CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® är ett celecoxib läkemedel

TERAPEUTISK GRUPP: Non-steroida antiinflammatoriska och antirheumatiska läkemedel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® är ett selektivt icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som används vid symptomatisk behandling av reumatiska inflammatoriska tillstånd som artros, ankyloserande spondylit och reumatoid artrit.

Verkningsmekanism CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, den aktiva substansen i CELEBREX ®, är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel, som kan selektivt hämma isoformen 2 av cyklooxygenaser.

Tagen oralt absorberas den snabbt av den gastro-enteriska slemhinnan och når maximal plasmakoncentration på cirka 2 -3 timmar, som därefter distribueras till de olika vävnaderna tack vare bindningen med plasmaproteiner.

Efter en halveringstid på cirka 8-12 timmar och en intensiv metabolism i leveren som stöds av cytokrom CYP2C9, elimineras celecoxib, i form av inaktiva kataboliter, övervägande via njuren.

Från den farmakodynamiska synvinkel kan celecoxib, erhållen från pyrazoler genom en serie kemiska variationer, däremot igenkänna och selektivt binda den specifika fasen av cyklooxygenas 2 och utöva en inhiberande verkan som uteslutande riktar sig mot dessa enzymer.

Denna aktivitet resulterar i en balans mellan den aktiva beståndsdelens biologiska aktivitet, vilket därför kan blockera den kemiska vägen som leder till bildandet av prostanoider som är involverade i uppkomsten av inflammation, smärta och ödem, utan att påverka den normala aktiviteten hos konstitutivt uttryckta cyklooxygenaser (COX1), huvudsakligen i den gastro-enteriska slemhinnan, som är viktiga vid skydd av magslimhinnan, vid reglering av renal homeostas och vid kontrollen av sömnvaktrytmen.

Ur terapeutisk synvinkel leder de ovan nämnda molekylära mekanismerna till en bra antiinflammatorisk och anti-ödemaktivitet och i en blygsam gastro-skadlig aktivitet.

Studier utförda och klinisk effekt

1. CELECOXIBEN I RHEUMATISKA SJUKDOMAR

Droger. 2011 dec 24; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: en genomgång av dess användning för symptomatisk lindring vid behandling av artros, reumatoid artrit och ankyloserande spondylit.

Mycket intressant granskning som utvärderar celecoxibs effekt vid behandling av inflammatorisk smärta närvarande i patologier som reumatoid artrit, artros och ankyloserande spondylit. Mer exakt bör denna aktiva beståndsdel betraktas som ett terapeutiskt tillvägagångssätt av förstahandsval hos patienter som lider eller är predisponerade för utvecklingen av sjukdomar som påverkar mag-tarmkanalen.

2. CELECOXIBEN I KONTROLLEN AV POST-OPERATIV PÄNN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Singel oral dos celecoxib för akut postoperativ smärta hos vuxna.

Studie som visar att den enliga orala dosen av celecoxib 400 mg kan vara effektiv vid minskning av smärta efter större operation, vilket reducerar de biverkningar som vanligtvis förknippas med konventionella icke-selektiva NSAID-terapier.

3. CELECOXIBEN I FÖRBÄTTRING AV FÄRGEKÄMPNINGAR

Cancer Prev Res (Phila). 2009 april, 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 mar.

Femårig effektivitets- och säkerhetsanalys av adenomprevention med CelecoxibTrial.

Mycket intressant klinisk studie som efter 5 års försök visar effekten av intaget av 400 mg dagligen av celecoxib, vid förebyggande av bildning av kolorektala adenom, trots ökad kardiovaskulär risk dokumenterad hos patienter med existerande aterosklerotisk sjukdom.

Metod för användning och dosering

CELEBREX ®

Opak 200 mg kapsel av celecoxib.

Det normala doseringsschemat för behandling av inflammatoriska sjukdomar reumatiskt innefattar intag av 200 mg celecoxib per dag, företrädesvis uppdelad i två olika stunder.

Om den ovannämnda dosen visar sig vara ineffektiv efter samråd med din läkare kan du öka den totala mängden celecoxib till 400 mg dagligen, alltid uppdelad i två olika antaganden.

