ibuprofen

genera

Ibuprofen är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (eller NSAID) med analgetisk, antiinflammatorisk och antipyretisk aktivitet. Tack vare dessa multipla egenskaper är ibuprofen tillgängligt i många farmaceutiska formuleringar lämpliga för olika administreringsvägar (oral, topisk, vaginal, rektal, intramuskulär och intravenös) för behandling av olika störningar.

Ibuprofen - Kemisk struktur

Dessutom har vissa läkemedelsformuleringar - som innehåller ibuprofen vid vissa doser - marknadsförts som läkemedelshandlingar som läkemedel som inte kräver presentation av receptbelagda läkemedel för dispensering.

Ur kemisk synvinkel är ibuprofen ett derivat av propionsyra.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller Ibuprofen

• Arfen ®
• Actigrip feber och smärta ®
• Brufen ®
• Moment ®
• Nurofen ®
• Pedea ®
• Vicks feber och smärta ®

indikationer

För vad den använder

Användningen av ibuprofen är indicerad för behandling av:

• Mild till måttlig smärta av olika ursprung - som huvudvärk, smärta på grund av oavsiktliga eller idrottsskador, tandvärk, postpartum smärta, dysmenorré, postoperativ smärta av olika slag - hos vuxna och barn (oral eller rektal administrering );
• Feber och smärta i samband med förkylning hos vuxna och barn (oral eller rektal administrering);
• Artros i alla dess former och platser (oral administrering);
• Icke-specifika inflammationer i det kvinnliga könsorganet (vaginal administrering);
• Pre- och postoperativ profylax vid gynekologisk kirurgi (vaginal administrering);
• Blåsningar, sprains, smärta och muskelsprayer, styv nacke (topisk administrering);
• Inflammation av reumatisk och traumatisk karaktär av muskler, senor, leder och ledband (topisk administrering);
• Akuta smärtsamma episoder vid inflammatoriska sjukdomar i muskuloskeletala systemet (intramuskulär administrering).

Intravenös ibuprofen används å andra sidan hos nyfödda med patent ductus arteriosus (se den registrerade specialiteten Pedea ®). Detta tillstånd kan orsaka hjärtproblem hos nyfödda. Administreringen av intravenös ibuprofen kan stänga ductus arteriosus hos de nyfödda där detta inte sker spontant.

varningar

Ibuprofen ska inte användas tillsammans med andra NSAID, eftersom det kan öka risken för gastrointestinal blödning, sårbildning eller perforering, ibland med dödliga resultat.

Ibuprofen kan emellertid orsaka gastrointestinal perforation och blödning även vid användning ensam. Om det uppstår några gastrointestinala symptom är det därför nödvändigt att informera läkaren omedelbart.

Hypertensiva patienter och patienter med hjärtsvikt som behöver starta behandling med ibuprofen bör noggrant övervakas för de biverkningar som kan uppstå.

På grund av de möjliga biverkningar som kan uppstå på njurnivå, är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen hos patienter som behandlas med ibuprofen under långa perioder.

Ibuprofen ska användas med försiktighet till patienter med bronkialastma, kronisk rinit eller allergiska sjukdomar.

Om någon typ av allergisk reaktion inträffar under behandling med ibuprofen, ska behandlingen med läkemedlet stoppas omedelbart och läkaren ska omedelbart kontaktas.

Ibuprofen administrering ska ske med försiktighet hos patienter med nedsatt hjärt-, lever- och / eller njurfunktion.

Ibuprofen - som många andra NSAID-läkemedel - kan förlänga blödningstiden. Därför ska patienter som lider av koagulationssjukdomar som behöver starta behandling med ibuprofen övervakas noggrant.

Ibuprofen för vaginal administrering ska inte användas vid allvarlig specifik eller icke-specifik vulvovaginit.

Ibuprofen kan orsaka biverkningar som kan förändra förmågan att köra bil och / eller använda maskiner, så stor omsorg bör vidtas.

interaktioner

Samtidig användning av ibuprofen och följande droger ökar risken för utveckling av sårbildning och gastrointestinal blödning:

• Kortikosteroider ;
• Andra NSAID ;
• Selektiva COX-2-hämmare ;
• Acetylsalicylsyra ;
• Selektiva hämmare av serotoninåterupptagning (eller SSRI ).

Ibuprofen kan öka effekten av antikoagulerande läkemedel och blodplättsaggregeringshämmare .

Ibuprofen kan minska effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel. Vidare kan samtidig användning av diuretika och ibuprofen resultera i ökad risk för nefrotoxicitet inducerad av den senare.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan samtidig användning av ibuprofen- och ACE-hämmare eller angiotensin II-receptorantagonister orsaka ytterligare försämring av njurfunktionen.

