droger

nizatidin

Nizatidin är en H2-antagonist som utvecklats av läkemedelsföretaget Eli Lilly, som släppte den på marknaden för första gången år 1987 under namnet Axid ® registrerat specialitet. År 2000 tillkännagav läkemedelsföretaget Eli Lilly försäljningen av alla handels- och försäljningsrättigheter till Reliant Pharmaceuticals.

Den farmakologiska effekten av nizatidin anses likvärdig med den för ranitidin (ett annat läkemedel som tillhör familjen histamin H2-receptorantagonister); strukturen hos de två drogerna skiljer sig endast från en aromatisk ring: i nizatidin finner vi en tiazolring, ranitidin karaktäriseras av en furanring. Nizatidin har en struktur som liknar den för cimetidin; i själva verket härrör den från de olika modifieringarna som gjorts till strukturen hos denna stamfader av H2-antagonisterna (cimetidin i själva verket) för att förbättra farmakologi, farmakokinetik, effekt och, varför inte, också för att minska biverkningar.

Nizatidin är kommersiellt tillgängligt i form av tabletter som säljs under namnen Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® och andra uppfunna namn; Den aktiva beståndsdelen kan också hittas som Axid ® oral lösning och Nizax ® lösning för intravenös infusion.

Användningen av nizatidin är särskilt indicerad vid behandling av duodenalsår, magsår, gastroesofageal refluxsjukdom, återkommande sår och sår i samband med användning av icke-steroida inflammatoriska läkemedel. Nizatidin är en kraftfull, selektiv och reversibel antagonist av histamin H2-receptorer. Nizatidin minskar signifikant volymen av saltsyra som utsöndras i magen och allt detta sker exakt som en följd av inhiberingen av både basal och stimulerad utsöndring av magsyra. Detta läkemedel fungerar snabbt, vilket ger snabb lindring av smärta som orsakas av såret. Baserat på flera kliniska studier är nizatidin dock inte effektivare än andra histamin H2-receptorantagonister, även om vissa parametrar indikerar att denna molekyl kan tolereras bättre av kroppen än andra H2-antagonister.

Nizatidina - Dosering och användningsförfarande

Vid behandling av magsår som orsakas av långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel - eller när det är nödvändigt att följa långtidsbehandling med NSAID med hög gastrolysiv effekt - är dosen av nizatidin som används 300 mg / dag, som kan tas i en enda administration, på kvällen innan du lägger dig eller delas in i två förvaltningar, en på morgonen och den andra på kvällen. Behandlingstiden är i allmänhet åtta veckor.

Den dos av nizatidin som rekommenderas vid behandling av duodenalsår är 300 mg / dag, tas i en enda administrering innan du lägger dig i sängen eller delas in i två administrationer på 150 mg var och en på morgonen och den andra på kvällen innan du går och lägger dig. Genomsnittlig behandlingstid är fyra veckor, men kan förlängas ytterligare fyra veckor om det inte finns någon fullständig återhämtning. om det i stället finns en fullständig läkning av magsåret redan i den första behandlingscykeln - och om läkning är bekräftad genom endoskopisk undersökning - kan behandlingen avbrytas innan de fyra veckorna passerar.

Även för behandling av godartat magsår är den rekommenderade dosen 300 mg / dag nizatidin, som ska tas i en enda administrering, på kvällen innan du lägger dig eller delas upp i två dagliga administrationer på 150 mg varav varav en på morgonen och den andra på kvällen, innan du sover. Varaktigheten av behandlingen med nizatidin varierar normalt, i detta fall från fyra till åtta veckor, men det kan också vara mindre än fyra veckor om det finns ett endoskopiskt bekräftat fall av läkning.

I vissa speciella fall kan det bli nödvändigt att upprätthålla kontrollen över magsekretion, särskilt hos patienter som tenderar att få återkommande magsår eller duodenalsår när det finns läkning av såret efter en behandlingstid på fyra veckor. i dessa fall kan en långvarig underhållsbehandling följas med 150 mg / dag nizatidin, som ska tas i en enda administrering innan du lägger dig. Denna typ av terapi måste övervakas noggrant av din läkare.

Vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom är rekommenderad dos 300 mg / dag nizatidin, uppdelad i två dagliga administrationer, en på morgonen och en på kvällen, med 150 mg vardera. I de svåraste fallen kan en attackdos på 600 mg / dag nizatidin användas och reduceras sedan så snart som möjligt baserat på patientens personliga terapeutiska svar.

Nizatidin utsöndras huvudsakligen av njurarna, därför är det lämpligt att ta extra försiktighet vid allvarligt njursvikt.

