magsäck.

Om ingen förbättring noteras efter gastrisk spolning kan administrering av aktivt kol vara användbart för att minska läkemedelsabsorptionen.

Flumazenil, en bensodiazepinreceptorantagonist, kan också användas för behandling av lorazepamöverdos.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta en läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Lorazepam är en bensodiazepin och - som sådan - stimulerar det GABAergiska systemet, dvs det y-aminobuttirinsyrasystemet som är den huvudsakliga hämmande neurotransmittorn i hjärnan.

GABA utför sina biologiska funktioner genom att binda till dess specifika receptorer: GABA-A, GABA-B och GABA-C.

En bindningsplats för bensodiazepiner är närvarande på GABA-A-receptorn.

Lorazepam binder till denna specifika plats och aktiverar receptorn, vilket således främjar kaskaden av hämmande signaler inducerad av GABA.

Användningssätt - Dosering

Lorazepam är tillgängligt som orala droppar och tabletter för oral administrering och som injektionsflaskor för intramuskulär och intravenös administrering.

Doseringen av lorazepam måste fastställas av läkaren enligt den patologi som ska behandlas.

Doserna av läkemedel som normalt användes ges nedan.

Hos äldre patienter och hos patienter med lever- och / eller njursjukdomar kan en minskning av dosen av lorazepam som vanligtvis ges, vara nödvändig.

Anestetisk premedicinering

När lorazepam används vid bedövning av anestesi är den vanliga intravenösa dosen av läkemedel 0, 044 mg / kg kroppsvikt, upp till högst 2 mg totalt, som ska administreras tjugo minuter före operationen.

Om nödvändigt kan dosen ökas till 0, 05 mg / kg kroppsvikt, upp till högst 4 mg totalt läkemedel.

Vid administrering intramuskulärt är däremot den dos av lorazepam som vanligtvis används 0, 05 mg / kg kroppsvikt, upp till högst 4 mg totalt, som ska administreras minst två timmar före operationen.

Akut neurotisk eller psykotisk ångest

Den rekommenderade dosen av lorazepam är 0, 05 mg / kg kroppsvikt, upp till högst 2-4 mg totalt, som ska administreras intravenöst eller intramuskulärt.

Epileptiska tillstånd på grund av olika typer av partiell eller generaliserad epilepsi

Den vanliga startdosen av lorazepam är 4 mg läkemedel för långsam intravenös infusion.

Inom tolv timmar kan maximalt 8 mg lorazepam administreras.

ångest

För behandling av ångest administreras lorazepam oralt.

Den dos av medicin som vanligtvis används är 2-3 mg per dag.

Hos äldre patienter är den rekommenderade startdosen 1-2 mg läkemedel per dag.

Behandlingen ska vara så kort som möjligt och ska normalt inte överstiga 8-12 veckor, inklusive perioden av gradvis avbrytande av behandlingen.

sömnlöshet

Återigen administreras lorazepam oralt.

Den vanliga dosen är 1-2 mg läkemedel som ska tas före sänggåendet. Om det behövs kan läkaren besluta att öka mängden läkemedel som administreras.

Behandlingstiden varierar från några dagar till två veckor.

Graviditet och amning

Eftersom lorazepam kan orsaka skador på fostret, ska läkemedlet inte användas under graviditet, särskilt under första trimestern av graviditeten.

Om lorazepam administreras under den sista graviditetsperioden eller under arbetet, kan det på grund av verkligt behov uppstå biverkningar hos nyfödda, inklusive hypotermi, hypotoni, andningsdepression, sedering och oförmåga att äta.

Eftersom lorazepam utsöndras i bröstmjölk bör ammande mödrar inte ta medicinen.

Kontra

Användningen av lorazepam är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot lorazepam eller andra bensodiazepiner;
• Hos patienter med myasthenia gravis;
• Hos patienter som lider av svår andningsfel
• Hos patienter med sömnapné syndrom;
• Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion
• Hos patienter med smalvinkelglaukom;
• Vid graviditet
• Under amning.