Vid samtidig behandling kan ibuprofen öka plasmakoncentrationen av fenytoin (ett antiepileptiskt) litiumsalter (används vid behandling av bipolär sjukdom) och kardioaktiva glykosider .

Ibuprofen kan minska elimineringen av läkemedel som antibiotika aminoglykosider och metotrexat (en cancer mot cancer).

Moklobemid (ett antidepressivt medel) kan öka effekten av ibuprofen.

Kolestyramin (ett läkemedel som används mot högt kolesterol) kan resultera i minskad absorption av ibuprofen i mag-tarmkanalen.

Samtidigt intag av ibuprofen och cyklosporin eller takrolimus (immunsuppressiva läkemedel) kan orsaka ökad risk för njurskador.

Samtidigt intag av ibuprofen och Ginkgo biloba- preparat kan öka risken för blödning.

Samtidig administrering av kinoloner (antibiotika) och ibuprofen kan orsaka ökad risk för anfall.

Ibuprofen kan öka den hypoglykemiska effekten av sulfonylureor .

Ritonavir (en antiviral) och probenecid (ett läkemedel som används för att behandla hyperurikemi och gikt) kan öka plasmakoncentrationen av ibuprofen.

Alkohol kan orsaka en ökning av biverkningar som induceras av ibuprofen, därför bör denna association undvikas.

Under alla omständigheter är det alltid bra att informera din läkare om du tar - eller om du nyligen har varit - läkemedel av något slag, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Ibuprofen kan orsaka olika biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Det beror på den olika känsligheten som varje person har mot drogen. Därför är det inte sagt att de negativa effekterna uppträder alla med samma intensitet hos varje individ.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå vid behandling med ibuprofen anges nedan.

Gastrointestinala störningar

Behandling med ibuprofen kan orsaka:

• Peptisk sår;
• Gastrointestinal perforation och / eller blödning, ibland även dödlig;
• illamående;
• kräkningar;
• Hematemes (dvs förekomst av blod i kräkningar);
• Diarré eller förstoppning;
• flatulens;
• dyspepsi;
• Buksmärtor;
• Gastric pyrosis;
• Ulcerös stomatit;
• gastrit;
• pankreatit;
• Förhöjning av kolit eller Crohns sjukdom hos patienter som har det.

Allergiska reaktioner

Ibuprofen kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan förekomma i form av:

• bronkospasm;
• dyspné;
• klåda;
• urtikaria;
• Porpora;
• angioödem;
• Stevens-Johnsons syndrom;
• Erythema multiforme;
• Toxisk epidermal nekrolys;
• Anafylaxi (sällan).

Nervsystemet

Ibuprofenbaserad terapi kan orsaka:

• huvudvärk;
• yrsel;
• dåsighet;
• parestesi;
• Aseptisk meningit;
• Optisk neurit.

Psykiska störningar

Under behandling med ibuprofen kan uppstå:

• ångest;
• sömnlöshet;
• förvirring;
• depression;
• Hallucinationer.

Kardiovaskulära sjukdomar

Ibuprofen-terapi kan främja uppkomsten av högt blodtryck, hjärtsvikt och hjärtklappning. Vidare ökar läkemedlet risken för hjärtinfarkt och stroke.

Blod och lymfsystemet

Behandling med ibuprofen kan orsaka:

• leukopeni;
• trombocytopeni;
• neutropeni;
• agranulocytos;
• Aplastisk anemi;
• Hemolytisk anemi.

Leversjukdomar

Ibuprofen-behandling kan förändra leverfunktionen och främja uppkomsten av leversvikt, hepatit och gulsot.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med ibuprofen kan orsaka interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom och njursvikt.

Hud och subkutan vävnad

Ibuprofen-behandling kan orsaka:

• Hudutslag;
• urtikaria;
• klåda;
• Porpora;
• Fotosensibiliseringsreaktioner.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med ibuprofen är:

• ödem;
• trötthet;
• Känsla av generell sjukdom;
• Akut lungödem;
• astma;
• Visuella störningar;
• tinnitus;
• yrsel;
• Hörselskador.

Karakteristiska biverkningar av topisk administrering av ibuprofen

Efter topisk administrering av ibuprofen, fall av:

• Rödhet i huden;
• klåda;
• irritation;
• Känsla av värme eller förbränning;
• Kontaktdermatit;
• Bullous utbrott av olika enheter;
• Fotosensitivitetsreaktioner.

