droger

Cyklosporin: Vad är det? Hur fungerar det? Indikationer, Dosering, Biverkningar och Kontraindikationer av I.Randi

genera

Ciklosporin är en aktiv ingrediens med en immunosuppressiv och antiinflammatorisk verkan.

Ciklosporina - Kemisk struktur

Av denna anledning anges dess användning i alla de situationer där det är nödvändigt att minska patientens immunsvar och inflammationen som genereras av den.

Även känd som cyklosporin A är denna aktiva ingrediens en cyklisk polypeptid bestående av 11 aminosyror. För närvarande tillgängliga ciklosporinbaserade läkemedel finns i mjuk kapselform för oral användning, koncentreras till infusionsvätska och ögondroppar . Beroende på vilket läkemedel som ska användas, kan dispensering ske efter uppvisande av ett icke-repeterbart recept eller ett begränsat recept (läkemedel som endast kan säljas till allmänheten på recept från sjukhus eller specialister).

Exempel på specialiteter Läkemedel som innehåller cyklosporin

  • Ciqorin®
  • Ikervis®
  • Sandimmun®
  • Sandimmun Neoral®

Terapeutiska indikationer

När används cyklosporin användning?

Ciklosporin som administreras oralt är indicerat i följande fall:

  • Efter en organtransplantation, benmärg eller efter en stamcellstransplantation för att förhindra avstötning (hos vuxna och barn);
  • Behandling av autoimmuna sjukdomar, såsom:
    • Atopisk dermatit, eksem eller psoriasis (endast vuxna);
    • Endogen uveit (endast vuxna);
    • Nefrotiskt syndrom (vuxna och barn);
    • Allvarlig reumatoid artrit (endast vuxna).

Cyklosporin administrerad genom intravenös infusion är också indikerad för att förebygga avstötningsfenomen efter olika typer av transplantationer.

Ciklosporin i form av ögondroppar, å andra sidan, indikeras vid behandling av allvarlig keratit och vid behandling av torra ögonsyndrom som inte förbättras med konventionella terapier.

Visste du att ...

Ciklosporin ingår också i sammansättningen av olika veterinärmedicinska läkemedel som används för:

  • Behandling av kroniska manifestationer av atopisk dermatit hos hundar;
  • Symtomatisk behandling av kronisk allergisk dermatit hos katter;
  • Behandling av idiopatisk torr keratokonjunktivit och kronisk ytlig keratit.

varningar

Varningar och försiktighetsåtgärder för användning av cyklosporin

Innan du börjar och under behandling med cyklosporin oralt eller parenteralt måste du informera din läkare om du har något av följande tillstånd:

  • Du lider av olika slags infektioner, eller du har symtom som kan indikera en infektion som ännu inte diagnostiserats (till exempel feber, ont i halsen, hosta etc.);
  • Du lider av njure och / eller leversjukdomar och störningar;
  • Det manifesterar eller lider av högt blodtryck;
  • Du lider av hypomagnesemi eller hyperkalemi;
  • Man lider av gikt;
  • Du lider av någon form av cancer;
  • Du lider av epilepsi;
  • Vaccinationer måste genomföras
  • Du är gravid eller ammar.

Innan behandling med ciklosporin ögondroppar, är det dock nödvändigt att informera läkaren om:

  • Han led av ögoninfektioner som uppstod av herpesvirus;
  • Du behandlas med droger för att behandla glaukom.
  • Du tar kortikosteroidläkemedel.

Som förebyggande åtgärd är det dock alltid lämpligt att informera läkaren om dina hälsoförhållanden innan du tar cyklosporinbaserade läkemedel och informera dem om eventuell sjukdomstillstånd, även om de inte finns i ovanstående rapporterade punktlistor.

Vänligen notera

På grund av den undertryckande effekten på immunsystemet ökar intaget av ciklosporin risken för att utveckla cancer, speciellt av huden och lymfoidsystemet. Av denna anledning är det lämpligt att begränsa exponeringen för UV-strålar så mycket som möjligt, var försiktig med lämpliga skyddsfilter (solskyddsmedel med högt skydd) och bära lämpliga skyddskläder .

Slutligen erinras om att användningen av cyklosporin både oralt och parenteralt samt genom ögat kan leda till att biverkningar uppträder som kan förändra förmågan att köra fordon och / eller använda maskiner . Därför bör dessa aktiviteter undvikas under behandling med den aktuella aktiva beståndsdelen.

