ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® är ett lisinoprilbaserat läkemedel

THERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - ACE-hämmare är inte associerade

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Avstånd ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® används både i monoterapi och i kombinationsbehandling vid behandling av högt blodtryck.

ZESTRIL ® används också vid behandling av symptomatiskt hjärtsvikt och vid kortvarig behandling (i ca 6 veckor) av hemodynamiskt stabila postinfarkt patienter.

Som med andra ACE-hämmare används ZESTRIL ® också för att behandla vissa diabetiska komplikationer, såsom diabetisk nefropati och hypertoni.

Verkningsmekanism ZESTRIL ® Lisinopril

Zestril ® administreras oralt, möjliggör absorption av dess aktiva substans lisinopril vid mag-tarmkanalen. Maximal plasmastopp registreras emellertid endast 7 timmar efter intaget. Både den tid som är nödvändig för att uppnå maximala blodkoncentrationer och biotillgängligheten för den aktiva principen är under alla omständigheter föremål för enorm interindividuell variabilitet, avgör därför av denna anledning även en blygsam variabilitet av terapeutisk effekt.

Den antihypertensiva effekten av lisinopril verkar vara associerad huvudsakligen med dess inhiberande verkan på angiotensin I-omvandlingsenzymet, vilket uppvisar en minskning av angiontensin II-nivåerna och medföljande reduktion både vid sammandragning av vaskulära glattmuskelceller och av blodkoncentrationen av aldosteron, båda faktorer som är ansvariga för ökningen av blodtrycket. Även om den ovan nämnda åtgärden verkar vara den mest validerade, utvärderar framväxande hypoteser förmågan hos ACE-hämmare att hämma enzymkininas II, som är ansvarig för nedbrytningen av bradykinin, en vasodilatorisk molekyl. Denna mekanism kan motivera den terapeutiska effekten av dessa molekyler också vid behandling av lågt reninhypertension.

Flera studier visar också att lisinopril kan förebygga incidensen av kardiovaskulära sjukdomar, minska morbiditet och mortalitet samtidigt som man spelar en skyddande roll mot komplikationer av diabetessjukdom, särskilt mikroalbuminuri.

Efter dess verkan, med en halveringstid som uppskattas vid ca 12 och en halv timme, utsöndras lisinopril oförändrat genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. LISINOPRIL I METABOLISK SYNDROM

Med tanke på förekomsten av andra biologiska effekter än blodtryckssänkande verkan, bestämdes det att testa läkemedlet lisinopril vid behandling av komplexa tillstånd, såsom det metaboliska syndromet, en patologi som kännetecknas av högt blodtryck, nedsatt fastande glukos, förändrad lipidemisk profil, övervikt och fetma, alla oundvikligen förknippade med en hög kardiovaskulär risk. Administreringen av lisinopril som monoterapi i cirka 12 veckor, garanterade inte bara en signifikant blodtryckssänkning, men också en markant förbättring av glukosmetabolism, vilket resulterade i en minskning av postprandial glykemi och insulinemi.

2. LISINOPRILS EFFEKTIVITET I KONTROLLEN AV MIKROALBUMINURI

Lisinopril är känt för att vara ett särskilt effektivt läkemedel vid behandling av arteriell hypertension, vilket garanterar en genomsnittlig blodtryckssänkning på cirka 15/18 mmHg under 4/8 veckors behandling. Studien i fråga utvärderar emellertid också en annan aktivitet, nämligen förmågan att motverka mikroalbuminuri som hör samman med hypertoni. Till skillnad från andra antihypertensiva läkemedel med liknande terapeutisk effekt kan lisinopril signifikant minska mikroalbuminuri hos hypertensive patienter.

3. LISINOPRIL I ASSOCIERAD TERAPI

COSMOS-studien visar hur administreringen av lisinopril i kombinationsterapi med beta-blockerare kan vara effektivare än monoterapi vid reduktion av artärtrycket och rapportering av värdena på systoliskt och diastoliskt tryck i det normala intervallet. Resultaten, som också härrör från klinisk praxis, visar en tolerans för den kombinerade behandlingen som är lika med den som observerats vid engångsbehandling.

