LOBIVON ® är ett nebivololbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® används vid behandling av essentiell hypertoni och mildt, måttligt och stabilt hjärtsvikt.
Verkningsmekanism LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, som tas av LOBIVON ®, absorberas i mag-tarmkanalen och metaboliseras lätt i levern av cytokromiala enzymer. De metaboliska processer som denna aktiva ingrediens ansikten beror på enzymet CYP2D6, vars aktivitet strängt påverkas av genvarianter av samma protein. Av denna anledning varierar biotillgängligheten, tiden för att nå maximal plasmakoncentration och halveringstid mellan långsamma och snabba metaboliserare, fastän den "snabba" polymorfismen förefaller vara den vanligaste i befolkningen.
Nebivolol är en kardioselektiv beta-blockerare av den senaste generationen, som associerar med den klassiska mekanismen för selektiv inhibering av beta 1 adrenerge receptorer uttryckta på hjärtnivå, en uppenbar vasodilatorisk verkan, bestämd genom induktion av arginin-kväveoxidvägen med ökade koncentrationer av den senare molekylen vid nivån av den arteriolära, intima vanan.
Minskningen i frekvensen och intensiteten av myokardisk kontraktion, förbättrad koronarperfusion, minskad hjärtaktivitet och den innovativa vasodilaterande verkan gör nebivolol till en av de mest effektiva betablokkarna vid antihypertensiv behandling.
Metaboliterna av nebivolol, både hydroxylerade och glukuronerade, elimineras i mer eller mindre lika delar genom urin och feces.
Studier utförda och klinisk effekt
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER OF NEW GENERATION
Nebivolol är en av de nya generationen beta-blockerare, eftersom den associerar en viktig vasodilatorisk verkan med den inhiberande effekten på hjärtadrenergiska receptorer Beta. Studien av vasodilationens molekylära mekanismer, som gör denna aktiva ingrediens till en av de mest effektiva betablokkarna vid behandling av högt blodtryck, har visat en aktivering av Beta 1-receptorer av vaskulär glattmuskel och en ökning av kväveoxidsyntas aktivitet med en följdvis ökning av kväveoxidkoncentrationer.
2. DEN ANTIPERTENSIVA EFFEKTIVITETEN FÖR NEBIVOLOL
Den aktuella undersökningen testar effekten av nebivolol vid behandling av hypertoni hos cirka 300 patienter. De erhållna data visar en minskning av det diastoliska trycket av omkring 11 mmHg och av det systoliska trycket 14 mmHg hos patienter som lider av högt blodtryck av grad I och II behandlade i 8 veckor med nebivolol.
3.NEBIVOLOL: SKYDD EFFEKT
Mycket intressant studie utförd på överviktiga patienter utsatt för intensiv motion, användbart för att observera nebivolols skyddande effekter på patientens hälsa. Närmare bestämt garanterade administreringen av denna aktiva ingrediens i terapeutiska doser en minskning av proinflammatoriska cytokiner och leptin och en ökning av adiponektin, som utövar en skyddande effekt mot inflammatorisk stress som induceras av träning intensiv fysisk.
Metod för användning och dosering
LOBIVON® 5mg tabletter av nebivolol i racemisk form: standarddosen för behandling av högt blodtryck är en tablett om dagen, helst vid samtidig behandling. För äldre patienter eller personer med nedsatt njurfunktion bör startdosen halveras. Den terapeutiska effekten uppträder efter 1-2 veckor från behandlingens början, medan maximal effektivitet endast observeras efter 4 veckor.
För behandling av kroniskt hjärtsvikt är det inte möjligt att definiera en optimal dosering a priori, eftersom strikt medicinsk övervakning är nödvändig, som är användbar för att definiera den effektiva terapeutiska dosen baserat på patientens fysio-patologiska egenskaper.
INNEHÅLLET INNAN DU TAR LOBIVON ® Nebivololo - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.
Varningar LOBIVON ® Nebivololo
Användningen av LOBIVON ® måste föregås av noggranna anamnestiska och kliniska utvärderingar, för att undvika uppkomsten av obehagliga biverkningar.
