indometacin

genera

Indometacin är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som tillhör familjen ättiksyraderivat.

Indometacin - förutom antiinflammatorisk aktivitet - har en markant antipyretisk aktivitet (den är starkare än både aspirin, paracetamol) och en lika stark analgetisk aktivitet.

Ibuprofen - Kemisk struktur

Den är tillgänglig i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral, rektal, okulär och parenteral administrering.

Exempel på medicinska specialiteter innehållande indometacin

• Difmetre ® (i kombination med koffein och proklorperazin).
• Indom Collirio ®
• Indoxen ®
• Liometacen ®

indikationer

För vad den använder

Användningen av indometacin är indicerad för symptomatisk behandling av inflammation och smärta orsakad av sjukdomar som:

• Muskuloskeletala sjukdomar;
• Reumatoid artrit
• osteoartrit;
• Gotta.

Dessutom indomethacin administrerat via ögat indikeras vid behandling av smärtsamma och inflammatoriska tillstånd (på icke-infektiös basis) av det främre segmentet av ögat, i synnerhet efter kataraktkirurgi.

varningar

När indometacinbehandling startas kan huvudvärk, yrsel och ljushår uppträda. Förekomsten av dessa biverkningar kan minskas genom att man börjar behandla låga doser av läkemedlet, som sedan gradvis ökas.

Indometacin kan orsaka gastrointestinalt sår, perforation och / eller blödning. Om gastrointestinala symptom av något slag förekommer, är det därför lämpligt att informera läkaren omedelbart. Äldre patienter och de som har lider av allvarliga gastrointestinala störningar har tidigare ökat risken för att de ovan nämnda biverkningarna uppstått.

Om läkaren anser det nödvändigt kan han besluta att ordinera en terapi baserad på gastroprotektiva läkemedel i samband med indometacinbehandling.

Indometacin kan öka risken för hjärtinfarkt eller stroke, särskilt vid höga doser och under långa perioder. Därför är det mycket viktigt att aldrig överskrida de rekommenderade läkemedelsdoserna.

Eftersom fall av retinala förändringar och hornhinnan har rapporterats bör lämpliga ögonkontroller utföras hos patienter som genomgår långvarig indometacinbehandling.

Om någon typ av allergisk reaktion uppstår under behandling med indometacin, ska behandlingen med läkemedlet stoppas omedelbart och läkaren ska informeras omedelbart.

Vidare, innan behandlingen med indometacin påbörjas, är det lämpligt att informera din läkare om du lider - eller tidigare har lidit - från sjukdomar som astma, ulcerös kolit, Crohns sjukdom, lever, njure och / eller hjärtsjukdom.

interaktioner

Indometacin kan motverka den natriuretiska effekten av furosemid (ett diuretikum).

Indometacin - liksom andra NSAID-läkemedel - ökar effekten av antikoagulantia och antiplatelet .

Samtidig administrering av indometacin och kortikosteroider medför en ökad risk för att utveckla sårbildning eller gastrointestinal blödning.

Indometacin kan minska den terapeutiska effekten av antihypertensiva läkemedel (till exempel ACE-hämmare och angiotensin II-antagonister). Vidare kan det samtidiga intaget av indometacin och dessa läkemedel hos patienter med existerande nedsatt njurfunktion orsaka en ytterligare försämring av ovan nämnda funktionalitet.

Slutligen, innan du börjar behandling med indometacin, måste du berätta för din läkare om du redan tar mediciner, till exempel:

• Kalcitonin ;
• Probenecid ;
• SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare);
• Proglumid ;
• Sulfonamider ;
• Zidovudin ;
• Pentoxifyllin ;
• Andra NSAID .

Under alla omständigheter är det en bra idé att informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagit - någon form av medicinering, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Indometacin kan orsaka olika biverkningar, men inte alla patienter upplever dem.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med indometacin anges nedan.

Gastrointestinala störningar

Under indometacinbehandling kan följande inträffa:

• illamående;
• kräkningar;
• Diarré eller förstoppning;
• flatulens;
• dyspepsi;
• Buksmärtor;
• melena;
• hematemesis;
• Gastrointestinal ulceration, perforation och / eller blödning;
• Förhöjning av ulcerös kolit och Crohns sjukdom hos patienter som lider av det.

Allergiska reaktioner

Indometacin kan orsaka allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan förekomma i form av:

• angioödem;
• urtikaria;
• klåda;
• hudutslag;
• Stevens-Johnsons syndrom;
• Toxisk epidermal nekrolys;
• Håravfall;
• Plötslig dyspné;
• Astma.

Blod och lymfsystemet

Indometacinbehandling kan orsaka:

• leukopeni;
• trombocytopeni;
• Aplastisk anemi;
• Hemolytisk anemi
• Porpora.

Ögon

Indometacinbehandling kan orsaka:

• Suddig syn;
• Orbitalt och periorbitalt smärta;
• Hornhinnor
• Retinal förändringar.

