Cabergoline är ett syntetiskt derivat av ergotin, en naturlig alkaloid framställd av svampen Claviceps purpurea, även känd som Ergot. Claviceps purpurea är en ascomycete som infekterar gräs, särskilt råg.
Cabergoline - Kemisk struktur
När ruggen är infekterad med denna parasit kallas den hornig råg på grund av sclerotia i form av små horn som denna organism bildar på växten.
indikationer
För vad den använder
Cabergolin indikeras vid behandling av:
- Prolactinsekretande hypofysadena (ett hormon som används för att stimulera bröstkörtlarna och att producera mjölk);
- Hyperprolactinemi, det vill säga förhöjda blodkoncentrationer av prolaktin;
- Parkinsons sjukdom;
- Galactorrhea, dvs onormal utsöndring av mjölk hos kvinnor som inte ammar
- Vid tilläggsbehandling med akromegali.
varningar
Cabergoline ska ges med försiktighet till patienter med tidigare kardiovaskulär sjukdom, hypotension, Raynauds syndrom, magsår och gastrointestinal blödning.
Ockupation bör också ges till administrering av cabergolin hos patienter med existerande njur- och / eller leversjukdomar.
Eftersom cabergolin kan orsaka plötsliga sömnattacker, rekommenderas det starkt att köra bil eller använda maskiner av patienter som tar drogen.
interaktioner
Samtidig användning av makrolider (antibiotika, såsom erytromycin ) och cabergolin kan öka plasmakoncentrationen av cabergolin i sig och orsaka potentiellt farliga effekter.
Eftersom cabergolin är en dopaminreceptoragonist, ska den inte ges i kombination med dopaminantagonistläkemedel eller antipsykotiska läkemedel .
Det rekommenderas att man undviker användning av cabergolin i kombination med ergotalkaloider under långa perioder för att undvika en möjlig förbättrad effekt.
Interaktioner kan inträffa vid samtidig användning av antihypertensiva och cabergoliner.
Biverkningar
Cabergoline kan inducera olika typer av biverkningar. Varje patient svarar annorlunda mot terapin, därför sägs det inte att biverkningarna alla uppvisar lika intensitet hos varje individ. Cabergolin-inducerade biverkningar är i allmänhet dosberoende.
Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med läkemedlet.
Psykiska störningar
Cabergolinerapi kan orsaka sömnstörningar, illamående, psykotiska störningar, aggression, förvirring och hallucinationer .
Nervsystemet
När du tar cabergolin är utseendet på störningar som yrsel, huvudvärk, yrsel, hyperkinesi eller dyskinesi som kännetecknas av okontrollerbara muskelrörelser, förlust av koordination och / eller balans mycket vanligt.
Dessutom kan cabergolin orsaka dåsighet och plötsliga sömnattacker i avsaknad av varningsskyltar, vilket gör det mycket farligt att köra fordon och / eller använda maskiner.
Hjärtat
Cabergoline kan orsaka allvarliga hjärtsjukdomar, inklusive hjärtinfarkt (hjärtinfarkt), perikardit (dvs hjärtinfarkt, membranet som täcker hjärtat) och perikardiala effusioner (ackumulering av vätska i perikardialutrymmet, dvs. utrymmet inkluderat) mellan perikardiet och hjärtat). Dessutom kan cabergolin främja uppkomsten av angina pectoris .
Vaskulära patologier
Cabergolinerapi kan orsaka ortostatisk hypotension, det vill säga en plötslig minskning av blodtrycket efter övergången från liggande eller sittande läge till upprätt läge.
Raynauds syndrom
Cabergolinbehandling kan orsaka Raynauds fenomen. Det är ett fenomen som kännetecknas av en överdriven spasma av perifera blodkärl vilket medför en minskning av blodflödet i de drabbade områdena. Fenomenet förekommer mest i fingrar och tår men kan också involvera andra delar av kroppen. Huden på de drabbade områdena brukar ta en gul färg som kan bli cyanotisk och till sist - när blodet har återställts - blir det rött.
Pleuropulmonary respiratoriska störningar
Cabergolin kan orsaka pleural effusioner och pleuropulmonell fibros . Dessutom kan cabergolin orsaka dyspné och andningssvikt .
