Allmänhet och klassificering
Muskelrelaxanterna - som lätt kan härledas från deras namn - är läkemedel som används i klinisk miljö för att främja avslappning av muskulaturen, både skelett och slät.
Muskelavslappnande medel är tillgängliga i form av olika farmaceutiska formuleringar för oral, parenteral och jämn lokal användning.
I grund och botten kan muskelavslappnande medel uppdelas i två stora grupper, beroende på vilken mekanism genom vilken de utövar muskulaturfrigöringsåtgärden:
- Centrala åtgärder muskelavslappnande medel;
- Perifera muskelavslappnande medel.
Centrala åtgärder muskelavslappnande medel
De centralt verkande muskelrelaxanterna utövar sin aktivitet genom att verka direkt på nivån hos centrala nervsystemet.
I allmänhet används denna typ av muskelavslappnande medel för behandling av muskelkontraktioner och spasticitet, som kan associeras med traumer, ryggmärgs sjukdomar av olika ursprung och natur, cerebrala patologier, autoimmuna sjukdomar (såsom till exempel multipel skleros), ryggradssjukdomar, degenerativa sjukdomar och tumörer.
De aktiva ingredienserna som hör till denna kategori av muskelavslappnande medel är olika och har olika verkningsmekanismer.
Nedan kommer några av dessa läkemedel att beskrivas kortfattat.
eperison
Eperisone (Expose®) är en muskelavslappnande medel som används för att motverka muskelspasticitet som härrör från degenerativa, traumatiska eller neoplastiska neurologiska störningar.
Eperisons muskelavslappande verkan beror på dess förmåga att inhibera den spontana urladdningen av de gamma-motoriska neuronerna som är närvarande vid spinalnivån.
Vidare kan eperisonen också utöva analgetika och vasodilatoriska åtgärder.
De viktigaste biverkningarna som ges av eperison är: hjärtklappning, yrsel, huvudvärk, tremor, trötthet, asteni, gastrointestinala störningar och hudutslag.
tiokolchicosid
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) är ett centralt verkande muskelavslappnande medel som huvudsakligen används vid behandling av smärtsamma muskelkontrakt som är förknippade med akuta ryggradssituationer.
Thiocolchicosid utövar sin aktivitet genom en komplex verkningsmekanism, vilket innefattar antagonisering av GABA-A-receptorn.
Tiokolikosid kan orsaka biverkningar på mag-tarmkanalen, eftersom det kan främja uppkomsten av sömnighet.
baklofen
Baclofen (Lioresal®) är ett muskelavslappnande medel som används vid behandling av spastisk hypertoni i samband med multipel skleros, ryggmärgstumörer, traumatiska, infektiösa eller degenerativa (som till exempel spastisk spinalparalys, transversal myelit, traumatisk paraplegi, amyotrofisk lateralskleros, etc.) och till cerebrala patologier, såsom barndom-encefalopati, cerebrala vaskulopatier och tumörer.
Baclofen utför sin muskelavslappnande aktivitet genom att utöva agonistverkan mot GABA-B-receptorn, tack vare vilken kontroll av frisättningen av några excitatoriska neurotransmittorer erhålles, vilket medför en minskning av muskeltonen.
De viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter användning av baclofen är: sedering, sömnighet, andningsdepression, huvudvärk, eufori sömnlöshet, förvirring, gastrointestinala störningar och tremor.
Zanaflex
Tizanidin (Sirdalud®) är ett muskelavslappnande medel som används både vid behandling av smärtsamma muskelspasmer associerade med ryggradssjukdomar och kirurgi och vid behandling av muskelspasticitet orsakad av sjukdomar av olika natur.
Tizanidin är en central agonist för α2-adrenerg receptor, därför utövar den sin myorelaxantverkan genom inhibering av noradrenalinfrisättning från spinalinterurons.
