Letrozol (Femara ®) är ett läkemedel mot cancer som hör till klassen av aromatashämmare.
Aromatas är ett enzym som spelar en grundläggande roll i syntesen av östrogener (kvinnliga könshormoner).
Tack vare sin funktion används letrozol vid behandling av hormonberoende tumörer.
indikationer
För vad den använder
Letrozol är indicerat för behandling av:
- Tidig och avancerad bröstcancer; den kan användas både före kirurgisk borttagning av tumören och som en första behandling omedelbart efter borttagning;
- Äggstockscancer.
Letrozol - kemisk struktur
Vanligtvis används letrozol för att behandla tumörer hos menopausala kvinnor .
Letrozol kan emellertid också användas för behandling av gynekomasti (onormal utveckling av bröst hos människor) och endometrios, en sjukdom där vävnaden som normalt växer inuti livmodern också utvecklas utanför av samma.
Dessutom har vissa studier visat att letrozol kan vara användbart för att främja spermatogenes hos patienter med icke-obstruktiv azoospermi.
varningar
Letrozol måste ges under strikt medicinsk övervakning. Samtidigt som du tar drogen måste vi strikt följa instruktionerna och dosen som föreskrivs av onkologen.
Letrozol kan orsaka en minskning av benmineraltäthet; Därför måste kvinnor med en historia av osteoporos och / eller frakturer, och de som har stor risk att få osteoporos, utsättas för kontroll av ben densitometri både före och under behandling med läkemedlet.
Användningen av letrozol kan orsaka hyperkolesterolemi; Därför är noggrann övervakning av blodkolesterolnivåer nödvändig under hela behandlingsperioden med läkemedlet.
Letrozol kan något förändra förmågan att köra bil eller använda maskiner, eftersom det kan orsaka trötthet och yrsel.
Vid förekomst av lever- och / eller njursjukdomar är det nödvändigt att informera onkologen som kommer att ta hänsyn till detta under administreringen av läkemedlet.
Letrozol måste absolut inte användas till barn och ungdomar.
Användningen av letrozol utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och i vilket fall som helst - även om läkemedlet används vid terapeutiska doser - kan det ge positivitet mot anti-dopingtest.
interaktioner
Metaboliken av letrozol medieras - på levernivå - huvudsakligen av cytokrom P3A4, ett isoenzym av cytokrom P450. Det är därför nödvändigt att vara uppmärksam på samtidig administrering av letrozol och läkemedel som kan hämma detta enzym.
Läkemedel som tamoxifen (en cancer mot cancer), antiöstrogen eller östrogenläkemedel kan minska aktiviteten av letrozol. I synnerhet verkar det som om tamoxifen kan minska läkemedlets plasmakoncentration avsevärt och därigenom minska dess terapeutiska effekt. Samtidig administrering av letrozol med denna typ av läkemedel bör därför undvikas.
Från in vitro-studier verkar letrozol kunna hämma cytokrom P450 isoenzymerna P2A6 och P2C19. Även om den kliniska relevansen av dessa inhiberingar är okänd är det fortfarande nödvändigt att uppmärksamma samtidig administrering av letrozol och droger vars metabolism huvudsakligen beror på dessa två isoenzymer, till exempel - fenytoin (ett läkemedel som används för epilepsi) och klopidogrel (ett antitrombotiskt läkemedel).
Under alla omständigheter måste du informera din läkare om du tar eller nyligen har tagit läkemedel av något slag, inklusive receptfria läkemedel och homeopatiska och / eller växtbaserade produkter.
Biverkningar
Letrozol - som alla cancerläkemedel - kan inducera olika biverkningar. Eftersom det finns stor variation i svaret på kemoterapi mellan en individ och en annan, sägs det inte att biverkningarna uppträder alla med samma intensitet hos varje patient.
Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter kemoterapi med letrozol.
Heta blinkar och hög svettning
Letrozolbehandling kan orsaka ökad svettning och hetta. Dessa symtom kan orsakas av brist på östrogen i kroppen på grund av behandlingen med läkemedlet. Dessa biverkningar uppträder vanligen i mild form och försvinna efter en tid. Om symptomen kvarstår och / eller är mycket uttalade är det nödvändigt att informera onkologen om att han kommer att bestämma hur man ska gå vidare.
alopeci
Behandling med letrozol kan orsaka håravfall, som kan tunna ut eller falla helt av. Denna bieffekt är dock tillfällig och håret bör börja växa strax efter behandlingens slut.
hyperkolesterolemi
Letrozol kan orsaka en ökning av blodkolesterolnivåerna, varför det krävs konstant övervakning av kolesterolvärden under hela kemoterapiperioden.
Benstörningar
Behandling med letrozol kan orsaka minskad benmineraldensitet, med ökad risk för benfrakturer och / eller ökad risk för osteoporos .
Svaghet och trötthet
Letrozolbehandling kan orsaka trötthet och svaghet, ibland åtföljd av yrsel och huvudvärk .
