ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® är ett läkemedel baserat på nifedipin

TERAPEUTISK GRUPP: Kalciumkanal blockerare - övervägande vaskulär effekt

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® är ett läkemedel som indikeras för behandling av högt blodtryck och hypertensiva kriser, ischemisk hjärtsjukdom och angina pectoris.

Vidare kan ADALAT ® också användas i vaskulära störningar, såsom de som observerats i Raynauds syndrom.

Verkningsmekanism ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, den aktiva substansen i ADALAT ® som tas oralt, absorberas mycket snabbt och nästan helt i tarmen, för att garantera en maximal plasmapunkt mellan 30 och 60 minuter. Även om absorptionen är mycket hög är biotillgängligheten i allmänhet omkring 50%, med tanke på den första pass-effekten kännetecknad av oxidation och därmed inaktivering av den aktiva beståndsdelen. Den biologiskt aktiva höjden verkar på ytan av glattmuskelceller, som hämmar aktiviteten hos långsamma kalciumkanaler. Dessa kanaler är ansvariga för den massiva inträdet av kalcium i den intracellulära miljön, vilket är nödvändigt för att garantera alla händelser som ligger till grund för sammandragningen av dessa celler.

Funktionen "muskelavslappnande" uppträder huvudsakligen på nivån av muskelfibrocellema hos kransartärerna och motståndets perifera kärl, medan hjärtmuskeln och, ännu mindre, skelettmuskeln, som presenterar excitations-kontraktionsmekanismer som stöds av kalciumjoner redan närvarande i speciella intracellulära organeller. Den biologiska verkan av nifedipin resulterar i vasodilation och en minskning av perifer resistans, med en följd minskning av arteriellt tryck, hjärtarbete och syreförbrukning. Allt detta motiverar de terapeutiska åtgärder som ADALAT används för.

Efter dess verkan efter 2 till 3 timmar elimineras nifedipin huvudsakligen via njurarna.

Studier utförda och klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PÅ CARDIOVASCULAR HEALTH

1.NIFEDIPINE: VASCULAR ACTION

Den terapeutiska effekten av nifedipin beror huvudsakligen på dess förmåga att blockera kalciumkanalerna uttryckta på ytan av glatta muskelceller, vilket hindrar dem från att komma i kontakt med varandra. Nyliga molekylära studier karakteriserar emellertid ytterligare den biologiska verkan av denna aktiva beståndsdel, vilken verkar kunna hämma uttrycket av några faktorer som är nödvändiga för celldifferentiering av glattmuskelceller och därigenom förhindra muskulär förtjockning av kärlet.

2. NIFEDIPINENS EFFEKTIVITET OCH SÄKERHET

Denna studie, som genomfördes på mer än 7500 patienter, visar hur administreringen av nifedipin även vid doser på 60 mg / dag kan garantera en minskning av fall av hjärtsvikt, även med 29% och behovet av koronarangiografier utan att kliniskt relevanta biverkningar.

3. NIFEDIPIN OCH HYPERTENSIV CRISIS

Hypertensiv kris är ett mycket frekvent och farligt tillstånd för inre organens hälsa, kännetecknat av värden på systoliskt blodtryck över 180mmHg eller diastoliska värden över 120mmHg. Nifedipin, som tas av språklig administration, är ett av de mest använda läkemedlen i dessa fall, eftersom det garanterar en god blodtrycksavkastning med hög effekt. Trots tillgången på olika droger på marknaden, ifrågasätter forskare från hela världen fortfarande effektiviteten och säkerheten i denna kliniska praxis, som endast bör användas i händelse av verkligt behov, efter att ha beaktat de potentiella fördelarna och därtill hörande kostnader.

Metod för användning och dosering

ADALAT ® 10 mg kapslar av nifedipin: För behandling av högt blodtryck rekommenderas vanligen att ta 1 kapsel 3 gånger om dagen.

För behandling av ischemisk hjärtsjukdom och Raynauds syndrom upprätthålls samma basdoser, medan vid hypertensiva kriser kan det vara nödvändigt att ta en tuggad kapsel innan den sväljas, även om denna praxis fortfarande diskuteras något för möjliga biverkningar, även allvarliga.

