CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® är ett läkemedel baserat på tiklopidinhydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPP: Antitrombotik.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® är indicerat för att förebygga hjärtsjukdomar och cerebrala ischemiska händelser hos patienter med risk för trombos (infarkt, lider av arteriopati och angina, med tidigare ischemiska händelser).

CLOX ® används också för att förhindra utplåning av de aortokoronaära förbipasserna och för att undvika bildandet av trombi vid extrakorporeal cirkulation, hemodialys och trombos i centrala venen.

För specifika kategorier av patienter i riskzonen, mer exakt för patienter med tidigare infarkt eller ischemisk historia, bör användningen av CLOX ® underordnas den terapeutiska ineffekten av acetylsalicylsyra.

Verkningsmekanism CLOX ® Ticlopidin

Ticlopidinhydroklorid, som tas oralt av CLOX ® absorberas fullständigt på mag-tarmkanalen, når maximal plasmakoncentration efter 2 timmar efter administrering och maximal terapeutisk effekt först efter några dagar av kontinuerlig behandling.

Den antitrombotiska terapeutiska verkan stöds av anti-trombocytaggregationsverkan utövad genom inhibering av bindning av fibrinogen till gp IIb / IIIa-receptorn uttryckt på trombocytytan.

Betydelsen av denna länk ligger i bildandet av koagulatet; I själva verket passerar receptorn för fibrinogen i närvaro av ADP (även frisatt av blodplättar i aktiveringsfasen) i en aktiv konformation, som igenkänner och effektivt binder fibrinogen, vilket - placerar sig mellan de olika blodplättarna - fungerar som en bro som underlättar stabiliseringen av hemostatisk keps.

Utseendet på de första terapeutiska effekterna är föremål för irreversibiliteten hos den ovannämnda inhiberingen, som kan nås först efter två kontinuerliga dagar med läkemedelsbehandling och som kvarstår under en begränsad tidsperiod, som är nödvändig för regenerering av nya blodplättar.

Förutom den ovan nämnda åtgärden var tiklopidin särskilt effektivt vid förebyggande av trombotiska sjukdomar, eftersom det visade sig vara användbart för att reducera erytrocyt-hyperaggregation, vilket gynnar dess filtrerbarhet.

Efter några timmars aktivitet metaboliseras ticlopidin till inaktiva levermetaboliter och elimineras huvudsakligen genom avföring.

Studier utförda och klinisk effekt

P2Y INHIBITORS, FRAMTIDIGA PERSPEKTIV

Antitrombotika, såsom ticlopidin, utövar sin terapeutiska effekt genom inhibering av blodplättsaggregering genom den irreversibla blockeringen av P2Y-receptorn, uttryckt på blodplättens yta och användbar för att underlätta aggregering. Detta verkningssätt exponerar emellertid patienten för potentiella risker på grund av en förlängning av inhiberande verkan som kan realiseras vid ökad risk för blödning. I detta avseende experimenterar flera läkemedelsföretag med nya aktiva ingredienser som kan utöva reversibel inhibering av receptom och följaktligen reducera biverkningarna associerade med terapi.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDIN I BEHANDLING AV DEN AKUTA KORONÄRA SYNDROMEN

PLATONE-studien visade att ticlopidin kan vara bestämt effektivare än klopidogrel vid reduktion av ischemiska händelser hos patienter med akut koronarsyndrom och njursvikt. Mer precist garanterade ticlopidin en minskning av den ischemiska ändpunkten på 22%, en bestämd högre andel än i de 17% som klopidogrel erhållit.

3. GENETISKA ASPEKTER AV THYCLOPIDINTERAPI

Med ticlopidins hepatiska metabolism har det antagits att polymorfa varianter av cytokroma enzymer som är involverade i metabolismen av dessa aktiva ingredienser kan på något sätt variera deras farmakokinetiska egenskaper, därför deras terapeutiska och säkerhetsprofil. Studien i fråga visar hur - till skillnad från klopidogrel (en aktiv ingrediens som liknar tiklopidin) - tiklopidin påverkas inte av dessa genetiska varianter, vilket ger en hög säkerhetsprofil.

Metod för användning och dosering

CLOX ® 250 mg tabletter av ticlopidinhydroklorid : behandlingen - vanligtvis förlängd över tiden - innebär att 1-2 tabletter tas om dagen med måltider.

Varaktigheten av behandlingen och formuleringen av den korrekta dosen fastställs av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens fysiopatologiska tillstånd och hans terapeutiska mål.

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR CLOX ® Ticlopidin, är KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKTOR NÖDVÄNDIGT.

Varningar CLOX ® Ticlopidina

Liksom andra antitrombotiska läkemedel bör intaget av CLOX ® föregås och flankeras, minst två gånger i veckan, genom övervakning av patientens koagulationsförmåga och hematologi för att undvika potentiellt farliga biverkningar för ämnets hälsa .

Ökningen av blödningstiden inducerad av ticlopidin kräver uppehållande behandling under patologier med ökad blödningsrisk vid kirurgiska ingrepp (i detta fall ska suspensionen ske minst en vecka före) eller tandbehandlingar.

Även om läkemedlet i sig inte orsakar signifikanta förändringar i förmågan att driva fordon eller använda maskiner kan vissa biverkningar som induceras av den aktiva beståndsdelen minska patientens perceptiva förmågor.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Frånvaron av kliniska prövningar relaterade till effekterna på fostrets hälsa tillåter inte att fastställa säkerhetsprofilen för ticlopidin när den tas under graviditeten.

Av denna anledning och för de hemodynamiska effekter som induceras av den aktiva ingrediensen är intaget av CLOX ® kontraindicerat under graviditeten och laktationen.

interaktioner

För att undvika farliga biverkningar, såsom överdriven och långvarig blödning och blödning, är det nödvändigt att undvika samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, antikoagulantia och antiplateletmedel (alla läkemedel som kan accentuera de biologiska effekterna av ticlopidin).

Vidare kan effekterna av denna aktiva beståndsdel på blodkorpuskulärkomponenten förbättras genom samtidig intag av potentiellt myelotoxiska läkemedel.

Kontraindikationer CLOX ® Ticlopidin

Känd för förlängningseffekten av blödningstiden inducerad av CLOX ®, är ticlopidinbehandling kontraindicerad hos patienter som lider av koagulationssjukdomar, skador eller traumor eller patologier som riskerar blödning.

CLOX ® är också kontraindicerat i fall av leversjukdom, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos eller överkänslighet mot en av dess komponenter.

Biverkningar - Biverkningar

Kliniska prövningar och övervakning efter marknadsföring har visat biverkningar som ökad blödningstid, ökad blödningsrisk, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, gastrointestinala störningar, ökade transaminaser, hudutslag, yrsel och purpura.

I de flesta fall tenderar de ovan nämnda reaktionerna att gradvis återgå till suspensionen av läkemedelsbehandling.