ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® är ett läkemedel baserat på Ondansetron hydrochloride.

TERAPEUTIC GROUP: Antiemetika - Antinausea - antagonister av serotonin.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® används både för vuxna och för barn över 2 år för bekämpning av illamående och kräkningar som induceras av kemoterapi, strålbehandling och kirurgi.

Verkningsmekanism ZOFRAN ® Ondansetron

Oralt intag av ondansetron följs av en snabb gastrointestinal absorption, vilket garanterar uppnåendet av maximal plasmakoncentration efter ca 90 minuter från administreringen.

Den aktiva principen genomgår en bred första-passmetabolism till levernivån, som därefter distribueras genom blodet, över 70% binds till plasmaproteiner.

Formuleringen i suppositorier i stället garanterar en maximal plasmastopp inom 15-60 minuter, med en total biotillgänglighet av läkemedlet av ca 60%.

Studier av farmakokinetiken för ZOFRAN ® har visat att absorptionen kan uppnås snabbare hos kvinnor, medan eliminering sker långsammare, vilket sker huvudsakligen via gallan efter en hepatisk metabolism som stöds av cytokroma enzymer.

Den antiemetiska verkan som garanteras av detta läkemedel beror huvudsakligen på ondansetronens förmåga att agera vid nivån av serotonin 5HT3-receptorerna som är involverade i uppkomsten av kräkningar.

Fastän den aktiva beståndsdelens biologiska aktivitet ännu inte har blivit fullständigt karakteriserad antas det att läkemedlet kan verka på två olika sätt: den första som har formen av inhiberingen av de gastrointestinala serotoninerga receptorerna, som ansvarar för aktivering av vagala afferenta vägar användbara vid uppkomsten av illamående och kräkningar och den andra som uttrycks genom inhibering av 5HT3i-receptorer uttryckta på central nivå.

Detta speciella verkningssätt gör ondansetron, särskilt användbart vid behandling av illamående och kräkningar inducerad av kemo och strålbehandling, som ofta karaktäriseras av en signifikant ökning av sekretionen av serotonin vid mag-tarm-nivån.

Studier utförda och klinisk effekt

1. ONDANSETRON OCH THERAPI KOMBINERAD I POST-OPERATIV NAUSEA

Postoperativ illamående och kräkningar är några av de symptom som vanligtvis följer operationen och som signifikant minskar patienternas livskvalitet under hela sitt sjukhusvistelse. Det korrekta tillvägagångssättet för detta problem bör innefatta en kombinationsbehandling som även innefattar serotoninreceptorantagonister. Data visar att kombinerad terapi kan vara effektivare och avgörande än monoterapi.

2. ONDANSETRON OCH NYA DRUGS

Trots ondansetron representerar den idag förfader till en viktig familj av droger som används för att förebygga illamående och kräkningar efter kemoterapi. På grundval av denna aktiva princip har andra viktiga analoger utvecklats över tid, vilket trots att man kan minska känslan av illamående, förbättra patienternas livskvalitet, bibehålla samma antiemetiska förmåga som sin föregångare ondansetron.

3.ONDANSETRON I FÖRHOSPITALSNÖDET

Även om ondansetron är känt idag, på grund av dess anti-emetiska egenskaper, särskilt synliga för patienter som genomgår kemoterapi eller kirurgi, visar denna studie att den tidigare nämnda aktiva beståndsdelen kan utföra en viktig antiemetisk effekt även vid användning av paramedicinska läkemedel vid behandling av illamående och odifferentierad kräkningar.

Metod för användning och dosering

ZOFRAN ® 4 eller 8 mg vågade eller överdoserade tabletter; suppositorier från 16 mg ondansetron; sirap från 4 mg ondansetron; injicerbara lösningar av 2-8 mg / 2 ml ondansetron:

Den dos som vanligtvis används vid förebyggande av illamående och kräkningar är den av 8 mg aktiv ingrediens, som tas 2 timmar före kemoterapi, strålbehandling eller kirurgisk behandling, oavsett formulering.

I vilket fall som helst måste den fysiska och fysiologiska egenskapen hos patienten och hans patologiska bild nödvändigtvis fastställas av doktorn. Den korrekta formuleringen av doseringen, vilken kan variera avsevärt beroende på omfattningen av terapin.

Varningar ZOFRAN ® Ondansetron

Användningen av ZOFRAN ® bör undvikas eller övervakas med särskild försiktighet hos patienter som har upplevt överkänslighetsreaktioner mot andra 5HT3-receptorantagonister eller som lider av tarmobstruktion, med tanke på de aktiva ingrediensernas förmåga att sakta ner transplantationshastigheten.

I de olika formuleringarna kan laktos, sorbitol och fenylalaninkällor finnas närvarande, därför är det lämpligt att noggrant kontrollera hjälpämnena för att undvika obehagliga sidreaktioner hos patienter som lider av galaktos / glukosabsorption eller laktasenzymbrist, ärftlig fruktosintolerans och fenylketonuri.

Den möjliga lugnande aktiviteten hos läkemedlet kan minska patientens perceptiva förmågor.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Trots flera studier utförda på djurmodeller har de visat frånvaron av biverkningar på fostrets hälsa och moderen, efter intaget av ondansetron under graviditeten tillåter avsaknaden av signifikanta kliniska prövningar från människor inte att inrätta säkerhetsprofilen av ZOFRAN ® när det tas under graviditeten.

Därför är det lämpligt att undvika att ta detta läkemedel under hela graviditetsperioden och efterföljande amning, med tanke på närvaron av den aktiva beståndsdelen i bröstmjölk.

interaktioner

För närvarande finns inga särskilt signifikanta farmakokinetiska experimentella bevis avseende de eventuella konsekvenserna av ondansetron med andra aktiva ingredienser.

Den hepatiska metabolismen av den aktiva principen, som stöds av olika enzymer, tillåter även i närvaro av specifika inhibitorer att hålla denna process aktiv, utan allvarliga återverkningar på den aktiva principens farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper.

Kontraindikationer ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® är kontraindicerat till patienter med känd överkänslighet mot en av dess komponenter, i fall av fenylketonuri, med tanke på förekomsten av fenylalanin, och under graviditeten och amning.

Biverkningar - Biverkningar

Experimentell data och övervakning efter marknadsföring visade några ganska vanliga biverkningar efter intaget av ZOFRAN ® såsom: huvudvärk, känsla av värme och rodnad, förstoppning och brännande känsla på injektionsstället.

Fall av extrapyramidala reaktioner, arytmier, hypotoni, ökade transaminaser och bradykardi var sällsynta.