Farmakologiska interaktioner

Interaktioner mellan cyklosporin och andra läkemedel

På grund av de farmakologiska interaktioner som kan uppstå, innan du börjar behandling med cyklosporin oralt eller parenteralt, måste du informera din läkare om du tar eller nyligen har tagit läkemedel som:

  • Läkemedel som kan öka kaliumhalter i blodet (till exempel kaliumsparande diuretika, läkemedel innehållande kalium, etc.);
  • metotrexat;
  • digoxin;
  • nifedipin;
  • Läkemedel som kan orsaka nefrotoxicitet
  • Läkemedel som kan öka blodnivåerna i cyklosporin, till exempel:
    • Antibiotika och antifungals;
    • antihypertensiv;
    • Orala preventivmedel;
    • metoklopramid;
    • Läkemedel för behandling av gikt;
    • HIV-behandlingsdroger;
    • Anti-cancer droger;
    • Etc.
  • Läkemedel som kan minska blodnivåerna i cyklosporin, till exempel:
    • Antikonvulsiva medel och barbiturater;
    • Läkemedel för behandling av tuberkulos;
    • Bosentan (aktiv ingrediens som används vid behandling av lunghypertension);
    • Produkter baserade på St John's wort (eller St John's wort, en växt med kända antidepressiva egenskaper);
    • Etc.

Vänligen notera

Under oral och parenteral behandling med ciklosporin är det nödvändigt att undvika intag av grapefrukt, dess derivat eller produkter som innehåller det, eftersom de kan störa den aktiva beståndsdelens terapeutiska aktivitet.

Istället måste du, innan du tar cyklosporin i form av ögondroppar, berätta för din läkare om du tar andra kortikosteroidbaserade ögondroppar .

Under alla omständigheter, innan du börjar cyklosporinbehandling - antingen genom mun eller topiskt - är det nödvändigt att berätta för läkaren om du tar, eller om du nyligen har haft, droger eller produkter av något slag, inklusive receptfria läkemedel (OTC), ört- och fytoterapeutiska produkter och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Biverkningar orsakade av intaget av cyklosporin

Ciklosporin kan orsaka flera biverkningar även om inte alla patienter uppträder dem eller uppenbarar dem på samma sätt. Faktum är att varje person reagerar subjektivt på administreringen - oral, parenteral eller okular - av ciklosporin, vilket visar biverkningar som skiljer sig åt i typ och / eller intensitet, eller inte alls.

Cyklosporin per oral och parenteral väg

Följande är några av de viktigaste biverkningarna som induceras av administrering av oral och parenteral ciklosporin.

Blodproblem

Behandling med ciklosporin kan orsaka:

  • leukopeni;
  • trombocytopeni;
  • anemi;
  • Mikroangiopatisk hemolytisk anemi;
  • Trombocytopenisk trombotisk purpura.

Nervsystemet

Cyklosporinbehandling kan ge upphov till:

  • huvudvärk;
  • darrningar;
  • parestesi;
  • konvulsioner;
  • encefalopatier;
  • sömnlöshet;
  • förvirring;
  • ataxi;
  • pares;
  • Visionsstörningar;
  • koma;
  • Motor polyneuropati.

Hud och subkutan vävnad

Ciklosporinintag kan orsaka:

  • acne;
  • Hypertrichos och hirsutism;
  • Hudutslag.

Gastrointestinala störningar

Behandling med ciklosporin kan främja utseendet på:

  • Illamående och kräkningar;
  • Buksmärtor;
  • diarré;
  • Peptisk sår;
  • Pankreatit.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med ciklosporin består av:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • Reaktioner vid administreringsstället vid intravenös infusion;
  • Feber och trötthet
  • Heta blinkar;
  • hypertoni;
  • Lever och / eller njursvikt
  • Hepatotoxicitet och / eller nefrotoxicitet
  • hyperlipidemi;
  • hyperglykemi;
  • hyperkalemi;
  • hypomagnesemi;
  • anorexi;
  • Menstruationssjukdomar;
  • gynekomasti;
  • Muskelvärk och / eller kramper;
  • Muskelsvaghet;
  • Kroppsviktökning.

Cyklosporin för Via Oculare

Bland de vanligaste biverkningarna som kan inträffa under administrering av cyklosporinbaserade ögondroppar, minns vi:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • Smärta vid administreringsstället
  • irritation;
  • Ökad lakrimation;
  • Suddig syn;
  • Okulär hyperemi;
  • Erytem och ögonlockets ödem;
  • Bakteriell keratit;
  • Herpes zoster oftalmisk.

överdosering

Om du tar överdrivna doser cyklosporin, måste du genast informera läkaren eller gå till närmaste akutmottagningställe, var försiktig med att ta med förpackningen av läkemedlet som tagits med dig. Antidoter är inte kända och behandlingen är symptomatisk och stödjande . Snabb induktion av kräkningar och magsköljning kan emellertid vara användbar.

Åtgärdsmekanism

Hur fungerar cyklosporin?

Ciklosporin är en cyklisk polypeptid med immunmodulerande, immunosuppressiva och jämnt antiinflammatoriska egenskaper .

