droger

ketoprofen

genera

Ketoprofen är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) med analgetisk, antiinflammatorisk och antipyretisk aktivitet.

Ketoprofen - Kemisk struktur

Det är ett läkemedel tillgängligt i många farmaceutiska formuleringar lämpliga för olika administreringsvägar (oral, topisk, rektal och parenteral).

Ur kemisk synvinkel är ketoprofen ett derivat av 2- (para-amino-fenyl) propionsyra.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller ketoprofen

  • Arthrosylen ®
  • Fastum gel ®
  • Flexen "Retard" ®
  • Ketodol ®
  • Oki ®
  • Orudis ®

indikationer

För vad den använder

Användningen av ketoprofen är indicerad för symptomatisk behandling av:

  • Inflammatoriska och smärtsamma tillstånd orsakade av trauma;
  • Reumatisk smärta och inflammation;
  • neuralgi;
  • Menstruationsvärk
  • huvudvärk;
  • Reumatoid artrit
  • Ankyloserande spondylit;
  • Smärtsam artros
  • Extra-artikulär reumatism;
  • osteoartrit;
  • Tendinit och tenosynovit;
  • Capsulit och bursit;
  • Ryggvärk och ischias;
  • Akut gikt
  • Postoperativ smärta;
  • Neoplastisk smärta.

varningar

Ketoprofen kan orsaka perforation, sår och gastrointestinal blödning. Därför, om något gastrointestinalt symptom uppträder, är det nödvändigt att omedelbart informera läkaren. Det är viktigt att notera att ketoprofen kan inducera en större gastrointestinal toxicitet än andra NSAID.

Hos patienter där det finns större risk för gastrointestinala skador kan samtidig behandling med gastroprotektiva läkemedel beaktas.

Om någon typ av allergisk reaktion uppstår under behandling med ketoprofen, ska behandlingen med läkemedlet omedelbart avbrytas och läkaren ska omedelbart kontaktas.

Vidare måste du informera din läkare om du har något av följande tillstånd innan du börjar behandling med ketoprofen:

  • Om du lider av hjärtsjukdom
  • Om du har ulcerös kolit eller Crohns sjukdom
  • Om du har en historia (jämn familjehistoria) av högt blodtryck och / eller kongestivt hjärtsvikt;
  • Om du lider av leversjukdom eller levercirros
  • Om du lider av nefros
  • Om du har astma i samband med kronisk rinit, kronisk bihåleinflammation och / eller nasal polypos.

Slutligen kan ketoprofen orsaka biverkningar som kan förändra förmågan att köra bil och / eller använda maskiner, så stor omsorg bör vidtas.

interaktioner

Samtidig administrering av ketoprofen och följande läkemedel rekommenderas inte på grund av de farliga biverkningar som kan uppstå.

  • Andra NSAID ;
  • Orala antikoagulanter (såsom till exempel warfarin och heparin);
  • Antiplateletmedel (såsom t ex klopidogrel och tiklopidin);
  • Litium (ett läkemedel som används för att behandla bipolär sjukdom);
  • Metotrexat (en cancer).

Samtidig administrering av ketoprofen och följande läkemedel, å andra sidan, bör utföras med stor försiktighet:

  • Antihypertensiva läkemedel;
  • Kortikosteroider ;
  • Pentoxifyllin (ett antitrombotiskt);
  • Trombolytiska läkemedel;
  • Probenecid (ett anti-gigt läkemedel);
  • SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare, antidepressiva läkemedel);
  • Fenytoin (en anti-epileptisk);
  • Sulfonamider (antibiotika);
  • Ciklosporin och takrolimus (immunosuppressiva läkemedel);
  • Zidovudin (används vid behandling av HIV);
  • Sulfonylureor (läkemedel mot diabetes).

Under alla omständigheter är det fortfarande lämpligt att informera din läkare om du tar - eller om du nyligen har varit - droger av något slag, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Ketoprofen kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår beror på den känslighet som varje individ har mot läkemedlet.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med ketoprofen anges nedan.

Blod och lymfsystemet

Ketoprofen-terapi kan främja uppkomsten av:

  • Hemorragisk anemi
  • Leukopeni, dvs minskningen av antalet leukocyter i blodet;
  • Piastrinopeni, dvs minskningen av antalet blodplättar i blodet;
  • Agranulocytos, dvs minskningen av antalet granulocyter i blodet.

