azitromycin

Azitromycin är ett antibiotikum som tillhör klassen av makrolider. Det är ett semisyntetiskt derivat av erytromycin, föregångaren till denna familj.

Azitromycin - Kemisk struktur

Jämfört med dess prekursor erytromycin har azitromycin större stabilitet i en sur miljö, en större plasmahalveringstid och också ett bredare handlingsspektrum.

Ofta, när makrolidbehandling krävs, är azitromycin det första valet antibiotikum.

indikationer

För vad den använder

Azitromycin används för att behandla bakterieinfektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för det.

Närmare bestämt indikeras azitromycin för behandling av:

• Övre och nedre luftvägsinfektioner, såsom bihåleinflammation, mellanörsinfektioner, tonsillit, faryngit, bronkit och lunginflammation;
• Odontostatiska infektioner;
• Hud- och mjukvävnadsinfektioner;
• Non-gonokock uretrit orsakad av Chlamydia trachomatis ;
• Cervicala infektioner som uppstått av klamydia;
• Mjukt sår orsakat av Haemophilus ducreyi- infektioner.

varningar

Försiktighet bör utövas när azitromycin administreras till patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

Azitromycin metaboliseras huvudsakligen i levern, därför måste administreringen av läkemedlet hos patienter som lider av leversjukdom utförs med försiktighet och under läkens strikt kontroll.

Vid leverdysfunktion ska behandlingen med azitromycin avbrytas omedelbart.

Azitromycinbehandling kan främja uppkomsten av superinfektioner med resistenta bakterier eller svampar som normalt fyller den mänskliga bakteriella floran, såsom till exempel Clostridium difficile eller Candida albicans .

Clostridium difficile anses vara ansvarig för början av pseudomembranös kolit, som kännetecknas av utseendet av allvarlig diarré. Kolit kan ibland vara dödlig och kan förekomma även månader efter att behandlingen med antibiotikum har slutförts.

Azitromycin kan orsaka förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som krävs av det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering), med ökad risk för hjärtstopp. Därför bör stor försiktighet användas vid administrering av läkemedlet till patienter med existerande hjärtsjukdomar.

Azitromycin kan förvärra symtomen hos befintliga patienter med myasthenia gravis (en neuromuskulär sjukdom).

I händelse av någon typ av allergisk reaktion ska behandlingen med azitromycin stoppas omedelbart och adekvat behandling ska påbörjas.

interaktioner

Det är inte lämpligt att ta azitromycin och antacida läkemedel samtidigt, eftersom plasmakoncentrationen av azitromycin kan minskas.

Azitromycin kan öka plasmakoncentrationen av digoxin (ett läkemedel som används för att öka styrkan av hjärtkollision), därför bör försiktighet användas.

Samtidigt intag av azitromycin och ergotamin (ett läkemedel som används vid behandling av migrän) eller dess derivat rekommenderas inte på grund av den eventuella starten av ergotism.

Hos patienter som redan har statinbehandling (läkemedel som används för att behandla hyperkolesterolemi) kan azitromycin orsaka rabdomyolys, vilket är brottet i cellerna som bildar skelettmusklerna med följd av frisättning i blodet av ämnena som ingår i muskulaturen.

Azitromycin kan förstärka aktiviteten av kumariniska orala antikoagulantia (såsom warfarin ), så vid samtidig administrering bör frekventare protrombintidskontroller utföras.

Azitromycin kan öka plasmakoncentrationen av cyklosporin (ett immunsuppressivt läkemedel som används vid förebyggande av avstötningar vid transplantationer). Därför är det viktigt att noggrant övervaka blodkoncentrationen av ciklosporin om samtidig administrering av de två läkemedlen är nödvändig.

Nelfinavir (ett antiviralt läkemedel) kan öka plasmakoncentrationen av azitromycin.

Azitromycin kan öka effekten av teofyllin (används vid behandling av bronkialastma), alfentanil (ett opioidläkemedel) och astemizol (ett antihistaminläkemedel).

Samtidig användning av azitromycin och cisaprid kan orsaka kardiovaskulära störningar.

Under alla omständigheter är det nödvändigt att informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagits - läkemedel av något slag, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Azitromycin kan orsaka olika biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Eftersom varje person har sin egen känslighet för läkemedlet, sägs det inte att de negativa effekterna uppträder alla med samma intensitet hos varje individ.

Nedan är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under azitromycinbehandling.

Blod och lymfsystemet

Behandling med azitromycin kan orsaka sjukdomar i blodet och lymfsystemet (dvs systemet som används för att producera blodkroppar). Sådana störningar kan orsaka:

• Hemolytisk anemi
• Bloddialopeni (dvs. minskningen av antalet blodplättar i blodet), med en följd av ökad risk för blödning.
• Leukopeni, dvs minskningen av antalet leukocyter i blodet;
• Eosinofili, det vill säga en ökning av blodkoncentrationen av eosinofiler.

super

Behandling med azitromycin kan främja utvecklingen av infektioner från resistenta bakterier och svampar som normalt ingår i den mänskliga bakteriella floran. Dessa superinfektioner inkluderar:

• Clostridium difficile infektioner som kan orsaka pseudomembranös kolit;
• Oral (thrush) och vaginal candidiasis;
• Vaginala infektioner;
• Lunginflammation och andningsorganstörningar
• Gastroenterit.

Allergiska reaktioner

Azitromycin kan orsaka allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan förekomma i form av angioödem eller anafylaktiska reaktioner.

