genera
Akronymet FANS identifierar en stor och mycket använd kategori av läkemedel; Vi pratar om icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, av vilka NSAID är akronymen.
Som namnet antyder kan dessa droger minska antalet inflammatoriska processer i kroppen och har inte den typiska steroidstrukturen för kortison och derivat (vanligtvis kallad kortison).
Trots att de har olika kemiska strukturer och tillhör separata kemiska klasser, representerar NSAID en ganska homogen grupp av läkemedel med avseende på de terapeutiska effekter som induceras av deras administrering; i själva verket utöver att fungera som antiinflammatoriska, utövar NSAID smärtstillande och antipyretisk aktivitet, vilket innebär att de bekämpar smärta och feber .
historia
Historien om icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel börjar för mer än 300 år sedan omkring 1760 när präst Edward Stone dokumenterade det kliniska nyttjandet av pilbark i behandlingen av 50 patienter som lider av feber och intermittenta störningar. Faktum är att människa hade känt helvete egenskaper hos pilbark i många år, till den punkt att de under medeltiden utnyttjades i stor utsträckning vid behandling av febrila tillstånd i samband med malaria, en utbredd sjukdom vid den tiden.
Under åren fortsatte människor att använda pilens bark för att behandla de olika feberiska staterna, så länge som - med framsteg för vetenskap och förfining av vetenskapliga metoder - många år senare, 1829, isolerades salicylglykosiden (kallad salicina). Några år senare upptäckte kemister att den aktiva ingrediensen som var kapabel att bekämpa febrila tillstånd var salicylsyra, som emellertid hade en fruktansvärd smak och irriterade munnen och magslemhinnan. Av detta skäl arbetade flera forskare för att modifiera strukturen av salicylsyra och lämnade dess helande egenskaper intakta; sålunda erhållen acetylsalicylsyra, vilket gav bättre resultat men fortfarande innehöll många föroreningar.
Åtgärdsmekanism
NSAID har olika terapeutiska egenskaper, såsom analgetisk, antipyretisk och antiinflammatorisk; i själva verket minskar de smärtor som är förknippade med inflammation, lägre kroppstemperatur vid feber och minskar symtomen på inflammation.
Under processen med inflammation, som börjar från fosfolipiderna av cellmembran, produceras de så kallade mediatorerna av inflammation; genom en komplicerad biokemisk process, med det initiala ingripandet av ett enzym som kallas fosfolipas (inhiberat av kortikosteroidläkemedel) produceras arakidonsyra, som sedan omvandlas av lipooxygenaser (LOX) till leukotriener och genom cyklooxygenaser (COX) i prostaglandin H2 (en prekursor av alla prostaglandiner, kemiska ämnen som är ansvariga för kontrollen av många fysiologiska och patologiska processer), prostacykliner och tromboxaner. Alla dessa mediatorer av den inflammatoriska processen kallas autacoider och spelar en grundläggande roll vid aktivering av själva inflammatoriska processen.
NSAID-läkemedel utövar sina analgetiska och antiinflammatoriska effekter huvudsakligen genom inhiberingen av enzymet cyklooxygenas (COX), vilket möjliggör omvandling av arakidonsyra till prostaglandiner eller prostanoider (PG) och tromboxaner. Under normala förhållanden spelar PGs en viktig roll för att säkerställa integriteten hos magslemhinnan, normal njurscirkulation och effektiv trombocytfunktion.
Cyklooxygenasenzymet har två olika isoformer, kallade COX-1 och COX-2, varav den första reglerar prostaglandinsyntes under normala fysiologiska förhållanden, medan COX-2 produceras speciellt när det inflammatoriska svaret utlöses och endast i vävnaderna i vilken en inflammation uppträder.
Biverkningar
Den COX-hämmande effekten av traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, som manifesterar sig genom inhibering av båda formerna av cyklooxygenasenzymet, förutom undertryckandet av inflammation och smärta, producerar också nödvändigtvis en serie av biverkningar på mekanismerna hos skydd av magslemhinnan.
Prostaglandiner är i själva verket väsentliga i processen med periodisk reduktion av syrasekretion, stimulerar produktionen av slem och bikarbonater och främjar blodflödet till magslimhinnan, vilket garanterar dess integritet.
Förutom denna systemiska skadliga verkan, som är korrelerad med inhiberingen av prostaglandinsyntesen, har NSAID en lokal skadlig verkan, vilket är hänförd till deras förmåga att gynna penetreringen av saltsyra i magsväggen som gynnar korrosion av magslemhinna. För mer information läs om biverkningar av NSAID.
