BLOCADREN ® är ett timololmalatläkemedel.
TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® används vid behandling av arteriell hypertension, både i monoterapi och i kombination med andra läkemedel med hypotensiv effekt, vid behandling av angina pectoris från ischemisk hjärtsjukdom och vid profylax av hjärtsvikt, för att minska hjärtinfarkt.
Verkningsmekanism BLOCADREN ® Timolol
Timolol som ingår i BLOCADREN ® tas oralt, absorberas väl från mag-tarmkanalen och är föremål för en första metabolism vid leveransen, vilket minskar biotillgängligheten till cirka 50%. Dess terapeutiska verkan observeras generellt inom 30 minuter av oral administrering och uttrycks genom inhibering av beta-adrenerge receptorer.
Timolol är faktiskt klassificerad bland de icke-selektiva beta-blockerarna, kan agera både på beta 2-receptorer uttryckta på kärl- och bronkialnivå (hämmande respektive vasodilation och bronkodilation) och på beta 1-receptorer uttryckta på hjärtnivå. Det är just verkan av dessa receptorer som medierar den terapeutiska effekten av den ovannämnda aktiva principen i hjärt-kärlsjukdomar, tack vare minskningen av den positiva inotropa och krontropseffekten som induceras genom aktivering av sympatisystemet.
Dessa mekanismer resulterar i en minskning av frekvens- och hjärtutgången, i en bättre ventrikulär fyllning och framför allt i en bättre koronär perfusion, som är nödvändig för att bibehålla tropisk myokardmassan.
De mekanismer som ligger till grund för effekten av timolol vid behandling av hypertoni, observerade under några dagar från behandlingstiden, har ännu inte blivit fullständigt karakteriserade, även om de verkar vara associerade både med en minskning av hjärtproduktionen och en minskning av plasma renin aktivitet.
Läkemedlet, som huvudsakligen metaboliseras av levern, har en halveringstid på ca 4 timmar, i slutet av vilken det utsöndras, både i oförändrad form (20%) och i form av inaktiva metaboliter (80%) genom urinen.
Studier utförda och klinisk effekt
TIMOLOLO I BEHANDLING AV EMICRANIAN
Tidigare studier tyder på att timolol och andra icke-selektiva beta-blockerare vid behandling av migrän har den främsta linjen, eftersom dessa aktiva ingredienser kan minska attackerna med upp till 50%. Trots att den biologiska aktiviteten som ligger till grund för denna process ännu inte har blivit fullständigt karakteriserad antas det att beta-blockerare spelar en roll för att hämma Beta1-receptorer vid nivån av cervikala ganglier och hjärnkärnor, vars aktivering delvis kan vara ansvarig av symptomatologin.
2.TIMOLOLO OCH GLAUCOMA
Det är känt att topisk administrering av timolol kan garantera en minskning av syntesen av vattenhaltig humor genom det ciliära epitelet, reducering av det okulära trycket med ca 20-30% och definitivt förbättring av symptomatologin.
3. KARDIOPROTEKTIV EFFEKT AV TIMOLOL
Denna studie utförd på cirka 1884 patienter med tidigare hjärtinfarkthistoria representerar en milstolpe i beskrivningen av förebyggande effekten av timolol och beskriver under en period av 12-33 månader behandling en minskning av dödligheten på grund av kardiovaskulära händelser i 38 % och 63% hos patienter med diabetes.
Metod för användning och dosering
BLOCADREN ® timolol maleat 10 mg tabletter: det är inte möjligt att rekommendera en standarddos, eftersom detta bör formuleras av läkaren efter en noggrann klinisk utvärdering av patientens patofysiologiska tillstånd, terapeutiska mål och mottaglighet för den aktiva beståndsdelen.
Generellt rekommenderas att behandlingen med doser på 5 mg två gånger dagligen startas för angina pectoris och 10 mg två gånger dagligen för behandling av högt blodtryck och profylax av hjärtsvikt.
I samtliga ovanstående fall är en dosjustering nödvändig baserat på det terapeutiska svaret som observerats.