Gastrointestinala störningar

Behandling med ketoprofen kan leda till:

  • illamående;
  • kräkningar;
  • dyspepsi;
  • Buksmärtor;
  • Diarré eller förstoppning;
  • flatulens;
  • gastrit;
  • melena;
  • hematemesis;
  • Peptisk sår;
  • Gastrointestinal perforation och blödning;
  • Förstöring av kolit och Crohns sjukdom hos patienter som lider av det.

Kardiovaskulära sjukdomar

Ketoprofenbehandling kan orsaka hjärtsvikt, hypertoni och vasodilation.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med ketoprofen kan orsaka:

  • Akut njursvikt
  • Förändringar i njurfunktionstest;
  • Tubulo-interstitial nefritis;
  • Nefritisk syndrom.

Hud och subkutan vävnad

Ketoprofenbehandling kan orsaka:

  • Hudutslag;
  • klåda;
  • Fotosensitivitetsreaktioner;
  • urtikaria;
  • alopeci;
  • hudutslag;
  • Stevens-Johnsons syndrom;
  • Toxisk epidermal nekrolys.

Nervsystemet

Behandling med ketoprofen kan ge upphov till:

  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • parestesi;
  • dåsighet;
  • Förändring av känslan av smak;
  • Kramper.

Lever och gallvägar

Ketoprofen-behandling kan orsaka en ökning av blodhalten i leverenzymer och kan främja förekomsten av hepatit och gulsot.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med ketoprofen är:

  • Allergiska reaktioner, även allvarliga, hos känsliga individer;
  • angioödem;
  • ödem;
  • tinnitus;
  • Suddig syn;
  • Munsår;
  • Ökad kroppsvikt
  • Humör förändringar;
  • astma;
  • bronkospasm;
  • Rinit.

överdosering

De symptom som kan uppstå vid överdosering av ketoprofen är:

  • Illamående och kräkningar;
  • diarré;
  • huvudvärk;
  • yrsel;
  • dåsighet;
  • Buksmärtor

Hypotension, andningsdepression och gastrointestinal blödning har också rapporterats vid mycket allvarlig förgiftning.

Det finns ingen specifik motgift mot ketoprofenöverdosering, därför är behandlingen endast symptomatisk och stödjande.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta din läkare eller kontakta ditt närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Ketoprofen är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel och som sådan utövar dess antiinflammatoriska och analgetiska verkan genom att hämma cyklooxygenas (eller COX).

Cyclooxygenas är ett enzym av vilka tre olika isoformer är kända: COX-1, COX-2 och COX-3.

COX-1 är en konstitutiv isoform, normalt närvarande i celler och involverad i mekanismerna för cellulär homeostas.

COX-2, å andra sidan, är en inducerbar isoform som produceras av inflammatoriska celler (inflammatoriska cytokiner) aktiverade.

Uppgiften för dessa enzymer är att omvandla den arakidonsyra som finns i vår kropp till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner.

Prostaglandiner - och särskilt prostaglandiner G2 och H2 (respektive PGG2 och PGH2) - är involverade i inflammatoriska processer och medlar smärtsvar. Medan prostaglandiner E (PGE) inducerar en ökning av kroppstemperaturen inducerar de därför feber.

Därför förhindrar ketoprofen, med inhiberingen av COX-2-aktivitet, syntesen av prostaglandiner som är ansvariga för inflammation och smärta.

Ketoprofen är emellertid inte selektiv för COX-2, därför kan den hämma COX-1. Denna senare inhibering är hos ursprunget till några av biverkningarna som är typiska för alla icke-selektiva NSAID (såsom gastrointestinala biverkningar).

Vidare utövar ketoprofen också en antagonistisk verkan mot bradykinin, en neurotransmittor som frigörs under inflammatoriska processer som är ansvariga för aktivering av perifera smärtreceptorer.

Slutligen kan ketoprofen också hämma syntesen av leukotriener (molekyler som är inblandade i inflammatoriska processer) och för att minska migrationen av leukocyter till inflammerade leder.