I detalj kan den bradykardiska effekten av nebivolol accentueras genom samtidig administrering av läkemedel som är aktiva på kardiovaskulärsystemet eller anestetika, för att kräva att behandlingen ska avbrytas. det kan också maskera några viktiga tecken, såsom takykardi i patologier av endokrina intresse, såsom diabetes och hypertyreoidism.
Även om man överväger denna aktiva ingrediensen en kardioselektiv beta-blockerare, kan den i höga koncentrationer interagera med adrenerga receptorer i luftvägarna, inducerande bronkialkollision och förvärra symtomatologin hos patienter med bronkopati.
Särskild uppmärksamhet bör också ges till patienter som lider av särskilt eller otillräckligt behandlad hjärtsjukdom (första graden hjärtblod, perifer cirkulationspatologier, Prinzmetal angina).
Nebivolol verkar öka sensitiviteten för allergener, förvärra symtomen hos predisponerade patienter.
Om behandlingstiden är nödvändig, bör detta utföras gradvis, särskilt hos patienter med olika typer av hjärtsjukdomar.
LOBIVON ® innehåller laktos, därför rekommenderas det inte för patienter med glukos / galaktosmalabsorption eller med laktasenzymbrist.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
De hemodynamiska effekter som induceras av LOBIVON ®, i synnerhet den reducerade placenta perfusionen, kan äventyra den normala embryonala och fosterutvecklingen och bestämma kliniskt relevanta metaboliska dekompensationer. Av dessa skäl rekommenderar vi inte att du tar LOBIVON ® under graviditeten.
Samma indikation gäller även för amningstiden, med tanke på närvaron av nebivolol i bröstmjölk i betydande koncentrationer.
interaktioner
De vanliga interaktionerna som observerats för den kardioselektiva beta-blockeraren kategori - såsom klass II och III antiarytmika, verapamil / diltiazem-typ av kalciumantagonister, centralt verkande antihypertensiva medel, halogenerade anestetika-flyktiga ämnen, digitalis glykosider, antipsykotika och antidepressiva medel, som kan bestämma en ökning av läkemedlets biologiska effekter - andra läggs till, viktiga vid variationen i de farmakokinetiska egenskaperna hos nebivolol. Speciellt, med tanke på rollen av det hepatiska enzymet CYP2D6, kan dess hämmare, såsom paroxetin, fluoxetin, tioridazin och kinidin, öka plasmanivåerna av nebivolol vilket resulterar i större risk för biverkningar.
Kontraindikationer LOBIVON ® Nebivololo
Liksom andra beta-blockerare är LOBIVON ® kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid hypotension, cirkulationsstörningar, metabolisk acidos, otillräckligt behandlat feokromocytom, otillräckligt behandlat hjärtblod eller hjärtsvikt, kardiogen chock och leversvikt.
Biverkningar - Biverkningar
De vanligaste biverkningarna av LOBIVON ® är huvudvärk, yrsel, parestesi, dyspné, förstoppning, illamående, diarré, trötthet och ödem.
Mer sällsynta och iakttagande speciellt speciella kategorier av patienter i riskzonen var biverkningar som mardrömmar, visuella förändringar, bradykardi, hjärtsvikt, långsam AV-ledning / AV-block, hypotension, bronkospasm, dyspepsi, flatulens, kräkningar, klåda, utslag hud, impotens och depression.
Litteraturen beskriver också vissa episoder av hallucinationer, psykoser, förvirring, kyla / cyanotiska extremiteter, Raynauds fenomen, torra ögon och oculo-mukokutan toxicitet i samband med behandling med nebivolol.
anteckningar
LOBIVON ® kan endast säljas under recept.
användningen av LOBIVON ® av idrottare, i avsaknad av terapeutisk nödvändighet, för att minska det fysiologiska svaret på stress och de relaterade symtomen (tremmer i benen, ökning av blodtrycket, ökning i känslomässig spänning etc.) är en DOPANT-övning.
