LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® är ett läkemedel baserat på en racemisk blandning av baclofenisomerer

THERAPEUTIC GROUP: Centralverkande muskelavslappnande medel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® är en medicinsk specialitet som indikeras vid behandling av skelettmuskulaturens spastiska hypertoni under patologier som multipel skleros, spastisk muskelhypertension på grund av benmärg, infektiösa, degenerativa, traumatiska eller neoplastiska sjukdomar, amyotrofisk lateralskleros, spastisk spinalförlamning, kompression medullary, paraplegi eller traumatisk paraparesis, ryggmärgs kompression och central muskulär hypertoni.

Verkningsmekanism LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ®, en medicinsk specialitet som används vid behandling av centrala patologier som kännetecknas av muskelhypertonicitet, är ett läkemedel som består av de olika isomererna av baclofen, kemiskt känd som beta-aminometyl-para-klorhydrokanelsyra.

Tagen oralt absorberas den snabbt från mag-tarmkanalen, med mycket hög biotillgänglighet, och når maximal plasmakoncentration mellan 30 och 90 minuter; delvis bunden till plasmaproteiner, når baclofen centrala nervsystemet där den utför sin terapeutiska verkan, interagerar och aktiverar receptorer för GABA.

Denna åtgärd resulterar i en kontroll av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer, varigenom muskelton, klonus och associerad smärta reduceras, såväl som tydligt förbättrad muskelmobilitet.

Efter halveringstid ca 3-4 timmar elimineras baclofen huvudsakligen oförändrat av urinen och endast i 5% med avföring.

Studier utförda och klinisk effekt

SELVLIGHET FÖR ÅTGÄRDEN AV BACLOFENE

J Neurosci. 2013 31 juli; 33 (31): 12898-907. doi: 10, 1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Intressant studie som försöker karakterisera från molekylär synpunkt baclofins aktivitet, som beskriver den aktiva principens större aktivitet på spinal snarare än kortikala GABA-receptorer. Denna selektivitet skulle förklara den reducerade förmågan hos baclofen att påverka frivilliga rörelser.

BACLOFENE I PSYCHIATRIC DISEASES

Alkohol Alkohol. 2013 12 november. [Epub före utskrift]

Intressant studie som syftar till att karakterisera det terapeutiska hanteringssystemet för alkoholiska patienter med psykiatriska sjukdomar som uppstod efter förgiftning med baclofen.

Beviset föreslår därför, förutom att tillhandahålla ett terapeutiskt system för akuthantering, särskild försiktighet vid användningen av baclofen hos patienter med psykiatriska patologier med tidigare självmordsförsök.

BACLOFENE I BEHANDLING AV ALCOHOLISM

Eur Neuropsychopharmacol. 2013 1 okt.

Fransk studie som syftar till att karakterisera säkerheten och effekten av användningen av baclofen vid behandling av alkoholism, följt av över 650 patienter.

Bevisen, som är generellt positiva, visar emellertid behovet av att modulera doseringen hos patienter med kontextuella psykiatriska patologier och understryker den kontinuerliga ökningen i förhållande till användningen av denna aktiva princip.

Metod för användning och dosering

LIORESAL ®

10-25 mg tablett av baclofen.

Definitionen av det terapeutiska systemet är upp till den läkare som är expert på behandling av muskelsjukdomar på neurologisk grund efter att ha noggrant utvärderat patientens övergripande hälsa och svårighetsgraden av hans kliniska bild.

Doseringen, som varierar från individ till individ, bör formuleras på ett sätt som garanterar användningen av den lägsta möjliga nivån som är nödvändig för att garantera den terapeutiska effekten, dock ta hand om att modulera dosen baserat på kliniska behov.

En justering av de doser som normalt användes skulle exempelvis vara nödvändiga hos patienter som lider av njursjukdomar, för vilka utsöndringen av den slutliga metaboliten äventyras.

Varningar LIORESAL ® - Baclofen

Behandlingen med LIORESAL ® måste nödvändigtvis definieras och övervakas av en specialistläkare vid behandling av muskelsjukdomar i nervsystemet, så att den regelbundet kan bedöma sin kliniska effekt och användningsäkerhet och undvika uppkomsten av kliniskt relevanta biverkningar.

Den speciella verkningsmekanismen för LIORESAL ® innebär maximal försiktighet vid användningen av läkemedlet hos patienter som lider av psykiatriska eller neurologiska patologier, epilepsi, njursvikt, magsår och urinretentionssyndrom.

Särskild försiktighet bör också användas i behandlingsstörningsfasen, för att undvika abrupt eliminering, eventuellt associerad med risken för hallucinationer, konfusionstillstånd, psykotiska tillstånd, manik med därmed försämring av patientens kliniska tillstånd.

LIORESAL ® innehåller bland dess hjälpämnen vete stärkelse, en potentiell källa till gluten, lyckligtvis i mängder som vanligtvis tolereras även av patienter med celiac sjukdom.

Det är rekommenderat att förvara läkemedlet utom räckhåll för barn.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Baclofins förmåga att enkelt passera placentalbarriären och koncentrera sig i farmakologiskt aktiva doser i bröstmjölk, utökar ovannämnda kontraindikationer med användning av LIORESAL ® även för graviditet och efterföljande period av amning.

interaktioner

För att minska potentiella variationer i den terapeutiska effekten av baclofen bör patienten som får LIORESAL ® undvika samtidig intag av alkohol och läkemedel som är aktiva i centrala nervsystemet.

På samma sätt bör patienten som får LIORESAL ® undvika att ta läkemedel som kan förvärra njurfunktionen, vilket ökar risken för baclofen toxicitet.

Kontraindikationer LIORESAL ® - Baclofen

Användningen av LIORESAL ® är kontraindicerad hos patienter som lider av svår njursjukdom och hos patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen.

Biverkningar - Biverkningar

Terapi med LIORESAL ® kan utsätta patienten för risken för biverkningar som sedering, sömnighet, andningsdepression, apati, trötthet, förvirring, huvudvärk, sömnlöshet, eufori, muntorrhet, tremor, ataxi, synstörningar, illamående, illamående gastrointestinal, hyperhidros, hudutslag, dysuri och i vissa fall även hypotoni.

Med tanke på frekvensen av de ovan nämnda biverkningarna är därför behovet av kontinuerlig medicinsk övervakning uppenbar.