Användningssätt - Dosering

Som nämnts är ketoprofen tillgängligt i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för olika administreringsvägar. Mer exakt är läkemedlet tillgängligt för:

  • Oral administrering i form av tabletter, hårda kapslar, mjuka kapslar, pulver eller granuler för oral lösning, orala droppar och brusande granuler.
  • Topisk administrering i form av hudskum, grädde, hudspray, gel, kutan lösning och medicinerad gips (dessa formuleringar bör endast appliceras på huden) och i form av munslemhinnor och munvatten (som endast ska användas på munslemhinnan).
  • Rektal administrering i form av suppositorier.
  • Intravenös eller intramuskulär administrering i form av en injektionsvätska, lösning eller pulver och lösningsmedel för injektionsvätska, lösning, som måste blandas innan du använder läkemedlet.

För att undvika förekomsten av farliga biverkningar under behandling med ketoprofen är det viktigt att noggrant följa de indikationer som läkaren tillhandahållit, både vad gäller den mängd läkemedel som ska användas, både vad gäller administreringsfrekvensen och varaktigheten av samma behandling.

Nedan följer några indikationer på doserna av ketoprofen som vanligtvis används vid behandling. För att få veta den exakta doseringen av varje farmaceutisk formulering, se dock de enskilda läkemedlets illustrativa broschyrer.

Oral administrering

När ketoprofen administreras oralt, varierar den dos som vanligtvis används hos vuxna mellan 25 mg och 200 mg läkemedel beroende på svårighetsgraden av smärta och inflammation.

Administreringsfrekvensen beror på hur mycket läkemedel som tas, eftersom det inte får överskridas den maximala dagliga dosen på 200 mg ketoprofen.

Topisk administrering

När man använder ketoprofen för kutan användning i form av kräm, gel, spray, lösning eller skum i skum, rekommenderas det i allmänhet att utföra 1-3 applikationer om dagen enligt recept.

När istället ketoprofen används i form av en medicinerad gips är det lämpligt att endast applicera en plåst åt gången, om inte annat föreskrivs av läkaren.

Det är mycket viktigt att komma ihåg att när man använder ketoprofen för kutan användning, får den behandlade delen inte utsättas för solljus och UV-strålar, både under behandlingen och under en period av minst två veckor från slutet av detsamma. Detta beror på de ljuskänslighetsreaktioner som kan uppstå.

Vid användning av ketoprofenbaserad oral slemhinnespray är den rekommenderade dosen 1-2 sprutar upp till tre gånger om dagen.

Vid användning av ketoprofenbaserad munvatten är det dock lämpligt att skölja två gånger om dagen.

Rektal administrering

När ketoprofen används i form av suppositorier varierar den rekommenderade dagliga dosen från 100 till 200 mg aktiv ingrediens per dag.

Också i detta fall - som för oral administrering - bör aldrig den maximala dosen på 200 mg ketoprofen per dag överskridas.

Parenteral administrering

När den ketoprofenbaserade injektionslösningen används, är den vanliga dosen av läkemedlet 100-200 mg per dag, som ska administreras intravenöst eller intramuskulärt.

Graviditet och amning

I allmänhet rekommenderas inte ketoprofen under graviditetens första och andra trimester, men om läkaren anser det absolut nödvändigt kan han fortfarande bestämma sig för att ordinera det.

Användningen av läkemedlet i graviditetens tredje trimester är å andra sidan kontraindicerat på grund av den skada som ketoprofen i sig kan orsaka för fostret (kardiopulmonell toxicitet, njurdysfunktion och förlängning av blödningstid efter födseln) och till moderen (förlängning av tiden av blödning och hämning av livmoderkontraktioner, med följd av fördröjning eller förlängning av arbete).

Användningen av ketoprofen är också kontraindicerad hos mödrar som ammar.

Vidare påverkar läkemedlet kvinnlig fertilitet, därför bör den inte tas av kvinnor som avser att bli gravid.

Kontra

Användningen av ketoprofen är kontraindicerad i följande fall:

  • Hos patienter med känd överkänslighet mot samma ketoprofen;
  • Hos patienter med känd överkänslighet mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID
  • Hos patienter med magsår
  • Hos patienter som har drabbats av gastrointestinal blödning, sårbildning eller perforation eller som har lidit av kronisk dyspepsi
  • Hos patienter med gastrit
  • Hos patienter med svår hjärtsvikt
  • Hos patienter med lever- och / eller njurinsufficiens
  • Hos patienter med svåra koagulationssjukdomar;
  • Hos patienter med befintlig leukopeni och / eller trombocytopeni
  • Hos patienter som nyligen lider av proktit eller hos patienter som har hemorrojderstörningar.
  • Under graviditetens sista trimester
  • Under amning.