Ytterligare anpassning av standarddoser ska ges till äldre patienter eller patienter med lever- och njursjukdom.

Varningar CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® terapi, med tanke på de potentiella biverkningarna, ska övervakas av din läkare, som i sin tur regelbundet bör övervaka graden av lever, njure och kardiovaskulär funktion.

Behandling med celecoxib bör också förstås som en kortvarig terapi, som är användbar för att övervinna smärtsymptomatologin som observeras vid inflammatoriska leddsjukdomar, vilket förhindrar förlängning av administreringen av läkemedlet under några dagar, med tanke på den större förekomsten av biverkningar.

CELEBREX ® ska ges med särskild försiktighet hos patienter som lider av gastrointestinala, kardiovaskulära, lever- och njursjukdomar på grund av deras ökade känslighet för biverkningar som är typiska för selektiv NSAID-behandling.

Samma försiktighet bör reserveras för alla de atopiska patienterna, med tanke på celecoxibs signifikanta allergiframkallande effekt.

Det möjliga utseendet på biverkningar bör larma patienten, som efter samråd med sin läkare skulle kunna överväga möjligheten att avbryta den pågående behandlingen.

CELEBREX ® innehåller laktos, därför rekommenderas det inte för patienter med laktosintolerans, laktasenzymbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

Med tanke på celecoxibs förmåga att framkalla yrsel, yrsel och dåsighet, är det lämpligt att undvika att köra bil eller använda maskiner efter att ha tagit CELEBREX ®.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Användningen av CELEBREX ® under graviditeten är kontraindicerad på grund av avsaknaden av signifikanta kliniska prövningar som kan karakterisera celecoxibs säkerhetsprofil för fosterhälsa och ges resultaten av flera experimentella studier som visar toxiciteten hos denna aktiva beståndsdel för fostret.

Kontraindikationerna sträcker sig också till efterföljande amningstid, med tanke på celecoxibs förmåga att ackumuleras i bröstmjölk i kliniskt relevanta kvantiteter.

interaktioner

Känd hepatisk metabolism av celecoxib, som ser cytokroma enzymer som huvudpersoner och i synnerhet CYP2C9, är det möjligt att beskriva en serie aktiva ingredienser, vars kontextuella antagande kan förändra celecoxibs normala farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper.

Mer exakt, den moderna administrationen av:

Orala antikoagulantia kan avsevärt öka risken för blödande diates
ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, cyklosporin och takrolimus kan förbättra celecoxibs nefro och hepatotoxiska egenskaper;
Flukonazol och andra aktiva ingredienser som inducerar eller hämmar CYP2C9 kan istället ändra celecoxibs normala farmakokinetiska egenskaper.

Av samma anledning är det lämpligt att överväga den hämmande aktiviteten av celecoxib mot ovannämnda enzym, som är involverat i metabolismen av andra aktiva ingredienser, såsom antidepressiva medel, neuroleptika och antiarytmika, vars intag väsentligt kan variera den terapeutiska profilen hos de ovan nämnda läkemedlen.

Kontraindikationer CELEBREX ® Celecoxib

Användningen av CELEBREX ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, lever- och njursvikt, kroniska inflammatoriska sjukdomar i tarmarna, magsår, hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom och arteriopatier och vaskulopatier, både centrala och kringutrustning.

Biverkningar - Biverkningar

Många kliniska prövningar och noggrann övervakning efter marknadsföring har visat att CELEBREX ® terapi kan uppvisa många biverkningar, trots celecoxibs selektivitet, särskilt hos särskilt predisponerade patienter.

Bihåleinflammation, urinvägs och luftvägsinfektion, sömnlöshet, buksmärtor, flatulens, förstoppning och diarré, influensaliknande symptom, hypertoni, hjärtklappning, hjärt-kärlsjukdomar, lever- och nefrotoxicitet, allergiska reaktioner av både hud- och respiratorisk natur, synproblem och hörsel representerar de viktigaste biverkningarna som beskrivs efter intaget av CELEBREX ®, vars förekomst och svårighetsgrad dock verkar vara relaterade till doserna av läkemedel som används.