Nizatidin - Kontraindikationer och varningar för användning

Innan behandling med nizatidin startas är det viktigt att säkerställa att symptomen för vilken farmakologisk intervention krävs är inte relaterade till ett neoplastiskt malignt magsår. nizatidin, i själva verket genom att maskera symptomen och lindra smärta kan avsevärt fördröja neoplasmens diagnos. Flera studier har visat att nizatidin inte stör det enzymatiska systemet som metaboliserar de flesta läkemedel som är associerade med cytokrom P450, så det är osannolikt att läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel kopplade till hepatisk metabolismshämning med cytokrom P450 kommer att uppstå. . Vid långvarig behandling med nizatdin måste dock medicinska kontroller utföras på läkemedlets terapeutiska effekt och eventuella biverkningar som kan uppstå. Nizatidin metaboliseras delvis i levern och utsöndras, nästan nittio procent, av njurarna. Som förväntat måste därför försiktighet åtgärdas om patienter som lider av nedsatt njur- eller leverinsufficiens behandlas. Eftersom det är känt att en stor andel äldre patienter lider av njurinsufficiens, rekommenderas att särskild uppmärksamhet ägnas åt behandling med nizatidin under senescens. För patienter med svår eller till och med måttlig njurinsufficiens rekommenderas en minskning av den dagliga dosen av nizatidin.

Flera stora kliniska prövningar har visat att användningen av nizatidin inte äventyrar patienternas förmåga att använda maskiner eller driva fordon.

Graviditet och amning

Innan behandlingen med nizatidin startas under graviditet eller amning bör du diskutera det med din läkare för att diskutera fördelarna och riskerna med sådan behandling. Flera djurstudier om användning av nizatidin under graviditeten har inte visat någon risk för fostret, men tyvärr finns inga kontrollerade data och tillförlitliga studier om användningen av nizatidin under graviditeten hos människor. Därför rekommenderar vi att du tar läkemedlet endast i dräktighet när fördelarna överväger de antagna riskerna. Det har bekräftats att nizatidin utsöndras i bröstmjölk endast i små mängder; i en studie noterades att endast 0, 1 procent av dosen av nizatidin som tas av moderen utsöndrates i bröstmjölk under de kommande 12 timmarna. I en annan studie studerades utsöndringen av nizatidin i bröstmjölk hos tre mödrar under 6 månader av amning; sjuksköterskorna fick 150 mg nizatidin, i en enda administrering eller uppdelad i fem doser tagna på ett avstånd av tolv timmar vardera; Medelvärdet av nizatidin utsöndrat i mjölk var 96 mikrogram vilket motsvarar 0, 064 procent av den dos som tas av moderen. Trots de ovan nämnda uppgifterna rekommenderar tillverkarna av läkemedlet att sluta amma under användning av läkemedlet (eller vice versa, även om det är mycket osannolikt) baserat på en negativ effekt som observerats under en studie på råttor. praktiskt taget visade råttapparna tillväxtdepression när de ammade av mödrar som behandlades med nizatidin. Det är emellertid nödvändigt att understryka att nizatidin elimineras från vår kropp nästan helt efter 12 timmar och helt efter 24 timmar. Därför är det ingen risk för barnet om man börjar eller återupptar amning efter en behandling med nizatidin.

Nizatidin - Sida och oönskade effekter

Alla droger kan i teorin orsaka biverkningar, men hos de flesta patienter finns inga biverkningar eller biverkningar. Generellt är nizatidin ett läkemedel som väl tolereras av vår kropp. trots detta kan det också orsaka ett antal biverkningar. Ett intressant faktum, som härrör från kliniska studier som utförts i USA och Kanada, är att de flesta biverkningar som tillskrivs nizatidin har uppenbarat sig - i samma procentandelar - hos patienter i kontrollgruppen som behandlades med placebo. Men bland de vanligaste biverkningarna som observeras vid användning av nizatidin är gastrointestinala sådana, såsom buksmärta och diarré, som är de vanligaste, följt av illamående, kräkningar, flatulens, förstoppning och dyspepsi. Andra biverkningar relaterade till centrala nervsystemet, såsom huvudvärk, är - tillsammans med buksmärtor - de vanligaste, följt av yrsel, sömnlöshet och sällan nervositet. Slutligen finns biverkningar som sällan uppträder, såsom dermatologiska (klåda och hudutslag), kardiovaskulära (korta episoder av asymptomatisk ventrikulär takykardi) och andra biverkningar som överkänslighet, feber, myalgi och asteni.