Nervsystemet

Azitromycinbehandling kan orsaka:

• huvudvärk;
• dåsighet;
• yrsel;
• parestesi;
• hypestesi;
• Förlust av smak;
• Psykomotorisk hyperaktivitet;
• konvulsioner;
• Synkope.

Psykiska störningar

Azitromycinbehandling kan orsaka:

• sömnlöshet;
• nervositet,
• agitation;
• ångest;
• hallucinationer;
• vanföreställningar;
• Aggressivitet.

Öron- och labyrintbesvär

Azitromycinbehandling kan orsaka hörselskador, yrsel och dövhet.

Kardiovaskulära sjukdomar

Behandling med azitromycin kan orsaka olika problem med hjärt-kärlsystemet, inklusive:

• Heta blinkar;
• hypotoni;
• hjärtklappning;
• QT-intervallförlängning;
• Peak twists;
• Ventrikulär takykardi
• Arytmier.

Gastrointestinala störningar

Azitromycinbehandling kan orsaka:

• Illamående och kräkningar;
• diarré;
• Buksmärtor;
• förstoppning;
• flatulens;
• dyspepsi;
• dysfagi;
• gastrit;
• Abdominal distension;
• rapningar;
• Pankreatit.

Vidare kan läkemedlet orsaka torr mun, munsår och missfärgning av tungan.

Lever och gallvägar

Azitromycin kan orsaka förändringar i leverfunktion, leverfel, hepatit och kolestatisk gulsot.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med azitromycin kan ge upphov till:

• Hudutslag;
• urtikaria;
• klåda;
• dermatit;
• Hudtorkhet;
• Fotosensitivitetsreaktioner;
• hyperhidros;
• Stevens-Johnsons syndrom;
• Toxisk epidermal nekrolys;
• Erythema multiforme.

Njur- och urinvägssjukdomar

Azitromycinbehandling kan orsaka njursmärta och dysuri (svårighet med urinering). Vidare kan läkemedlet gynna uppkomsten av akut njursvikt och interstitial nefrit.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under azitromycinbehandling är:

• asteni;
• feber;
• ödem;
• anorexi;
• Förändringar i synen;
• Myasthenia Gravis;
• artralgi;
• myalgi;
• osteoartrit;
• dyspné;
• Näsblod.

överdosering

De symtom som kan uppstå om du tar en azitromycinöverdos är:

• sjukdomskänsla;
• Allvarlig illamående
• kräkningar;
• diarré;
• Tillfällig dövhet.

Om du misstänker en överdosering av azitromycin, måste du omedelbart informera din läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Azitromycin är en makrolid och utövar som sådan dess antibiotiska verkan genom att störa proteinsyntesen av bakterier.

Proteinsyntes i bakterieceller sker tack vare organeller som kallas ribosomer.

Ribosomer består av ribosomalt RNA och proteiner associerade med varandra för att bilda två underenheter:

• 30S-subenheten, bestående av 21 proteiner och en RNA-molekyl (16S);
• 50S-subenheten, bestående av 34 proteiner och två RNA-molekyler (23S och 5S).

Dessa organeller binder och översätter messenger-RNA som kommer från cellkärnan, och syntetiserar sålunda de proteiner för vilka det kodar.

Azitromycin binds till den 23S-ribosomala RNA-molekylen som finns närvarande i 50S-subenheten.

Azitromycin-RNA-bindningen förhindrar RNA-sig själv från att fullborda proteinsyntes, varigenom inhiberar bakteriell celltillväxt.

Användningssätt - Dosering

Azitromycin är tillgängligt för oral administrering i form av tabletter och pulver för oral suspension.

Tabletten ska sväljas hela, utan att tugga.

Läkemedlet kan tas antingen på tom mage eller efter en måltid.

Matintag före administrering av azitromycin kan minska eventuella gastrointestinala biverkningar som kan uppstå.

Nedan följer några indikationer på doserna av azitromycin som vanligtvis används.

vuxna

Hos vuxna är dosen av azitromycin som vanligtvis administreras 500 mg läkemedel per dag, i en enda administrering och i tre på varandra följande dagar.

För Chlamydia trachomatis och Haemophilus ducreyi- infektioner är den vanliga dosen av medicin 1 g per dag vid en enda oral administrering.

barn

För barn med en kroppsvikt som är lika med eller större än 45 kg används dosen av azitromycin som vanligtvis används för vuxna, dvs 500 mg läkemedel per dag, i tre på varandra följande dagar.

Under alla omständigheter är den maximala dosen av azitromycin som kan användas vid vilken typ av pediatrisk terapi som helst 1500 mg läkemedel.

äldre

Även hos äldre patienter kan samma doser azitromycin som används för vuxna användas, utom i de fall där sådana patienter riskerar att utveckla hjärtarytmi. I detta fall är försiktighet rekommenderad.

Graviditet och amning

Det kan inte uteslutas att azitromycin kan orsaka skador på fostret och / eller nyfödda. Därför bör användningen av läkemedlet av gravida kvinnor endast ske i fall av absolut nödvändighet endast under läkens strikt övervakning och först efter noggrann utvärdering av förhållandet mellan den förväntade nyttan för moderen och den potentiella risken för fostret eller den nyfödda.

Eftersom azitromycin utsöndras i bröstmjölk bör användningen av läkemedlet av ammande mödrar undvikas. Om du tar azitromycin är det viktigt att mamma slutar amma.

Gravid kvinnor och ammande mödrar bör dock alltid söka läkarvård innan de tar något läkemedel.

Kontra

Användningen av azitromycin är kontraindicerad hos patienter med känd överkänslighet mot azitromycin i sig, till erytromycin, till andra makrolider eller till ketolider.