bisfosfonater

genera

Bisfosfonater - även kända som bisfosfonater eller difosfonater - utgör en klass av läkemedel som används i stor utsträckning för att motverka förlusten av benmineraldensitet.

Dessa läkemedel är skyldiga till deras namn på förekomst av två fosfonatgrupper, i den kemiska strukturen som kännetecknar hela klassen av läkemedel.

Från den kemiska synvinkel kan å andra sidan bisfosfonater betraktas som derivat av pyrofosfat (kemisk struktur: P2O7-4), i vilken syret som binder båda fosforatomerna har ersatts med en kolatom, för att göra denna typ av bindning icke hydrolyserbar.

Bland de huvudsakliga bisfosfonater som fortfarande används i terapi nämns: alendroninsyra (Alendros®, Fosamax®), etidroninsyra (Etidron®), klodronsyra (Clody®), risedronsyra (Optinate®, Actonel ®), pamidronsyra (Aredia®) och zoledronsyra (Zometa®).

Terapeutiska indikationer

Bifosfonater är som nämnts aktiva ingredienser som används för att motverka förlusten av benmineraldensitet. Därför anges användningen av dessa läkemedel i följande fall:

Förebyggande och behandling av osteoporos, både hos kvinnor och hos män (dock är man osteoporos mindre frekvent än kvinnlig).
Hypercalcemia ;
Pagets sjukdom (bisfosfonater är läkemedel av förstahandsvalet för behandling av denna patologi);
Andra sjukdomar som kan leda till förlust av benmineraldensitet (som händer exempelvis vid hyperparathyroidism eller lytiska benmetastaser).

Åtgärdsmekanism

Även om de exakta molekylära mekanismerna, genom vilka bisfosfonater kan motverka förlusten av benmineraldensitet, ännu inte har identifierats precis, absorberas dessa läkemedel - en gång tas, oralt eller parenteralt - och absorberas. de deponerar på hydroxiapatitkristallerna närvarande i platserna för reabsorption av benmatrisen. Bifosfonater har en gång deponeras på osteoklaster (cellerna som är ansvariga för benresorption), hämmar deras proliferation, förkortar deras genomsnittliga livslängd och minskar deras aktivitet.

Tack vare detta verkningssätt kan bisfosfonater därför begränsa processerna för benresorption, favoriserar - om än indirekt - osteoblasternas verkan, vilket kan ge upphov till välmineraliserad benvävnad.

Biverkningar

Biverkningarna som induceras av bisfosfonater och intensiteten med vilken de förekommer kan variera från patient till patient, både som en funktion av den aktiva ingrediensen som bestäms att användas och beroende på varje persons känslighet mot samma läkemedel.

Men bland de viktigaste biverkningarna som är gemensamma för de flesta av de aktiva beståndsdelarna som tillhör bisfosfonatklassen, minns vi:

illamående;
Buksmärtor;
diarré;
Esofagit .
Osteonekros av käken (visad framför allt för hög dos intravenös administrering, som används för behandling av vissa typer av cancer).

Denna senare bieffekt kan uppstå när bisfosfonater tas oralt med låga mängder vatten. Av den anledningen ska orala bisfosfonater tas om morgonen omedelbart efter att ha vaknat, med tillräcklig mängd vatten för att undvika irritation och eventuell esofageal erosion (ca 200-250 ml vatten). Därefter måste patienten stå upprätt i minst trettio minuter och undvika att ta andra vätskor eller mat för att säkerställa optimal absorption av läkemedlet.

Andra biverkningar som kan uppstå efter intaget av bisfosfonater (både oralt och parenteralt) är:

Blåsning i ögat och / eller konjunktiva
Asymptomatisk eller symptomatisk hypokalcemi (den senare är emellertid en sällsynt form);
Mild ökning av blodtransaminasnivåer;
Allergiska reaktioner hos känsliga individer.

Interaktioner med andra droger

Generellt rekommenderas inte samtidig användning av bisfosfonater och antacida läkemedel eller kalciumbaserade tillskott, eftersom dessa kan påverka absorptionen av bisfosfonaterna negativt.

Om å andra sidan det är nödvändigt att ta de ovan nämnda läkemedlen, då dessa i allmänhet bör administreras åtminstone trettio minuter efter att ha tagit bisfosfonater.

Vidare är det i allmänhet inte lämpligt att ta bisfosfonater och NSAID samtidigt, eftersom det finns större risk att utveckla mag-tarmskador.