Även om ovannämnda doser föreslås, är behandling med ADALAT ® föremål för signifikanta variationer vad gäller användbar och effektiv dos, vilken bör anpassas av läkaren baserat på individuella behov och svårighetsgraden av den pågående sjukdomen.

Att ta ADALAT ® bör föredras på tom mage, eftersom farmakokinetiska studier har visat att maten kan öka den tid det tar att nå maximal plasmapunkt.

INNAN NÅGOT ATT ANVÄNDA ADALAT ® Nifedipin, är INSKRIVNINGEN OCH KONTROLLEN AV DEN ÄGDA DOKTOREN NÖDVÄNDIG.

Varningar ADALAT ® Nifedipin

Administreringen av ADALAT ® ska utföras med särskild uppmärksamhet vid samtidig administrering av antihypertensiva läkemedel eller för patienter med markerad hypotension, eftersom plötsliga och märkta tryckfall kan äventyra patientens hälsa.

Övervakningen av glykemiska nivåer bör utföras när det gäller diabetespatienter, och i fall av läkemedelsinducerad hyperglykemi är det lämpligt att avbryta behandlingen.

Dosen av ADALAT ® bör ses över vid leverfel, med den första pass-effekten som halverar den biologiskt effektiva dosen, medan behandlingstiden bör utföras gradvis för att undvika reboundreaktioner.

Viktiga minskningar i tryck, anpassningsreaktioner på terapin i inledningsfasen och den olika individuella mottagligheten för nifedipin kan göra användningen av maskiner och körning av fordon farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Att ta ADALAT ® under graviditeten är starkt avskräckt. Denna rekommendation är baserad på flera studier som visar serierna av terapeutiska, mutagena, fostotoxiska och embryotoxiska effekter av nifedipin. Förändringen av normal embryonal och fosterutveckling, såväl som en direkt verkan av den aktiva ingrediensen, kan också bestämmas av försämring av det normala livmoderblodflödet.

Nifedipin utsöndras i liten del också i bröstmjölk, med effekter på det nyfödda som ännu inte karaktäriserats. Därför är det lämpligt att inte ta drogen eller att avbryta amning vid ett verkligt behov.

interaktioner

Samtidigt intag av andra droger kan förändra ADALATs normala farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper vilket resulterar i en annan biologisk effektivitet.

Mer exakt är interaktionen med:

antihypertensiva läkemedel av olika slag kan göra den hypotensiva effekten mer markerad;
Rifampicin, kan påskynda metabolismen av nifedipin som minskar dess effektivitet;
Grapefruktjuice, med inhibering av leverenzymer som är ansvariga för metabolismen av nifedipin och därmed ökad verkan;
Digoxin, kan leda till minskad clearance och en ökning av plasmanivåerna.

Även om det inte testas direkt, är det möjligt att alla andra cytokromhämmare och inducerare, inklusive alkohol, kan ändra de normala farmakokinetiska egenskaperna hos nifedipin, vilket äventyrar deras effektivitet och säkerhet.

Kontraindikationer ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid hjärt-kärlschock och markerad aortastenos. Formeln med omedelbar frisättning är också kontraindicerad i fall av angina eller nyligen myokardinfarkt.

Biverkningar - Biverkningar

De olika kliniska prövningarna visar en god tolerans av läkemedlet, med kliniskt små relevanta och övergående biverkningar. En av de mest klagade på symtom är yrsel, muskelkramper, myalgi, hosta och gastro-enteriska symtom.

Det är dock nödvändigt att komma ihåg att, även om det är mycket sällsynt, kan vissa biverkningar - kliniskt viktigare - genomföras i vissa kategorier av patienter i riskzonen, eller vid läkemedelsinteraktioner och bestämma hyperkalimi, njursvikt, nedsatt leverfunktion och trombocytopeni.

Läkemedlet verkar vara väl tolererat och fallet av överkänslighet är sällsynt, vilket förekommer huvudsakligen med gastrointestinala och kutana symtom.