Biverkningar relaterade till intravenös administrering av ibuprofen

Förutom några av de biverkningar som redan nämnts, efter användning av intravenös ibuprofen, har biverkningar som:

• Ökade blodnivåer av kreatinin och natrium;
• Bronkopulmonell dysplasi;
• Blödning inne i skallen och hjärnskada
• Nekrotiserande enterokolit;
• Minskning i utsöndrad urinvolym;
• Förekomst av blod i urinen;
• Vätskeretention.

överdosering

Om överdrivna doser ibuprofen tas oralt, rektalt eller intramuskulärt kan symtom uppstå, till exempel:

• Illamående och kräkningar;
• Magont
• letargi;
• dåsighet;
• huvudvärk;
• yrsel;
• domningar;
• Blödning från mag-tarmkanalen;
• Förändringar i renal och leverfunktion
• hypotoni;
• Andningsdepression;
• cyanos;
• Konvulsioner (oftast hos barn).

Eftersom det inte finns någon specifik motgift, är behandling med överdosering av ibuprofen endast symptomatisk och stödjande.

Om du misstänker att du har tagit för mycket ibuprofen via oral, rektal eller intramuskulär väg, måste du omedelbart informera din läkare eller kontakta närmaste sjukhus.

När det gäller ibuprofen administrerat topiskt och vaginalt har inga fall av hyperdosering rapporterats för tillfället.

Åtgärdsmekanism

Ibuprofen är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel med antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk aktivitet. Mer detaljerat kan ibuprofen utföra dessa aktiviteter genom att hämma cyklooxygenas (eller COX).

Cyclooxygenas är ett enzym av vilka tre olika isoformer är kända: COX-1, COX-2 och COX-3.

COX-1 är en konstitutiv isoform, normalt närvarande i celler och involverad i mekanismerna för cellulär homeostas.

COX-2, å andra sidan, är en inducerbar isoform som produceras av inflammatoriska celler (inflammatoriska cytokiner) aktiverade. Uppgiften för dessa enzymer är att omvandla den arakidonsyra som finns i vår kropp till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner.

Prostaglandiner - och särskilt prostaglandiner G2 och H2 (respektive PGG2 och PGH2) - är involverade i inflammatoriska processer och medlar smärtsvar. Medan typ E-prostaglandiner (PGE) inducerar en ökning av kroppstemperaturen, inducerar de därför feber.

Därför förhindrar ibuprofenhämmande COX-2 syntesen av prostaglandiner som är ansvariga för feber, inflammation och smärta.

Det är emellertid väldigt viktigt att påpeka att ibuprofen inte är selektivt för COX-2, det kan därför också hämma COX-1. Denna senare inhibering är hos ursprunget till några av biverkningarna som är typiska för alla icke-selektiva NSAID (såsom gastrointestinala biverkningar).

Användningssätt - Dosering

Som nämnts är ibuprofen tillgänglig i olika farmaceutiska former som är lämpliga för olika administreringsvägar. Mer detaljerat är detta läkemedel tillgängligt för:

• Oral administrering i form av belagda tabletter, munsönderfallande tabletter, brusande tabletter, mjuka kapslar, granuler för oral lösning, orala droppar och oral suspension;
• Vaginal administrering i form av en vaginal lösning eller pulver för gynekologisk användning;
• Topisk administrering i form av en gel för kutan användning eller en medicinerad gips;
• Rektal administrering i form av suppositorier;
• Intramuskulär administrering som en injicerbar lösning för intramuskulär användning;
• Intravenös administrering i form av en injicerbar lösning.

Valet av typen av farmaceutisk formulering som skall användas är uppenbarligen beroende av vilken typ av sjukdom som måste behandlas.

Mängden ibuprofen som måste användas måste fastställas av läkaren beroende på ålder, vikt och tillstånd för varje enskild patient.

Under behandling med ibuprofen - för att undvika förekomsten av potentiellt farliga biverkningar - är det absolut nödvändigt att följa de indikationer som läkaren tillhandahållit, både vad gäller den mängd läkemedel som ska tas och vad gäller administreringsfrekvensen och varaktigheten av själva behandlingen.

Nedan följer några indikationer på doserna av ibuprofen som vanligtvis används vid behandling.

Behandling av smärta av olika ursprung, feber och smärta i samband med förkylning och osteoartrit i alla dess former

För behandling av smärta av olika ursprung, för behandling av artros och för behandling av feber och smärta i samband med förkylning hos vuxna och ungdomar över 12 år används vanligtvis ibuprofen i form av tabletter (belagda, brusande eller smältbara), mjuka kapslar, granuler för oral lösning eller orala droppar.

