LESCOL® Fluvastatin

LESCOL ® är ett läkemedel baserat på fluvastatin (mononatriumsalt)

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA reduktashämmare

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® används som farmakologiskt hjälpmedel för behandling av primär hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi för att minska blodets nivåer av totalt kolesterol, LDL-kolesterol, triglycerider och apolipoprotein B. Denna typ av ingrepp är särskilt indicerat hos personer med hög kardiovaskulär risk och inte reagerar på dietterapi eller andra icke farmakologiska åtgärder.

Verkningsmekanism LESCOL ® Fluvastatin

Fluvastatin, som tas oralt, absorberas nästan helt i mag-tarmkanalen, men uppnår användbara plasmakoncentrationer som motsvarar 24% av den totala dosen som tas.

Kopplas till plasmaproteiner, den aktiva ingrediensen i Lescol ® når levern, där den har sin huvudsakliga effekt. På hepatocytnivå kan fluvastatin faktiskt binda och hämma enzymet HMG-CoA reduktas, som är nödvändigt för syntesen av mevalonsyra, en kolesterolprekursor. Den reducerade syntesen av hepatiskt kolesterol inducerar ett överuttryck av LDL-receptorer, vilket garanterar en dubbel kolesterolsänkande verkan, utövad å ena sidan genom den reducerade syntesen av denna sterol och å andra sidan av den ökade hepatiska upptagningen.

Efter sin biologiska verkan (halveringstid cirka 2, 5 timmar) metaboliseras fluvastatin genom olika isoformer av hepatiska cytokromer i inaktiva metaboliter, och mer än 90% elimineras genom avföring och för återstående genom urinen.

Den terapeutiska betydelsen av LESCOL ® beror på den välprövade föreningen mellan förhöjda nivåer av LDL-kolesterol och blodtriglycerider och kardiovaskulära händelser av olika natur, till och med allvarliga och den förebyggande effekt som minskningen av de ovan nämnda värdena utövar på förekomst av många hjärt-kärlsjukdomar.

Studier utförda och klinisk effekt

1. Effekten av fluvastatin

Effekten av fluvastatin har dokumenterats i litteraturen i över 25 år. Denna studie utgör en milstolpe i utvärderingen av effekten av fluvastatin vid behandling av primär hyperkolesterolemi och heterozygot familjär hyperkolesterolemi hos patienter med LDL-kolesterolvärden över 190 mg / dL. Behandling i minst 12 veckor med fluvastatin vid 40 mg / dag garanterade en minskning av LDL-kolesterolnivåer över 25%.

2. Effekten av fluvastatin i hyperpertenta patienter

Hypertoni är känd för att vara associerad med ökad kardiovaskulär risk, även i avsaknad av höga LDL-kolesterolnivåer. Studien i fråga visar hur administrering av fluvastatin kan garantera en signifikant minskning av systoliskt tryck, vänster ventrikelmassa, insulinresistens och kardiovaskulära riskindex, även hos patienter utan hyperkolesterolemi. Dessa data stöder den pleiotropa effekten av LESCOL ® av andra fluvastatinbaserade läkemedel.

3. FLUVASTATINEN I SKYDD FRÅN ATEROSKLEROS

De metaboliska effekterna av statiner, särskilt fluvastatin, är nu kända, medan dess pleiotropa funktioner inte är helt tydliga. Denna cellmodell av studie visar faktiskt hur fluvastatin kan bidra till att skydda integriteten hos glatta muskelceller i blodkärl och skydda dem mot oxidativ stress tack vare generationen av faktorer som är involverade i antioxidantsvaret.

Metod för användning och dosering

LESCOL ® 20/40 mg kapslar av fluvastatin eller LESCOL ® depottabletter av fluvstatin 80 mg: som nämnts ovan bör administreringen av detta läkemedel för behandling av primär hyperkolesterolemi endast beaktas efter att ha utfört en hypolipid diet i minst 3 månader, åtföljd av en förbättring av livsstilen.

Den korrekta dosen av LESCOL ® ska formuleras av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens kliniska bild och de mål som ska uppnås, vilket ger, vid nedsatt effekt av behandlingen, en ökning av dosen upp till 80 mg, dock inte tidigare fyra veckor efter behandlingstiden. På samma sätt, när den terapeutiska standarden nås, kan en ytterligare justering av dosen tillhandahållas.