Verkningsmekanismerna genom vilka cyklosporin kan genomföra de ovan nämnda aktiviteterna är följande:

  • Inhibering av cellmedierade immunsvar som innefattar:
    • Produktionen av antikroppar som är beroende av T-lymfocyter;
    • Transplantationsreaktion till värd (GVHD);
    • Allogen transplantationsimmunitet.
  • Blockad av vilande lymfocyter i G0- eller G1-fasen av cellcykeln.
  • Inhibering av interleukin 2-frisättning och frisättning av lymfokiner med aktiverade T-celler.

Användning och dosering

Hur man tar cyklosporin

Ciklosporin är tillgängligt i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral administrering (mjuka kapslar), parenteral administrering (koncentrat till lösning för intravenös infusion) och okulär administrering (ögondroppar).

De mjuka kapslarna måste sväljas hela med hjälp av lite vatten. koncentratet för infusionsvätska, lösning måste tidigare spädas och administreras sedan genom långsam intravenös infusion av specialiserad personal . ögondropparna måste förstås införas direkt i det drabbade ögat .

Ciklosporindoseringen (dos och behandlingstid) måste fastställas av läkaren på individuell basis för varje patient. Nedan finns emellertid några av de doser som vanligtvis används vid behandling.

Oral cyklosporin

När ciklosporin administreras oralt varierar dosen som är beroende av varför det är nödvändigt att använda den aktiva ingrediensen:

  • Förebyggande av avstötning vid organtransplantation, stamceller eller benmärg: daglig dos mellan 2 mg och 15 mg cyklosporin per kg kroppsvikt.
  • Nefrotiskt syndrom :
    • Vuxna : daglig dos mellan 2, 5 mg och 5 mg ciklosporin per kg kroppsvikt;
    • Barn : daglig dos mellan 2, 5 mg och 6 mg cyklosporin per kg kroppsvikt.
  • Endogen uveit : daglig dos mellan 5 mg och 7 mg cyklosporin per kg kroppsvikt.
  • Psoriasis och atopisk dermatit : daglig dos mellan 2, 5 mg och 5 mg ciklosporin per kg kroppsvikt.
  • Allvarlig reumatoid artrit : daglig dos mellan 3 mg och 5 mg ciklosporin per kg kroppsvikt.

Dagliga doser av oralt cyklosporin ska delas upp i två doser . Vidare bör rekrytering ske samtidigt på varje dag .

Intravenös cyklosporin

Mängden cyklosporin som vanligtvis används intravenöst ligger mellan 3 mg och 5 mg per kg kroppsvikt, som ska administreras i två uppdelade doser .

Cyclosporin via ögat

När det gäller cyklosporin i form av ögondroppar, är den vanliga rekommenderade dosen en droppe i varje drabbat öga, en gång om dagen, på kvällen före sänggåendet för vila på natten.

Vänligen notera

Om du har kontaktlinser måste de avlägsnas innan du sätter in ögondroppar i cyklosporin. Linserna kan sedan bäras igen följande morgon.

Graviditet och amning

Kan cyklosporin tas under graviditet och under amning?

Användningen av ciklosporin - administrerad på någon väg - rekommenderas vanligtvis inte under graviditeten (in vivo-experiment, men inte bekräftat hos människor, har visat en ökad risk för missbildningar hos fostret), både under amning. bröst (den aktiva beståndsdelen utsöndras i bröstmjölk).

Om behovet uppstår för att utföra en behandling baserad på ciklosporin, måste gravida kvinnor och ammande mödrar nödvändigtvis informera läkaren om deras status.

Kontra

När cyklosporin inte ska användas

Användningen av ciklosporin via någon administreringsväg är kontraindicerad vid känd överkänslighet mot själva ciklosporinet och / eller till ett eller flera av hjälpämnena som ingår i läkemedlet som ska användas.

Användningen av cyklosporin via både oral och parenteral (intravenös infusion) är också kontraindicerad i följande fall:

  • Om du redan är medicinerad med:
    • Dabigatran (aktiv beståndsdel med antikoagulerande aktivitet som tillhör gruppen direkt trombinhämmare);
    • Bosentan (aktiv ingrediens som används vid behandling av lunghypertension);
    • Aliskiren (aktiv ingrediens med antihypertensiv verkan, hör till gruppen av direkta reninhämmare).
  • Om du tar produkter baserade på St John's Wort (eller St John's Wort, en växt med kända antidepressiva egenskaper).

Slutligen är användningen av cyklosporin i form av ögondroppar kontraindicerad i närvaro av ögoninfektioner .

Vänligen notera

För mer djupgående information om indikationer, varningar och försiktighetsåtgärder, interaktioner, biverkningar, användning under graviditet och under amning och kontraindikationer av cyklosporin, är det lämpligt att konsultera din läkare och läsa noggrant läkemedlet från läkemedlet från det föreskrivs och att du måste använda.