INNEHÅLL INNAN DU TAR BLOCADREN ® Timololo - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.
Varningar BLOCADREN ® Timolol
Även om BLOCADREN ® används vid profylax av koronar hjärtsvikt, för att minska hjärtinfarkt, är det lämpligt att överväga att den terapeutiska indikationen består, förutsatt att patologin väl kontrolleras farmakologiskt och att patienten övervakas ständigt överallt den terapeutiska proceduren.
Särskild uppmärksamhet bör också ges till patienter med bronkopneumoni också på allergisk grund, eftersom timolol - förutom att hämma bronkodilation - kan öka mottagligheten för allergener, vilket förvärrar symtomen.
En ytterligare varning består i att gradvis avbryta behandlingen vid kirurgiska ingrepp, för att undvika att anestetiska och lugnande läkemedel kan förbättra timolols bradicardiserande effekt och äventyra patientens hälsa. Suspensionen av behandlingen bör i vilket fall som helst, och särskilt för hjärtpatienter, ske gradvis, för att undvika plötsliga reaktiva reaktioner som potentiellt kan äventyra patientens liv.
Beta-blockerare - förutom att ha en direkt effekt på glukosmetabolism, förmodligen ökad insulinkänslighet - kan maskera några klassiska effekter av hypoglykemi, såsom tremor, dölja viktiga tecken och symtom. Av denna anledning är det tillrådligt att kontinuerligt övervaka blodglukos under det terapeutiska ingreppet med BLOCADREN ® och så småningom korrigera den använda hypoglykemiska dosen.
Den möjliga förekomsten av episoder av yrsel, dåsighet och avtagande av reflexer kan göra användningen av maskiner och drivande fordon farliga.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
Trots att verkan av timolol på fosterhälsan ännu inte har blivit fullständigt karakteriserad, är det nödvändigt att anse att de hemodynamiska effekterna som är förknippade med beta-blockerande terapi kan resultera i minskad perfusion av placenta och försämra normal fosterutveckling. Vidare kan den möjliga utsöndringen av timolol i bröstmjölk orsaka metaboliska förändringar som är potentiellt farliga för den nyfödda.
Mot bakgrund av dessa uppgifter rekommenderas inte BLOCADREN ® under graviditet och amning.
interaktioner
Många aktiva ingredienser kan interagera med timolol och förändra dess farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper. Mer exakt kan en ökning av hypotensiva och bradykardiska effekter observeras efter samtidig administration av katekolaminutarmande läkemedel, såsom reserpin, kinidin och nifedipin. I motsats till detta kan icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel leda till en minskning av antihypertensiv effekt och kräver därför en dosjustering. Kalciumkanalblockerare, verapamil, diltiazem och digitalis kan å andra sidan leda till en förändring av den atrioventrikulära ledningskapaciteten.
BLOCADREN ® Timolol Contraindications
BLOCADREN ® är kontraindicerat vid fullständigt blåst hjärtsvikt, sinus bradykardi, andra och tredje graders atrioventrikulärt block, bronkospasm och bronkialpatologier (inklusive astma), kardiogen chock och överkänslighet mot en av dess komponenter.
Biverkningar - Biverkningar
De biverkningar som observerades efter administrering av BLOCADREN ® var dosrelaterade och associerade med periodens intag av läkemedlet.
De mest klagande var asteni, trötthet, yrsel, huvudvärk, förkylning i extremiteterna, bradykardi, gastrointestinala sjukdomar och metaboliska förändringar, huvudsakligen av glukosintresse. Mindre sällsynt, men kliniskt relevant, så mycket att det i vissa fall krävdes att behandlingstiden skulle vara biverkningar som förändringar i laboratorieparametrar, markerad bradykardi, depression, rågor, hosta och andningssvårigheter.
anteckningar
BLOCADREN ® kan endast säljas på recept.
Användningen av BLOCADREN ® hos idrottare, i avsaknad av terapeutisk nödvändighet, för att minska det fysiologiska svaret på stress och relaterade symtom (tremor i benen, ökning av blodtryck, ökning i känslomässig spänning etc.) är en DOPANT-övning.