Om du tar LESCOL ® i depottabletter, garanterar du en minskning av absorptionshastigheten för fluvastatin med cirka 60%, vilket ökar dess persistens i cirkulationsflödet med ca 4 timmar.

I båda fallen ska läkemedlet tas i en enda dos, med ett glas vatten, även på kvällen före sänggåendet.

Varningar LESCOL ® Fluvastatin

Innan läkemedlet behandlas med LESCOL ® rekommenderas det speciellt att genomgå en hypolipid diet och en kontrollerad fysisk aktivitet i minst 12 veckor. Dessa försiktighetsåtgärder bör också upprätthållas under hela farmakologiska ingreppet.

Med tanke på fluvastatins hepatiska metabolism bör denna aktiva beståndsdel administreras med största försiktighet hos alla patienter som lider av leversjukdom eller med en tidigare sjukdomssjukdom, som kontinuerligt övervakar parametrarna för leverfunktionen (transaminaser) och eventuellt upphäver behandlingen när de når värden 3 gånger högre än det normala intervallet.

Före behandling med LESCOL ® hos patienter som lider av förändringar i hormonbalans eller med tidigare historia av myopatier eller skelettmuskulatur, skulle det vara nödvändigt att kontrollera plasmakoncentrationerna av kreatinkinas och övervaka dem under hela behandlingen med tanke på förekomsten av myopatier och rabdomyolys hos patienter som behandlas med statiner. Av samma skäl, även i ämnen som inte är predisponerade för dessa patologier, skulle det vara lämpligt att undersöka närvaron av muskelsmärtor eller kronisk trötthet under hela behandlingsperioden med fluvastatin.

Frånvaron av studier om användningen av denna aktiva substans hos individer under 18 år eller hos patienter med homozygot familjär hyperkolesterolemi tillåter inte förlängning av den terapeutiska indikationen till dessa grupper.

Även om yrsel beskrivs som en av biverkningarna, bör fluvastatin inte förändra normal körförmåga eller användning av maskiner.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Att ta LESCOL ® under graviditeten är starkt avskräckt, med tanke på kolesterolets betydelse vid korrekt embryonal och fosterutveckling.

Frånvaron av studier i litteraturen som visar effekterna av statiner på den nyföddes hälsa, föreslår att man avbryter amning under läkemedelsbehandling med LESCOL ®

interaktioner

Med tanke på den hepatiska metabolismen av fluvastatin, medierad av många enzymatiska isoformer av cytokroma enzymer, är det svårt för samtidig administrering av andra läkemedel att väsentligt påverka farmakokinetiska egenskaper hos denna aktiva beståndsdel. Demonstrationen ges genom frånvaron av kliniskt relevanta förändringar i blodfluvastatin efter administrering av cytokrom 3A4-hämmare, såsom erytromycin eller itrakonazol.

Däremot resulterade samtidig administrering av rifampicin på friska frivilliga personer i en 50% minskning av biotillgängligheten av fluvastatin, vilket kräver en dosjustering.

Andra kliniskt icke relevanta förändringar, för vilka en anpassning av behandlingen i allmänhet inte är nödvändig, observerades efter administrering av antacida och antikoagulantia, såsom warfarin. I det senare fallet är det nödvändigt att övervaka protrombintiden för att undvika blödningsepisoder, som sällan har observerats.

Kontraindikationer LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® är kontraindicerat under graviditet och laktation, vid överkänslighet mot en av dess komponenter och vid signifikanta förändringar i leverfunktionen.

Biverkningar - Biverkningar

Biverkningarna som beskrivits efter administrering av LESCOL ® har i de flesta fall visat sig vara kliniskt obetydliga och övergående. De vanligast observerade effekterna var buksmärta, dyspepsi, huvudvärk, sömnlöshet och svimmelhet.

Överkänslighetsreaktionerna, övervägande dermatologiska (utslag och erytem) eller edematösa, och de skadliga åtgärderna på muskelvävnad (myalgi, myopati, rabdomyolys) och lever har bestämt varit mer sällsynta.

Under alla omständigheter löses alla ovan nämnda biverkningar snabbt med suspensionen av behandlingen.