COLVER ® är ett läkemedel baserat på carvedilol
TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® är indicerat för behandling av essentiell arteriell hypertoni och angina pectoris.
De hypotensiva effekterna av COLVER ® kan ökas genom association med antihypertensiva läkemedel, såsom diuretika.
Åtgärdsmekanism COLVER ® Carvedilol
Carvedilol som ingår i COLVER ® tas oralt, absorberas mycket snabbt vid gastro-enterisk nivå och når maximal plasmakoncentration redan efter en timme från antagandet. Trots den goda absorptionsprofilen överstiger biotillgängligheten för denna aktiva princip aldrig 25% av den totala dosen som tas, med tanke på närvaron av en mycket uppenbar första-pass-metabolism.
På grund av dess lipofila natur är läkemedlet i cirkulationsströmmen bunden till plasmaproteiner, vilka fungerar som transporters.
Carvedilolen fungerar som en icke-selektiv beta-blockerare. Den viktiga hypotensiva effekten beror faktiskt också på den inhiberande verkan som utövas på de alfa 1 adrenerge receptorerna, uttryckt på ytan av de små kärlens glatta muskelfibro-celler (ansvarig för perifer vasodilation); Vidare utför carvedilol en beta-blockeringsaktivitet på hjärtadrenerala receptorer, som är nödvändiga för att minska hjärtets arbete genom modulering av pre- och post-ventrikulärbelastningen.
Studier tillskriver också karvedilol en antioxidantverkan, utövad genom avgiftning av fria radikaler av syre och antagligen involverad i kärlskydd.
Efter en bestämd längre halveringstid (6/10 timmar) jämfört med dess beta-blockerare, elimineras den aktiva principen huvudsakligen genom feces efter hepatisk glukurokonjugation.
Studier utförda och klinisk effekt
KOLERNISK STUDIUM: ANVÄNDNING AV CARVEDILOL I CARDIAC INSUFFICIENCY
Denna viktiga studie, som genomfördes på cirka 2300 patienter, visade hur administrering av carvedilol hos patienter som lider av mildt eller måttligt hjärtsvikt skulle kunna minska risken för död och sjukhusvistelse på grund av kardiovaskulära händelser med 27% jämfört med kontrollen, och så mycket som 31% för hjärtsvikt. Dessa data visar att carvedilol kan ha en skyddande åtgärd mot hjärtas hälsa, vilket hindrar förvärrad hjärtsvikt.
2. ANTIOXIDANTA EFFEKTER AV CARVEDILOL
Till skillnad från de kardioselektiva betablockerare som används vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar verkar carvedilol ha en märkbar antioxidantverkan. Nya studier visar att denna aktiva princip kan ingripa både i avgiftning av syrefria radikaler och vid undertryckande av produktionen av dessa reaktiva arter, vilket garanterar en förbättring av patientens kliniska tillstånd.
3. CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROM
Den direkta inblandningen av carvedilol i många metaboliska vägar har lett forskare att studera effekterna av denna aktiva substans hos patienter som lider av metaboliskt syndrom. Uppgifterna, ganska uppmuntrande, visade hur - till skillnad från andra beta-blockerare - kan administrering av carvedilol orsaka en minskning av blodtrycket samtidigt som biokemiska och metaboliska parametrar upprätthålls, vilket reducerar kardiovaskulär risk.
Metod för användning och dosering
COLVER ® 6.25 / 25 mg tabletter av carvedilol: standardbehandling för hypertoni innebär administrering av 12, 5 mg karvedilol under de första två dagarna, följt av underhållsdosen på 25 mg dagligen i en enstaka dos. Vid reducerat terapeutiskt svar är det möjligt att öka dosen upp till högst 50 mg, eventuellt taget i två olika dagliga administreringar; alternativt är det möjligt att kombinera COLVER ® med ett antihypertensivt läkemedel av annan art.
Samma terapeutiska protokoll bör också användas för behandling av angina pectoris, medan i fall av hjärtsvikt är det lämpligt att formulera dosen baserat på patologins svårighetsgrad.
Justering av dosen, närmare bestämt en dosminskning, är lämplig för patienter som får digital terapi, diuretika och ACE-hämmare, för att därefter ge en ökning av dosen baserat på de terapeutiska effekter som observerats och i vilket fall som helst inte före två veckor (tidsintervall som krävs för att maximera effekterna).
I NÅGOT FALL, INNAN DU TAR COLVER ® Carvedilolo - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.