Lever och gallvägar

Behandling med indometacin kan orsaka hepatit och gulsot.

Kardiovaskulära sjukdomar

Indometacinbehandling kan ge upphov till:

• Myokardinfarkt;
• stroke;
• Hjärtsvikt
• Hypertension.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med indometacin är:

• huvudvärk;
• yrsel;
• synkope;
• Förvirring och bedövning;
• depression;
• näsblod;
• Njurfel;
• Hematuri och / eller glykosuri;
• Trötthet.

Biverkningar på grund av okulär administrering av indometacin

Efter användning av indometacinbaserade ögondroppar kan de inträffa:

• Ögonbränna;
• Värmesensation;
• Konjunktival rodnad;
• Ljuskänslighet.

överdosering

För närvarande är inga fall av överdosering kända efter användning av indometacin för okulär användning.

Å andra sidan, när överdoser av indometacin tas oralt, rektalt eller parenteralt, kan gastrointestinala symptom uppstå. Behandlingen är bara symptomatisk och stödjande.

Om du misstänker att du har en indomethacinöverdos, måste du kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Indometacin utövar sin antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska aktivitet genom att hämma aktiviteten av cyklooxygenas (eller COX).

Cyclooxygenas är ett enzym av vilka tre olika isoformer är kända: COX-1, COX-2 och COX-3.

COX-1 är en konstitutiv isoform, normalt närvarande i celler och involverad i mekanismerna för cellulär homeostas.

COX-2, å andra sidan, är en inducerbar isoform som produceras av inflammatoriska celler (inflammatoriska cytokiner) aktiverade. Uppgiften för dessa enzymer är att omvandla arakidonsyra till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner.

Prostaglandiner är involverade i inflammatoriska och smärtsamma processer (i synnerhet PGG2 och PGH2) och inducerar en ökning av kroppstemperaturen, dvs de orsakar feber (särskilt PGE).

Därför hindrar indometacin genom inhibering av COX-2 bildandet av prostaglandiner som är ansvariga för feber, inflammation och smärta.

Man bör dock komma ihåg att indometacin inte är selektivt för COX-2, det kan därför hämma COX-1. Denna senare inhibering är hos ursprunget till några av biverkningarna som är typiska för alla icke-selektiva NSAID.

Användningssätt - Dosering

Indometacin är tillgängligt för:

• Oral administrering i form av hårda kapslar.
• Rektal administrering i form av suppositorier.
• Parenteral administrering i form av pulver och lösningsmedel för injektionsvätska, lösning.
• Okulär administrering i form av ögondroppar.

Nedan finns några indikationer på doserna av indometacin som vanligtvis används vid behandling. Trots att under behandlingen med läkemedlet är det alltid nödvändigt att följa de indikationer som läkaren tillhandahållit, såväl vad gäller den mängd indometacin som ska tas och när det gäller behandlingens varaktighet.

Oral och rektal administrering

När indometacin administreras oralt eller rektalt rekommenderas det att starta behandlingen med en dos på 75 mg läkemedel per dag. Dosen kan gradvis ökas upp till 100-200 mg indometacin per dag.

Parenteral administrering

Indometacin parenteralt kan endast administreras på sjukhuset av specialiserad personal. Den vanliga dosen är 25-50 mg, som ska administreras intravenöst.

Okulär administrering

Indometacinbaserade ögondroppar används huvudsakligen för behandling av inflammation i det främre segmentet av ögat efter kataraktoperationer. Doseringen av läkemedlet måste fastställas av läkaren på individuell basis.

Graviditet och amning

Under graviditetens första och andra trimester ska indometacin endast användas om läkaren anser det absolut nödvändigt.

I graviditetens tredje trimester är användningen av läkemedlet kontraindicerat på grund av den potentiella skada som den kan orsaka för fostret (kardiopulmonell toxicitet, njurdysfunktion och förlängd blödningstid) och till moderen (inhibering av livmoderkontraktioner med följdfördröjning eller långvarigt arbete och ökad blödningstid).

Eftersom det inte finns tillräckliga data om säker användning av indometacin hos ammande mödrar rekommenderas inte användning av läkemedlet i denna kategori av patienter.

Kontra

Användningen av indometacin är kontraindicerad i följande fall:

• Hos patienter med känd överkänslighet mot indometacin i sig eller andra NSAID
• Hos patienter som har haft allergiska reaktioner efter att ha tagit salicylater (som acetylsalicylsyra);
• Hos patienter som lider - eller som har lidit - från ett gastrointestinalt sår;
• Hos patienter med svår hjärtsvikt
• Hos patienter som genomgår intensiv diuretikbehandling
• Hos patienter som är predisponerade för blödningens utveckling
• Hos patienter med epilepsi
• Hos patienter som lider av parkinsonism
• Vid graviditet
• Under amning.

Vidare är användning av oral, rektal eller parenteral indometacin kontraindicerad hos barn och ungdomar under 14 år, medan användningen av okular indometacin är kontraindicerat hos barn under 3 år. ålder.