Eftersom de används
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är bland de mest använda läkemedlen. NSAID används över hela världen, från unga och gamla, främst som självmedicinering, vilket också representerar den mest kommersialiserade läkemedelsklassen.
De används faktiskt vid behandling av reumatiska och icke-reumatiska sjukdomar. såsom reumatoid artrit och osteoartrit, i olika andra patologier som manifesterar sig i febrila tillstånd och i allmänhet i alla de patologiska manifestationerna i det muskuloskeletala systemet som uppstår genom närvaron av inflammatoriska fenomen.
Terapeutisk klassificering
NSAID: er inkluderar:
- Läkemedel med antiinflammatoriska egenskaper
- NSAID sänker komponenterna i inflammation och immunsvaret i vilket prostaglandiner spelar en viktig roll: vasodilation, ödem, smärta. Den antiinflammatoriska effekten visas kliniskt senare än den analgetiska.
NSAID har ingen verkan på andra aspekter av inflammation, såsom leukocytmigration, frisättning av lysosomala enzymer, produktion av giftiga syreradikaler.
- NSAID sänker komponenterna i inflammation och immunsvaret i vilket prostaglandiner spelar en viktig roll: vasodilation, ödem, smärta. Den antiinflammatoriska effekten visas kliniskt senare än den analgetiska.
- Läkemedel med smärtstillande egenskaper
- NSAID sänker syntesen av prostaglandiner som sensibiliserar receptorerna till verkan av inflammatoriska mediatorer (bradykinin), särskilt hos de som är inflammatoriska med lokal ökning av prostaglandinsyntesen: bursit, muskelsmärta, odontalgi, dysmenorré.
Effekten på migrän kan bero på antagonism mot prostaglandininducerad vasodilation. Bevis visar en åtgärd på fläktarnas centrala nivå, i synnerhet i ryggmärgsnivån.
- NSAID sänker syntesen av prostaglandiner som sensibiliserar receptorerna till verkan av inflammatoriska mediatorer (bradykinin), särskilt hos de som är inflammatoriska med lokal ökning av prostaglandinsyntesen: bursit, muskelsmärta, odontalgi, dysmenorré.
- Läkemedel med antipyretiska egenskaper
- genom inhiberingen av syntesen och frisättning av PGE2 i a-hypothalamusen. Under den inflammatoriska reaktionen stimuleras frisättningen av en pyrogen cytokin, IL-1. Det stimulerar produktionen av PGE2 som bestämmer en ökning av kroppstemperaturen.
- Läkemedel med antiplatelet egenskaper
- genom inhiberingen av syntesen av tromboxan vid trombocytnivån; Den antiaggregationsåtgärd är en särskild egenskap för acetylsalicylsyra, som - tack vare keratolytisk verkan - också används topiskt för att behandla calluses, calluses, epidermophytosis (utbrott orsakad av svampar);
Terapeutiska användningsområden
NSAID är allmänt indikerade för symptomatisk behandling av följande tillstånd
- Reumatoid artrit
- Inflammatoriska artropati (t ex ankyloserande spondylit, psoriasisartrit, Reiter syndrom)
- Osteoartrit (även kallat slitasjegikt)
- Njurkolik
- Dysmenorré (menstruationssmärta)
- Mild till måttlig smärta på grund av inflammatoriska processer och vävnadsskador
- Metastatisk benvärk
- Postoperativ smärta
- Feber, pyrexi
- Akut gikt
- Patologisk ileus (tarmobstruktion)
- tandvärk
- Huvudvärk och migrän
- De administreras också till nyfödda vars ductus arteriosus inte stänger inom 24 timmar efter födseln
- Eftersom det enda NSAID som kan irreversibelt hämma COX-1 indikeras aspirin för inhibering av trombocytaggregation; vid låga doser (t.ex. CARDIOASPIRIN ®) används den därför för att förebygga arteriell trombos och därtill hörande hjärt-kärlsjukdomar. Aspirin inhiberar trombocytaggregation genom att hämma verkan av tromboxan A2.
Vidare används även NSAID som smärtstillande medel; De är därför förskrivna för att lindra smärtsamma tillstånd av mild eller medelstark intensitet, speciellt när smärtsensionen är förknippad med förekomsten av inflammatoriska processer. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan lugna de olika typerna av smärta, såsom muskelsmärta, de som härrör från mindre kirurgiska ingrepp som t exxtraktioner, menstruationssmärta och de olika typerna av smärta som orsakas av huvudvärk.