Gastrointestinala störningar
Cabergolinbehandling kan orsaka störningar som gastrit, illamående, kräkningar, dyspepsi (svårighetsgrad) och förstoppning .
Impulskontroll störningar
Cabergolinbehandling kan orsaka allvarliga impulsstyrningsstörningar. Dessa störningar innefattar tvångshandling eller överdriven shopping, patologiskt spelande, ökad libido, hypersexualitet, bulimi och den okontrollerade uppmaningen att äta.
Ändring av diagnostiska test
Cabergoline kan orsaka en minskning av blodhalten av hemoglobin och / eller röda blodkroppar. Dessutom kan det orsaka en ökning av blodnivåerna av kreatinfosfokinas.
Andra biverkningar
Andra biverkningar som kan uppstå efter att du har tagit cabergolin är:
- Överkänslighetsreaktioner i känsliga ämnen
- Hudutslag;
- alopeci;
- Njurfel;
- Uretral vaskulär obstruktion;
- Abdominal vaskulär obstruktion;
- Buksmärtor;
- näsblod;
- Benkramper;
- asteni;
- Perifert och icke perifert ödem;
- trötthet;
- Nedsatt leverfunktion.
överdosering
Symtomen på eventuell överdosering kan vara en följd av överdriven stimulering av dopaminreceptorer. Dessa symtom är hypotoni, illamående, kräkningar, magsår, ortostatisk hypotension, förvirring eller psykos och / eller hallucinationer. Om nödvändigt måste det icke absorberade läkemedlet elimineras från kroppen. För behandling av symptom kan användningen av dopaminerga antagonister vara användbar.
Åtgärdsmekanism
Cabergolin är en agonist av dopaminreceptorer och kan som sådan efterlikna dess biologiska effekter. I synnerhet verkar cabergolin på D2-receptorer (typ 2 dopaminerga receptorer) som ligger på celler som är ansvariga för prolaktinfrisättning som finns i den främre hypofysen. Genom att hämma frisättningen av prolaktin kan cabergolin avbryta prestandan hos de biologiska funktioner som är kopplade till den.
Cabergoline interagerar också med dopaminerga neuroner i nigrostriatalområdet i hjärnan.
Hos patienter med Parkinsons sjukdom finns en degenerering av nigrostriatala dopaminerga neuroner och ett decifit av enzymerna som är ansvariga för syntesen av dopamin. Det är därför som läkemedel används för behandling av denna patologi som kan fungera direkt på dopaminerga receptorer, såsom cabergolin.
Användningssätt - Dosering
Cabergoline är tillgängligt för oral administrering som tabletter.
Dosen måste fastställas av läkaren på grundval av den typ av patologi som ska behandlas. Vidare verkar svaret på dosen av läkemedlet som administreras - både vad gäller effektiviteten av behandlingen och biverkningarna - bero på varje patients känslighet.
Normalt uppnås den optimala doseringen av cabergolin genom att gradvis öka initialdosen av läkemedlet.
De vanliga doserna varierar från 0, 5 mg till 3 mg av läkemedlet.
Under alla omständigheter ska 3 mg cabergolin per dag inte överskridas.
Graviditet och amning
Fall av abort eller medfödda missbildningar har rapporterats efter ingreppet av cabergolin av den gravida kvinnan.
Före behandlingen med cabergolin måste förekomsten av graviditet uteslutas. Vidare är det nödvändigt att vidta försiktighetsåtgärder - av båda könen - för att undvika att graviditeterna uppträder, både under behandlingen och i slutet av den, under en period av minst en månad.
Därför bör behandling med cabergolin under graviditet undvikas, utom i fall då läkaren inte anser det nödvändigt.
Cabergoline ska inte användas av ammande mödrar.
Kontra
Användningen av cabergolin är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot cabergolin eller ergotalkaloider;
- Vid okontrollerad hypertoni
- Historia av pulmonella, perikardiella och / eller retroperitoneala fibrotiska störningar;
- Vid redan existerande hjärtklappsförluster
- Under graviditeten.