De biverkningar som kan uppstå efter tizanidin består av: bradykardi, hypotension, sömnighet, yrsel, sömnlöshet och sömnstörningar, trötthet och muskelsvaghet.
Perifera muskelavslappnande medel
Perifera muskelavslappnande medel är läkemedel som - som man lätt kan gissa - utövar sin verkan på nivån av perifert nervsystem.
Mer specifikt utövar dessa aktiva beståndsdelar en neuromuskulär blockerande verkan genom interaktion med nikotinacetylkolinreceptorer.
I allmänhet används dessa muskelavslappningsmedel som adjuvanser inom bedövningsfältet för att underlätta kirurgiska ingrepp, men också för att underlätta genomförandet av vissa typer av invasiva diagnostiska test.
Perifera åtgärder muskelavslappnande medel kan i sin tur delas in i två undergrupper:
- Depolariserande perifer muskelavslappnande medel;
- Non-depolariserande perifer muskelavslappnande medel.
Depolariserande perifer muskelavslappnande medel
Denna släkting av muskelavslappande medel vid perifer verkan binder till de nikotinreceptorer som finns närvarande vid nivån av den neuromuskulära placken, och utövar på dem en agonistverkan som orsakar en depolarisering av plasmamembranet hos nervceller. Denna depolarisering leder till en följd av muskelkollation. Därefter repolariseras det cellulära membranet men befinner sig i ett desensibiliseringsläge, vilket resulterar i att muskulaturens avslappning är avslappnad.
Succinylkolin tillhör denna kategori av muskelavslappnande medel. Denna aktiva substans har en kort verkningsaktivitet och används i fall där det är nödvändigt att inducera snabb neuromuskulär blockad under relativt korta perioder. I själva verket används succinylkolin ofta för att underlätta vissa typer av endoskopiska undersökningar.
Dessutom kan detta läkemedel också användas i kombination med anestetiska läkemedel under operation och för att underlätta tracheal intubation.
Non-depolariserande perifer muskelavslappnande medel
Dessa muskelavslappnande medel depolariserar inte nervcellsmembran, så de inducerar inte muskelfasikulering innan de ger avslappningseffekten på glattmuskel. Faktum är att dessa molekyler - till skillnad från depolariserande muskelavslappnande medel - utövar en konkurrerande antagonistverkan mot de nikotinreceptorer som är närvarande vid nivån av den neuromuskulära placknivån.
Dessa aktiva ingredienser används huvudsakligen inom det kirurgiska området, för att uppnå en tillräcklig avslappning av musklerna under operationerna.
Aktiva ingredienser som tillhör denna kategori av muskelavslappnande medel, såsom:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), med en något längre verkningsaktivitet än succinylkolin;
- Vecuronium (Norcuron®), denna aktiva ingrediens, å andra sidan, har en mellanliggande verkningsaktivitet. Dessutom, i jämförelse med andra icke depolariserande muskelavslappnande medel, inducerar det inte heller histaminfrisättning och har mindre kardiovaskulära effekter;
- Rocuronium (Esmeron®), detta muskelavslappnande medel har en verkningsaktivitet som liknar vecuronium men jämfört med den senare har den en snabbare inverkan. Liksom vecuronium inducerar rokuronium inte signifikant histaminfrisättning.
Biverkningar av muskelavslappande medel vid perifer verkan
Naturligtvis kan den typ av biverkningar som kan uppstå efter användningen av muskelavslappande medel i perifera aktiviteter variera beroende på vilken aktiv ingrediens som används och på varje patients känslighet för själva läkemedlet.
Men många av dessa muskelavslappnande medel - men inte alla - orsakar hypotoni, hjärtsjukdomar och bronkospasm.
Dessutom, som nämnts, kan vissa perifera muskelavslappnande medel också främja frisättningen av histamin, med följd av biverkningar på huden (klåda, nässlor, vassningar, erytem) i andningsorganen (astma, bronkospasm) och hjärt-kärlsystemet.