Metod för användning och dosering

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopril vattenfria tabletter:

För behandling av arteriell hypertension måste initialdosen formuleras av läkaren baserat på patologins svårighetsgrad, det eftersträvade målet och den möjliga samtidig administreringen av andra läkemedel med en antihypertensiv effekt, såsom diuretika. Vanligen ligger initialdosen i intervallet 5/10 mg per dag, men fördubblas inom den andra / fjärde veckan i underhållsfasen. Under alla omständigheter måste intaget av ZESTRIL begränsas en gång om dagen samtidigt.
För behandling av hjärtsvikt används i allmänhet administreringen av ZESTRIL ® i synergi med andra läkemedel som är aktiva på kardiovaskulärsystemet, såsom diuretika, digitalis eller beta-blockerare. Den korrekta kombinationen, därför den relativa dosen, måste fastställas av läkaren på basis av patologins omfattning.
För behandling av diabeteskomplikationer används vanligtvis administreringen av 20 mg per dag av ZESTRIL, och övervakar kontinuerligt blodtrycksnivåerna.
Behandlingen av hjärtinfarkt är vanligtvis en sjukhusbehandling, som i sig är lämpligt fastställd efter en noggrann utvärdering av hjärt- och vaskulär funktion.

INNEHÅLLET INNAN DU TAR ZESTRIL ® Lisinopril - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.

Varningar ZESTRIL ® Lisinopril

Administreringen av ZESTRIL ®, särskilt i den inledande fasen av behandlingen, kan associeras med symptomatisk och transient hypotoni, bestämt oftare hos patienter med nedsatt hjärtfunktion, hypovolemi eller under behandling med diuretika och antihypertensiva läkemedel. I det här fallet skulle det vara nödvändigt att granska dosen och ständigt övervaka blodtrycksnivåerna.

Samma försiktighet i den korrekta doseringsformuleringen bör bibehållas för äldre patienter och i alla fall av nedsatt njurfunktion, där, med hänsyn till renal eliminering av lisinopril, kan variationer i normal farmakokinetik uppstå med förstärkning av de biologiska effekterna av principen aktiv.

Vidare är det särskilt lämpligt att övervaka blodkarbamid- och kreatininnivåer och antalet blodgranulocyter i synnerhet kategorier av patienter i riskzonen (drabbad av njurartärstenos, immunosuppression, njurinsufficiens).

Ytterligare försiktighetsåtgärder skulle vara nödvändiga vid användning av patienter som behandlas med samtidig behandling med kaliumsparande diuretika eller kaliumsaltstillskott och hypoglykemiska läkemedel, för vilka blodkoncentrationerna av kalium och glukos ska övervakas.

ACE-hämmare kan också vara associerad med ansiktsangiödem, vilket leder till andningssvårigheter. Under sådana omständigheter bör den omedelbara upphängningen av läkemedlet och genomförandet av de metoder som krävs för att undvika kvävning ges. Denna bieffekt verkar vara statistiskt mer frekvent hos patienter med afrikansk etnicitet, där den terapeutiska effekten av ACE-hämmare är bestämt reducerad.

Behandling med antihypertensiva läkemedel i allmänhet, och särskilt med ACE-hämmare, kan leda till en minskning av patientens perceptiva och reaktiva kapacitet, vilket gör körning av fordon och användning av maskiner farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Användningen av ZESTRIL ® är starkt kontraindicerad under graviditeten, med tanke på förekomsten av många studier som visar teratogena och fostertoxiska effekter av ACE-hämmare.

Om den tas under amning, ska den avbrytas, med tanke på den neonatala toxiska potentialen hos denna läkemedelskategori.

interaktioner

Zestril ®, som andra ACE-hämmande läkemedel, kan interagera med ett brett spektrum av aktiva ingredienser, med följdvis förändring av den normala terapeutiska effekten. Mer exakt kan den antihypertensiva effekten av lisinopril förbättras genom samtidig administrering av olika typer av antihypertensiva läkemedel, tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika, anestetika och diuretika.

Förutom den blodtryckssänkande effekten kan kaliumsparande diuretika öka blodkonsentrationen av detta element avsevärt, vilket ökar risken för patientens hälsa.

Den antihypertensiva effekten kan å andra sidan minskas genom samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Flera studier visar att ZESTRIL ® kan bidra till funktionaliteten hos hypoglykemiska läkemedel, vilket resulterar i signifikanta och potentiellt farliga glykemiska droppar, om det inte är korrekt planerat.

Kontraindikationer ZESTRIL ® Lisinopril

Zestril ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid ärftlig angioödem eller associerad med tidigare farmakologiska behandlingar med ACE-hämmare, vid allvarlig nedsatt njurfunktion och under graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

ZESTRIL ® verkar tolereras väl av de flesta patienter, även om biverkningar beskrivs i litteraturen. Vanligtvis är de vanligaste biverkningarna också övergående och kliniskt irrelevanta. de inkluderar yrsel, huvudvärk, hypotoni, torr hosta, diarré och kräkningar. Utöver dessa finns andra biverkningar av större betydelse, men bestämt mer sällsynta, såsom förändring av njurfunktionen, hudutslag, erytem och angioödem (i fall av överkänslighet), rinit, förändringar i kardiovaskulär funktion, hypoglykemi, neutropeni och hyperkalemi .