Allergiska reaktioner
Liksom alla andra läkemedel kan letrozol också orsaka allergiska reaktioner hos känsliga individer. Allergiska reaktioner kan uppstå med lokaliserade svullnader, särskilt i ansikte och hals.
Hudsjukdomar
Behandling med letrozol kan utlösa hudreaktioner som uppstår i form av rodnad, utslag, nässlor, blåsor på läpparna, ögonen eller halsen, hudskalning och utslag .
Leversjukdomar
Letrozol kan orsaka leverstörningar som kan uppstå med symtom som guling av hud och ögon, illamående, aptitlöshet och mörkfärgad urin .
Hjärtat
Innehållet av letrozol kan gynna början av hjärtsjukdom. De symptom som kan uppstå är plötsliga och förtryckande bröstsmärta, andningssvårigheter, takykardi, svimning, blåaktig missfärgning av huden eller plötslig smärta i en arm eller ett ben. de senare är tecken på möjlig bildning av blodpropp.
Ögon
Letrozol kan orsaka allvarlig och ihållande ögonirritation och / eller suddig syn .
Hjärnstörningar
Även om denna biverkning är ganska sällsynt kan letrozol orsaka stroke ; Detta kan uppstå med symtom som förlamning eller förlust av känslighet mot en arm eller ett ben eller någon annan del av kroppen, svårighet att tala, andningssvårigheter och / eller förlust av samordning.
Smärta i gemensamma och muskler
Letrozolbehandling kan orsaka smärta i leder och muskler. Generellt kan denna bieffekt kontrolleras med användning av vanliga analgetika.
Gastrointestinala störningar
Letrozol kan orsaka illamående, kräkningar och diarré .
Om dessa symptom uppstår kan de lindras genom att ta medicinen vid måltider eller vid sänggåendet.
Kräkningar kan behandlas med anti-emetiska droger och diarré med antidiarrheal läkemedel. Under alla omständigheter är det bra att dricka mycket för att fylla på de förlorade vätskorna.
Orala kavitetsstörningar
Behandling med letrozol kan orsaka torr mun med ökad törst och förändringar i smaken .
Njurstörningar
Letrozol kan orsaka en ökad urinlösningsfrekvens och / eller gynna uppkomsten av urinvägsinfektioner .
Andra biverkningar
Andra skadliga effekter som kan induceras genom behandling med letrozol är:
- Ökning eller förlust av aptit
- Viktökning eller förlust
- Känsla av generell sjukdom;
- depression;
- feber;
- Vaginal blödning som kan bero på brist på östrogen i kroppen;
- Torrhet i huden och slemhinnorna;
- hosta;
- Buksmärtor;
- Ödem manifesteras av svullnad av armar, händer, fötter och fotor;
- Artralgi.
Åtgärdsmekanism
Cancerceller som utgör många former av bröstcancer behöver östrogen för deras tillväxt.
I premenopausala fasen produceras östrogener huvudsakligen i äggstockarna. I efter menopausen förlorar äggstockarna sin funktionella kapacitet, men östrogener fortsätter att syntetiseras - även om de är i minsta mängd - i perifera fettvävnader, såsom de som finns i bröstet. Estrogener produceras genom omvandling av androgenhormoner av aromatasenzymet.
Letrozol är en icke-steroidal aromatashämmare. Som ett resultat kan den blockera omvandlingen av androgener till östrogener, vilket berövar tumörceller av ett grundläggande element för deras tillväxt och leder dem till döden.
Användningssätt - Dosering
Letrozol är tillgängligt för oral administrering i form av filmdragerade tabletter. Tabletten kan tas antingen nära eller långt från måltider, det måste sväljas hel med vatten eller annan vätska.
Den vanliga dosen är en tablett per dag innehållande en mängd aktiv ingrediens lika med 2, 5 mg, det är rekommenderat att ta det samtidigt.
Letrozol kan tas i några månader eller till och med år. Behandlingstiden fastställs av onkologen enligt tumörtyp och patientens kliniska tillstånd.
Om du glömmer att ta en tablett behöver du inte ta en dubbel dos av medicin för att kompensera för glömska, men onkologen måste genast informeras om att han kommer att bestämma vad han ska göra.
Graviditet och amning
Letrozol ska endast tas av postmenopausala kvinnor. Det är dock nödvändigt att utesluta en eventuell graviditet innan behandling med läkemedlet påbörjas.
Letrozol ska inte användas under graviditet och laktation, eftersom det kan skada det utvecklande fostret eller barnet.
Kontra
Användningen av letrozol är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot letrozol;
- I ett pre-menopausalt tillstånd är det om menstruationscykeln fortfarande är närvarande.
- Förekomst av svåra lever- och / eller njursjukdomar;
- Vid förekomst av osteoporos
- Hos barn och ungdomar;
- Vid graviditet
- Under amning.
