triptaner

Vad är Triptans

Triptans utgör en klass av droger som används för behandling av migrän (med eller utan aura).

Dessa läkemedel har visat sig vara särskilt effektiva, eftersom de kan lösa migrän genom att verka på flera fronter. Dock är deras huvudsakliga verkningsmekanism i nivå med de serotonerga receptorer som är närvarande på central nivå.

Ett steg tillbaka för att förstå: Migränen och dess orsaker

De exakta orsakerna till migrän är fortfarande inte helt tydliga. Men det är troligt att i början av denna patologi kan det finnas involvering av olika faktorer, såsom: förändringar av de centrala mekanismerna för kontroll av smärta, hormonella faktorer och genetiska faktorer (det finns faktiskt en viss förtrogenhet i utvecklingen av migrän) .

Bland de olika hypoteserna formulerade om den verkliga orsaken vid migränens bas är den mest ackrediterade teorin den trigeminala vaskulära teorin, enligt vilken migränanfallet utlöses av aktiveringen av trigeminala vaskulära avferenter, vilket resulterar i utsläpp av ämnen Vasoaktiv kunna framkalla vasodilation av cerebrala artärer. Det är denna vasodilation som orsakar den klassiska migränsmärta.

Förfäderna i klassen triptaner är sumatriptan, som fortfarande används idag i terapi.

Kemisk struktur av Sumatriptan, föregångare till klassen av triptaner

Andra aktiva ingredienser som tillhör denna grupp och som för närvarande marknadsförs i Italien är elekroman, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan och zolmitriptan.

indikationer

Indikationer och vägar för administration av triptaner

Som förväntat indikeras triptaner för behandling av migrän huvudvärk, med eller utan aura.

Det är emellertid viktigt att påpeka att de vanligtvis används som första linjedroger bara vid behandling av migränattacker av större allvar. För milda attacker rekommenderar läkare vanligen en första terapeutisk strategi för NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).

De använda administreringsvägarna kan vara olika: oral, parenteral eller nasal. I själva verket kan triptaner formuleras i:

• Tabletter (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
• Munsönderfallande tabletter (zolmitriptan);
• Orala lyofilisater (rizatriptan);
• Suppositorier (sumatriptan);
• Injicerbara lösningar för subkutan användning (sumatriptan);
• Nasal sprayer (sumatriptan).

Åtgärdsmekanism

Som nämnts verkar triptaner på serotoninerga receptorer centralt (därför kan de korsa blod-hjärnbarriären, den så kallade BEE).

I detalj är triptaner selektiva serotonerga receptor-typ 1-agonister; mer exakt har de en särskild affinitet för subtyper 5-HT1B (vilka på central nivå finns speciellt i cerebrala artärer) och för neuron-subtyper 5-HT1D och 5-HT1F (som huvudsakligen finns i det trigeminala vaskulära systemet ).

Triptanerna inducerar därför en stimulering av de ovannämnda receptorsubtyperna, som väsentligen leder till blodkärlens vasokonstriktion och till inhiberingen av frisättningen av vasoaktiva substanser (på grund av aktiveringen av trigeminala vaskulära afferenser) som i stället orsakar deras dilatation.

På detta sätt löser triptaner migränanfallet genom att motverka både vasodilatationen som är direkt ansvarig för smärtstimuleringen och genom att motverka frisättningen av alla de substanser som orsakar dilatering av cerebrala blodkärl.

Vänligen notera

För att upptagningen av triptaner ska vara effektiv måste de tas så snart som migränattackens ankomst känns, så när smärtan fortfarande är mild, i ett tidigt skede och / eller när aurean uppträder. Endast på detta sätt finns det i själva verket en större sannolikhet att uppnå upphörande av smärta och att förhindra risken för återkommande attacker.

Ursprungligen - särskilt när patologin är vid de första manifestationerna i patienten - kan det inte vara lätt att skilja en enkel huvudvärk (till exempel till lite trötthet) från en verklig migränattack. Men med tiden kommer patienten att få den nödvändiga erfarenheten att omedelbart känna igen signalerna för en överhängande migränattack och kan därför reagera i enlighet därmed.

interaktioner

Interaktioner med andra droger

Tyvärr representeras en negativ sida av triptaner exakt av de farmakologiska interaktionerna de kan upprätta.

Först och främst bör det noteras att någon typ av triptan inte ska tas i samband med ergotalkaloider (andra anti-migränläkemedel).

På samma sätt, på grund av de farmakologiska interaktioner som kan uppstå, bör dessa läkemedel inte tas vid behandlingar baserade på:

• Andra triptaner;
• Metysergid, en aktiv ingrediens som används vid profylax av migrän;
• Monoaminoxidashämmare (MAOI);
• Propranolol (en beta-blockerare som används vid behandling av högt blodtryck);
• Läkemedel som metaboliseras av cytokrom P3A4;
• P-hämmande glykoproteinläkemedel.

Biverkningar

De viktigaste biverkningarna som ges av triptaner är:

• Känsla av bröstkonsentration
• Känsla av täthet i nacken;
• illamående;
• yrsel;
• yrsel;
• hjärtklappning;
• Bröst- och / eller buksmärtor;
• Ansikte rödhet
• Känsla av kyla eller värme;
• Halsstyvhet;
• ångest;
• asteni;
• Initial ökning av migränintensitet.

Generellt är de ovan nämnda biverkningarna vanliga för alla aktiva ingredienser som hör till klassen triptaner. Emellertid varierar typen och intensiteten av dessa effekter beroende på vilket läkemedel som används.

Kontra

När Triptans inte ska användas

De viktigaste kontraindikationerna för intaget av triptaner gäller patienter som:

• De lider av högt blodtryck som är obehandlad eller behandlad med misslyckande.
• De lider - eller har lidit - från hjärt- och / eller cerebral ischemi;
• De lider av kranskärlssjukdomar (triptaner, i själva verket, även marginellt, kan även inducera vasokonstriktion hos kransartärerna).
• De lider av cerebrovaskulära sjukdomar.

Vidare rekommenderas inte användning av triptaner hos barn och ungdomar under 18 år.

När det gäller gravid eller ammande kvinnor - eftersom effekterna av dessa läkemedel på barnet inte är kända - är det nödvändigt att söka läkarvård innan behandling med triptaner startas.