Varningar COLVER ® Carvedilolo
Varningar och försiktighetsåtgärder som är nödvändiga för att minimera biverkningarna av karvedilol är många och motiverade av de många biologiska reaktionerna i vilka denna aktiva beståndsdel är inblandad.
Diabetespatienter som genomgår hypoglykemisk terapi bör till exempel ständigt övervaka glykemiska nivåer för att förhindra att carvedilol påverkar glukosmetabolism som orsakar glykemisk dekompensering, medan patienter som lider av ischemisk hjärtsjukdom, vaskulatläkemedel, även behandlat hjärtsvikt bör övervaka njurfunktionsparametrar, för att minska risken för njursvikt.
Ventilationskapaciteten bör övervakas av en läkare under carvedilolbehandling hos patienter med bronkospasm och andningssvårigheter. Om en sådan försämring försämras bör behandlingen avbrytas genom att gradvis minska dosen som används.
Vid kirurgisk behandling är det lämpligt att meddela anestesiologen i god tid för att undvika användning av anestetika med markerad negativ inotrop aktivitet och därigenom minska biverkningar, såsom svår bradykardi och hypotension.
Hos hypersensiva patienter kan carvedilol, liksom alla andra beta-blockerare, öka sensibiliseringen mot allergener, med därmed risken för anafylaktiska reaktioner.
Pheochromocytom, Prinzmetals angina och andra speciella patologiska tillstånd, kunde bestämma en ökning av carvedilols biverkningar.
Förekomsten av några biverkningar som huvudvärk och yrsel kan minska patientens normala perceptiva förmåga, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
Även om det inte finns några studier i litteraturen om användning av karvedilol under graviditeten, kan de hemodynamiska effekterna (minskad placenta perfusion) och metabolisk (hypoglykemi) associerad med användning av COLVER ® skada fostret och äventyra den normala tillväxten. Dessutom, med tanke på närvaron av den aktiva ingrediensen i bröstmjölk rekommenderas det inte att ta detta läkemedel antingen under graviditet eller under amning.
interaktioner
Carvedilol, med tanke på den viktiga antihypertensiva effekten, kan enkelt samverka med andra läkemedel med hypotensiv effekt, såsom diuretika eller kalciumkanalblockerare, vilket resulterar i en ökning av denna aktivitet. I det här fallet är det lämpligt att justera dosen för att optimera terapeutisk effekt och minimera förekomst av biverkningar.
Hos patienter som lider av hjärtsvikt och genomgår digoxinbehandling kan samtidig administrering av carvedilol resultera i ökade plasmakoncentrationer av digoxin, vilket gör det nödvändigt att övervaka digoxinnivåer.
På grund av maskeringseffekten av de typiska symptomen på hypoglykemi kan det vara nödvändigt att justera dosen av använda hypoglykemiska medel.
Samtidig administrering av rifampicin och oxidationshämmare med blandad funktion kan resultera i ökad plasmakoncentration av karvedilol, med oförutsägbara biologiska effekter.
Carvedilol kan slutligen samverka med anestetika med negativ inotrop aktivitet, öka effekten och öka risken för patientens hälsa.
Kontraindikationer COLVER ® Carvedilol
COLVER ® är kontraindicerat vid allvarligt eller otillräckligt behandlat hjärtsvikt, vid bronkopneumopati med bronkospasm, onormal leverfunktion, astma, kardiogen chock, svår bradykardi, accentuerad hypotoni och vid överkänslighet mot någon av de dess komponenter.
Biverkningar - Biverkningar
De biverkningar som beskrivs för COLVER ® verkar vara generellt övergående och kliniskt irrelevanta. Bland de vanligaste biverkningarna är det möjligt att beskriva: yrsel, bradykardi, ödem, illamående, diarré, kräkningar, synförändringar, huvudvärk och hyperglykemi.
Hos predisponerade patienter har utseende av astma, dyspné, hyperkolesterolemi, trombocytopeni, humörförändringar, reduktion av hjärtfunktion och hudreaktioner vid överkänslighet också observerats.
Trots de många biverkningar som beskrivits var det bara i några få fall att det var nödvändigt att avbryta behandlingen.
anteckningar
COLVER ® kan endast säljas på recept.
Användningen av COLVER ® hos idrottare, i avsaknad av terapeutisk nödvändighet, för att minska det fysiologiska svaret på stress och de relaterade symtomen (tremor i benen, ökning av artärtrycket, ökning av känslomässig spänning etc.) är en dubbelarbete.
