Smärtstillande medel

genera

Smärtstillande medel (eller smärtstillande medel) - som kan ses från deras namn - är läkemedel som används för att behandla smärta av olika natur och enhet.

Även om de är effektiva i "släckande" smärta, löser dessa läkemedel i allmänhet inte orsaken som ledde till att den smärtsamma stimulansen startade.

Följande klasser av droger tillhör gruppen smärtstillande medel:

NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel);
Det analgetiska-antipyretiska;
Opioida analgetika.

Karakteristika för dessa klasser av läkemedel kommer att illustreras kortfattat nedan.

NSAID

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) utgör en ganska stor kategori av läkemedel.

De aktiva ingredienserna som tillhör denna klass är utrustade - på mer eller mindre accentuerade sätt - med antiinflammatoriska, smärtstillande och antipyretiska egenskaper.

Bara några av huvuddragen i NSAID kommer att beskrivas kortfattat nedan. För mer detaljerad information, se de dedikerade artiklarna som redan finns på denna webbplats ("NSAID: Historia, Handlingsmekanism, Indikationer", "NSAID: Klassificering baserad på kemisk struktur", "NSAID: Biverkningar och kontraindikationer").

NSAID kan klassificeras enligt deras kemiska struktur och enligt deras verkningsmekanism.

Bland de mest kända och använda NSAID: erna finner vi:

Salicylater, inklusive acetylsalicylsyra;
Propionsyraderivat, såsom ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen och flurbiprofen;
Ättiksyraderivat, inklusive ketorolak, diklofenak och indometacin;
Sulphonyls, bland vilka vi finner nimesulide;
Derivat av enolsyra, bland annat vi finner piroxicam, meloxicam, tenoxicam och lornoxicam;
Derivat av fenaminsyra, bland annat vi finner mefenaminsyra och flufenaminsyra;
Selektiva COX-2-hämmare, inklusive celecoxib och etoricoxib.

NSAIDs verkningsmekanism

NSAID utför sin antiinflammatoriska, antipyretiska och framförallt analgetiska verkan genom att hämma cyklooxygenas.

Cyclooxygenas är ett enzym av vilka tre olika isoformer är kända: COX-1, COX-2 och COX-3.

Dessa enzymer omvandlar arakidonsyra närvarande i kroppen till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner.

Prostaglandiner - och särskilt prostaglandiner G2 och H2 - är involverade i inflammatoriska processer och medlar smärtsvar. Medan typ E-prostaglandiner (PGE) inducerar feber.

COX-1 är en konstitutiv isoform, normalt närvarande i celler och involverad i mekanismerna för cellulär homeostas. COX-2, å andra sidan, är en inducerbar isoform som produceras av aktiverade inflammatoriska celler (inflammatoriska cytokiner).

Genom inhibering av COX-2 hindras därför bildandet av prostaglandiner som är ansvariga för feber, inflammation och smärta.

Men många NSAID-preparat (förutom selektiva COX-2-hämmare) kan också hämma den konstitutiva isoformen COX-1. Denna inhibering härrör från några av biverkningarna som är typiska för icke-selektiva NSAID.

Biverkningar

Självklart varierar biverkningarna beroende på den aktiva ingrediensen du använder, men vissa biverkningar är vanliga för hela klassen av läkemedel.

Bland de biverkningar som är gemensamma för alla NSAID: er är de i mag-tarmtypen, såsom:

illamående;
kräkningar;
Diarré eller förstoppning;
Gastrointestinal ulceration, perforering och / eller blödning.

Vidare kan användningen av NSAID vid höga doser och under långa perioder medföra ökad risk för hjärtinfarkt eller stroke.

Analgetika-antipyretika

Denna klass innehåller läkemedel som inducerar antipyretiska och smärtstillande effekter men har inte antiinflammatorisk aktivitet.

Faktum är att den enda aktiva ingrediensen som fortfarande finns på marknaden som hör till denna klass av läkemedel är paracetamol .

Verkningsmekanismen, med vilken detta läkemedel utövar sin aktivitet, har ännu inte klarlagts fullständigt.

Den mest accepterade hypotesen är att enligt vilken paracetamol utövar sin antipyretiska och smärtstillande verkan genom att hämma en av isoformerna av cyklooxygenasenzymet: COX-3.

Opioida analgetika

Alla läkemedel som producerar analgesi på grund av stimulering av endogena opioidreceptorer hör till denna klass av smärtstillande medel.

Också i det här fallet nedan kommer endast några av egenskaperna hos denna klass av droger att illustreras kortfattat; För mer detaljerad information, se den dedikerade artikeln på denna sida ("Opioid Drugs").

Bland de mest populära opioida smärtstillande medelna nämns morfin, kodin (används också för dess antitussiva egenskaper), fentanyl (eller fentanyl eller fentanyl), metadon, oxikodon och buprenorfin .

Verkningsmekanism för opioidanalgetika

Som nämnts utövar smärtstillande medel som hör till denna klass av läkemedel deras verkan genom stimulering av endogena opioidreceptorer.

Det finns flera typer av opioidreceptorer:

Receptor μ (även känd som MOP);
A-receptor (även känd som DOP);
Κ-receptor (även känd som KOP);
Orphan receptor (annars känd som NOP).

Dessa receptorer ligger längs smärtvägarna i vår kropp och är involverade i neurotransmission av smärtsamma stimuli. Mer i detalj orsakar deras stimulering aktiveringen av en kaskad av kemiska signaler som kulminerar med induktionen av en analgetisk effekt.

De flesta opioida analgetika som används i terapi är agonister (partiella eller totala, selektiva eller inte) av j-receptorer. Därför består verkningsmekanismen hos dessa läkemedel att stimulera de ovannämnda receptorerna, vilket således inducerar analgesi.