Dosen av läkemedel som ska användas måste fastställas av läkaren individuellt enligt den typ av sjukdom som skall behandlas och enligt patientens tillstånd. Under alla omständigheter får maximal daglig dos på 1200 mg ibuprofen inte överskridas.

Å andra sidan används ibuprofen i form av suppositorier eller oral suspension för behandling av smärta av olika slag och för behandling av feber och smärta i samband med förkylning hos barn från tre månader till 12 år.

Dosen av läkemedlet måste fastställas av läkaren beroende på barnets ålder och kroppsvikt.

I allmänhet, när oral suspension används, är dosen av ibuprofen som vanligtvis administreras 20 mg / kg kroppsvikt per dag, som ska tas i tre uppdelade doser.

Vid användning av suppositorier bör den maximala dagliga dosen på 20-30 mg läkemedel per kg kroppsvikt aldrig överskridas.

Behandling av icke-specifika inflammationer i det kvinnliga könsorganet och före och efter operativ profylax vid gynekologisk kirurgi

Ibuprofen används i detta fall i form av en vaginal lösning, eller ibuprofen i form av ett pulver för gynekologisk användning, som måste lösas i vatten innan det används.

Generellt rekommenderas att man utför 1-2 vaginala bevattningar om dagen. Under alla omständigheter är det fortfarande nödvändigt att följa instruktionerna från läkaren.

Behandling av blåmärken, sprains, styv nacke, muskelvärk och tårar

Ibuprofen används vanligen som en gel för lokal behandling av dessa tillstånd. Som regel rekommenderas att applicera gelén 2-4 gånger om dagen direkt på det drabbade området. Under alla omständigheter måste de angivna doserna aldrig överskridas utan att först rådfråga läkaren.

Behandling av reumatiska och traumatiska inflammationer i muskler, senor, leder och ledband

Ibuprofen kan i detta fall användas som en medicinerad gips. Det är lämpligt att bara applicera en patch åt gången och byt ut den varannan dygn. Behandlingen får inte vara längre än 14 dagar. Även i detta fall är det viktigt att följa instruktionerna från läkaren.

Behandling av akuta smärtsamma episoder vid inflammatoriska sjukdomar i muskuloskeletala systemet

För behandling av akuta smärtsamma episoder vid inflammatoriska störningar i muskuloskeletala systemet används vanligtvis ibuprofen i form av en injicerbar lösning för intramuskulär användning. Dosen måste fastställas av läkaren på individuell basis enligt svårighetsgraden av de symptom som varje patient uppvisar.

Behandling av patent ductus arteriosus hos nyfödda

Ibuprofen bör i detta fall ges intravenöst till spädbarn.

Injektionen ska utföras enbart och uteslutande av en specialiserad hälso- och sjukvårdspersonal i en specialiserad neonatalintensiv enhet.

Dosen av ibuprofen som ska administreras måste avgöras av läkaren beroende på nyfödds kroppsvikt.

Graviditet och amning

Under graviditetens första och andra trimester ska ibuprofen endast användas om läkaren anser det absolut nödvändigt och i vilket fall som helst ska användas för kortast möjliga tid och vid lägsta möjliga dosering.

I graviditetens tredje trimester är läkemedlet kontraindicerat på grund av den potentiella skada den kan orsaka för fostret (kardiopulmonell toxicitet, njurdysfunktion och förlängd blödningstid) och till moderen (inhibering av livmoderkontraktioner med därmed fördröjning eller förlängning av arbetskraften och ökad blödningstid).

Eftersom ibuprofen kan utsöndras i bröstmjölk, är dess användning också kontraindicerat hos ammande mödrar.

Under alla omständigheter bör denna kategori av patienter alltid söka läkare innan de tar någon form av medicinering.

Kontra

Beroende på vilken typ av farmaceutisk formulering som innehåller ibuprofen som måste användas kan kontraindikationerna vara olika. Därför, för att få veta alla specifika kontraindikationer, se de enskilda läkemedlets illustrativa broschyrer.

De huvudsakliga fallen där användningen av ibuprofen inte anges är följande:

• Hos patienter med känd överkänslighet mot själva ibuprofen eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
• Hos patienter som har lidit och lider av gastrointestinal blödning eller peptiska sår;
• Hos patienter med tidigare gastrointestinal perforation eller blödning efter intag av andra NSAID
• Hos patienter som har drabbats av cerebral blödning
• Hos patienter med svår hjärtsvikt
• Hos patienter med svårt nedsatt lever- och / eller nedsatt njurfunktion
• Hos allvarligt dehydrerade patienter
• Hos barn under 12 år (med undantag för farmaceutiska formuleringar speciellt utformade för barn);
• Vid graviditet
• Under amning.